雷酚内酯 (Triptophenolide) 是从雷公藤的乙酸乙酯萃取部位分离到的一种无色晶体,
UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
雄激素受体拮抗剂3(化合物C18)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为2.4μM。雄激素受体拮抗剂3具有抗癌活性[1]。
JJH260是AIG1抑制剂,抑制HEK293T细胞中AIG1的氟膦酸反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯(FAHFA)水解活性,IC50值分别为0.50μM和0.57μM[1]。
BX341 具有抗雄激素活性。
YXG-158 (Compound 23-h) 是一种 AR 降解剂和 CYP17A1 抑制剂,具有口服活性。YXG-158 具有 AR 降解活性,DC50值为1.28 μM。YXG-158 可抑制 CYP17A1,IC50 值为 100 nM。YXG-158 可用于恩杂鲁胺耐药性前列腺癌的研究。
CLP-3094是一种有效的BF3(结合功能3)导向的雄激素受体(AR)抑制剂。CLP-3094抑制AR转录活性(IC50=4μM)[1]。CLP-3094是一种选择性、有效的GPR142拮抗剂[2]。
N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 是一种具有抗雄激素活性的 N-亚硝基化合物。N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 与雄激素受体 (AR) 的竞争性结合,以抑制 5α-二氢睾酮,并降低 AR 蛋白的水平。
ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。
Androst-4-ene-3,17-diol, dipropanoate, (3β,17β)- 是睾酮代谢物4-雄烯二醇的二丙酸酯。
A031是一种高效的PROTAC雄激素受体(AR)降解剂,AR蛋白降解的IC50值小于0.25μM。A031对患有人类前列腺癌症(VCaP)的斑马鱼的肿瘤生长具有抑制cc彩球网[1]。
ARD-61是一种高效、有效和特异的雄激素受体(AR)降解剂。ARD-61能有效地诱导AR+癌细胞系中的AR和孕酮受体(PR)降解。在小鼠MDA-MB-453异种移植模型中,ARD-61诱导细胞凋亡并有效诱导肿瘤生长抑制[1]。
Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前药,是一种首创的,具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种,包括 AR-v7 都有活性。
醋酸环丙孕酮-d3是氘标记的醋酸环丙孕酮。醋酸环丙孕酮是一种抗雄激素(IC50=7.1 nM)和孕激素的合成类固醇。醋酸环丙孕酮与孕酮和糖皮质激素受体具有亲和力[1][2]。
VPC13163是一种强效雄激素受体(AR)BF3抑制剂,IC50为0.31?M。VPC13163具有抗癌cc彩球网[1]。
RAD140是有效的,口服生物有效的非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。
GLPG0492 R enantiomer是GLPG0492的R型对映体,GLPG0492是新型选择性SARM
LGD-2226 是一种选择性和口服活性的雄激素受体 (AR) 调节剂,对人雄激素受体的 EC50 为 0.2 nM,Ki 为 1.5 nM。LGD-2226 在动物模型中显示出组织选择性,与肌肉相比,对前列腺的cc彩球网较低。LGD-2226 可用于肌肉萎缩,骨质疏松和性功能障碍的研究。
GLPG0492是新型雄激素受体调节剂(SARM)。
恩扎鲁胺D3是一种氘标记的恩扎鲁胺(MDV3100)。恩扎鲁胺是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,在LNCaP前列腺细胞中IC50为36 nM[1]。
VPC-13566是一种先进的BF3特异性小分子,它能有效地抑制AR转录活性,并从BF3囊袋中置换BAG1L肽。VPC-13566抑制多种前列腺癌细胞系的生长,包括对恩扎鲁他胺耐药的细胞系,并降低AR依赖的小鼠前列腺癌异种移植瘤的生长。
ORM-15341是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, cc彩球网于AR-HEK293细胞, IC50值为38 nM。
SK33,肌醇类似物,是一种有效的组织选择性抗雄激素药物。SK33 降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。
Nilutamide-d6(Nilandron-d6)是氘标记的Nilutamide。尼鲁他胺(尼兰德龙)是一种非甾体抗雄激素药物,用于转移性前列腺癌的研究[1][2]。
Nilutamide (Nilandron) 是一种用于治疗转移性前列腺癌的非甾体抗雄激素药物。
LGD-3303 是一种选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。
氟他胺-d7是氘标记的氟他胺。
VPC-13789是一种有效的、选择性的、口服生物利用的抗雄激素药物。VPC-13789可用于抗去势前列腺癌(CRPC)治疗的研究。VPC-13789抑制LNCaP细胞中雄激素受体(AR)的转录活性(IC50=0.19μM)[1]。
HG122通过抑制去势抵抗前列腺癌的蛋白酶体途径促进雄激素受体(AR)降解。
Ostarine(MK-2866; GTX-024)是选择性雄激素受体调节剂,ED50为0.44 mg/day。