TPB15是一种口服有效的Hh(刺猬)信号抑制剂。TPB15显著诱导MDA-MB-468细胞周期阻滞和凋亡。TPB15阻止Smo(平滑)易位进入纤毛,降低Smo蛋白和mRNA表达。TPB15抑制下游调节因子胶质瘤相关癌基因1(Gli1)的表达。TPB15具有良好的抗肿瘤活性,毒性低[1]。
GANT 58 是一种有效的 Gli 拮抗剂,抑制 GLI1 诱导的转录,IC50 为 5 μM。
GLI拮抗剂-1是一种有效的GLI拮抗药,IC50值为1.1?M。GLI拮抗剂-1具有抗增殖活性。GLI拮抗剂-1降低GLI1mRNA表达。GLI拮抗剂-1以剂量依赖性方式抑制集落形成[1]。
GANT 61 是靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。
Glabrescione B 是第一个结合 Hedgehog (Hh) 调节剂 Gli1 并通过干扰 Gli1-DNA 相互cc彩球网而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依赖性肿瘤细胞的生长,抑制肿瘤源性干细胞的自我更新能力和克隆能力。
HhAntag是GLI1介导的转录抑制剂,具有抗肿瘤活性。