Zamaporvint(RXC004)是一种口服活性和选择性Wnt抑制剂。Zamapervint靶向膜结合的o-酰基转移酶Porcupine,并抑制Wnt配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamapervint在Wnt配体依赖性结肠直肠和胰腺细胞系中显示出良好的药代动力学特征,并显示出强大的抗增殖cc彩球网。扎马泊芬具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究[1]。
LGK974是一种有效且特异性的 Porcupine (PORCN) 抑制剂,IC50 为0.1 nM。
Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。
IWP-O1 是一个有效的Porcn 抑制剂,其在L-Wnt-STF 细胞中测得的 EC50 值为 80 pM。能够抑制HeLa细胞中Dvl2/3和LRP6的磷酸化。IWP-O1通过抑制Wnt蛋白的分泌发挥cc彩球网。
GNF-6231是一个强的,有选择性的,能够口服的Porcupine抑制剂能够阻止Wnt信号通路。
IWP L6是高活性Porcn抑制剂,EC50为0.5 nM。
Porcupine-IN-1是有效的 porcupine 抑制剂,IC50 值为0.5±0.2 nM。