KAAD-环胺是一种刺猬信号抑制剂,是一种平滑的拮抗剂[1]。
AZD7254是一种口服活性平滑(SMO)抑制剂,EC50为1.0 nM,抗声Hh蛋白(shh)[1]。
LEQ506 是第二代 smoothened (smo) 抑制剂,在人类和小鼠中的 IC50 值分别为 2 和 4 nM。
氟替卡松是一种用于呼吸系统疾病的吸入性皮质类固醇[1]。氟替卡松是一种Smo激动剂,IC50值为99 nM。氟替卡松激活刺猬信号并促进原代神经干/前体细胞的增殖[2]。
ALLO-2 是有效的 Smo耐药突变体的拮抗剂,在TM3-Gli-Luc细胞中能够抑制Smo激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达,其IC50 值为6 nM。
SMO-IN-3(化合物12a)是一种有效的平滑化(SMO)抑制剂,对hedgehog(Hh)信号通路的IC50值为34.09nM。SMO-IN-3对人髓母细胞瘤细胞系Daoy具有抗增殖活性。抗癌活性[1]。
MRT-81是人类和啮齿类动物平滑Smo受体的有效拮抗剂,在Shh-light2细胞中IC50值为41 nM。MRT-81具有强大的刺猬抑制活性。MRT-81可用于癌症研究[1]。
MK-4101是Hedgehog信号通路中强的SMO抑制剂,能够很好地对抗成神经管细胞瘤和基底细胞癌。
SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂,能够抑制 Hedgehog 通路,在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中,IC50 值分别为 20 nM 和 30 nM。
AZD8542是Smoothened(SMO)的拮抗剂,具有肿瘤治疗的潜力。
Glasdegib (PF-04449913) 是一种口服有效的 smoothened 抑制剂。Glasdegib (PF-04449913) 结合到人 SMO (181-787氨基酸位点),IC50 为 4 nM。
TPB15是一种口服有效的Hh(刺猬)信号抑制剂。TPB15显著诱导MDA-MB-468细胞周期阻滞和凋亡。TPB15阻止Smo(平滑)易位进入纤毛,降低Smo蛋白和mRNA表达。TPB15抑制下游调节因子胶质瘤相关癌基因1(Gli1)的表达。TPB15具有良好的抗肿瘤活性,毒性低[1]。
SMO-IN-2(化合物1)是一种有效的平滑化(SMO)抑制剂,对hedgehog(Hh)信号通路的IC50值为123.4nM。SMO-IN-2对人髓母细胞瘤细胞系Daoy具有抗增殖活性。抗癌活性[1]。
SMO-IN-1(化合物15)是一种口服活性平滑(SMO)抑制剂,对声Hh蛋白(shh)的EC50为89 nM[1]。
MRT-10是一种七跨膜受体平滑(Smo)拮抗剂,在各种Hedgehog(Hh)分析中,其IC50在微摩尔范围内为0.65μM。MRT-10在环胺结合位点水平与Smo受体结合。MRT-10可用于癌症研究[1][2]。
BMS-833923 (XL-139)是口服生物相容性的Smoothened抑制剂,有抗肿瘤活性,能剂量依赖性抑制BODIPY cyclopamine与SMO的结合,IC50为21 nM。
MRT-83(盐酸盐)是平滑(Smo)受体的有效拮抗剂。MRT-83(盐酸盐)抑制Hedgehog(Hh)信号通路和BODIPY环胺与人类Smo的结合。MRT-83(盐酸盐)具有研究癌症疾病的潜力[1]。
Purmorphamine是一种平滑受体激动剂,EC50为1 μM。
SAG (hydrochloride) 是一种有效的 Smo 受体激动剂,能够活化 Hedgehog 信号通路,Kd 值为 59 nM。
MRT-83 是有效的 Smo 拮抗剂,其 IC50 值在纳摩尔级别。
SMANT盐酸盐是一种平滑(Smo)信号抑制剂。SMANT盐酸盐是初级纤毛(PC)内Smo积聚的拮抗剂。SMANT盐酸盐在抑制SmoM2(Smo的致癌形式)和野生型Smo方面具有同等活性[1]。
Taladegib (LY2940680) 是一种 smoothened 受体拮抗剂。
(Rac)-SAG 是 SAG (HY-12848) 的异构体。SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制cc彩球网。
GSA-10是平滑(Smo)受体的有效激动剂,EC50为1.2μM。GSA-10是一种新型喹啉甲酰胺衍生物。GSA-10cc彩球网于Smo,促进多能间充质祖细胞向成骨细胞分化。GSA-10介导Hedgehog(Hh)信号,这可能对癌症疾病的再生医学有研究兴趣[1][2]。
Saridegib 是 Smo 的特异性有效抑制剂,这是 Hedgehog 通路中关键的跨膜信号蛋白。
一种新的细胞膜不可渗透的smoothened拮抗剂,在Hh依赖性Gli转录活性测定中IC50为7.6nM;阻断初级纤毛中的Smo积累而不抑制SAG诱导的途径反应。
Erismodegib (LDE225) 是有效,选择性的 Smo 拮抗剂, 抑制鼠和人Smo的 IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。