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酪蛋白激酶(CK)是丝氨酸/苏氨酸选择性酶,其在大多数真核细胞类型中充当信号转导途径的调节剂。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: CKI-7

CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGK,S6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的cc彩球网弱得多。

  • CAS号:120615-25-0
  • 分子式:C11H12ClN3O2S
  • 分子量:285.75000
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:1.432g/cm3
  • 沸点:499.7?C at 760mmHg
  • 熔点:188-190?C
  • 闪点:256?C

cc彩球网: TTP 22

TTP 22 是一种有效的 CK2 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 100 nM 和 40 nM。

  • CAS号:329907-28-0
  • 分子式:C16H14N2O2S2
  • 分子量:330.425
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:575.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:301.6±30.1 °C

cc彩球网: Casein kinase 1δ-IN-6

酪蛋白激酶1δ-IN6是一种有效且选择性的蛋白激酶CK-1δ抑制剂,其IC50为23nM。酪蛋白激酶1δ-IN6在体外和体内均显示出神经保护和抗炎特性。酪蛋白激酶1δ-IN-6是一种很有前途的候选药物,可用于神经退行性疾病的研究。

  • CAS号:1579991-01-7
  • 分子式:C16H10ClF3N2OS
  • 分子量:370.78
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Casein Kinase II Substrate

酪蛋白激酶II底物是一种酪蛋白激酶II(CK2)肽底物,可被CK2选择性磷酸化[1]。

  • CAS号:95651-74-4
  • 分子式:C52H87N19O24
  • 分子量:1362.36
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SR-3029

SR-3029 是一种有效的,ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂,IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM,Ki 均为 97 nM。

  • CAS号:1454585-06-8
  • 分子式:C23H19F3N8O
  • 分子量:480.445
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:818.7±75.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:448.9±37.1 °C

cc彩球网: 乙酰基-缬氨酰-天冬氨酰-缬氨酰-丙氨酰-天冬氨醛

Ac-VDVAD-CHO 是一种 caspase-2/3 抑制剂 (IC50: 46 and 15 nM)。

  • CAS号:194022-51-0
  • 分子式:C23H37N5O10
  • 分子量:543.567
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:996.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:556.5±34.3 °C

cc彩球网: WAY-311066

Casein kinase 1δ-IN-10 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 抑制剂 (WO2012080729A2;化合物 685)。

  • CAS号:332074-85-8
  • 分子式:C21H17N3O3
  • 分子量:359.38
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: LH846

LH846 是一种选择性的 CKIδ 抑制剂,IC50 值为 290 nM;对 CKIα 和 CKIε 的抑制cc彩球网相对较弱,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。

  • CAS号:639052-78-1
  • 分子式:C16H13ClN2OS
  • 分子量:316.805
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MRT00033659

MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂,抑制 CK1 (对 CK1δ:IC50=0.9 ?M) 和 CHK1 (IC50=0.23 ?M)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物,可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。

  • CAS号:1401731-54-1
  • 分子式:C15H14N4O
  • 分子量:266.30
  • 类别:MDM-2/p53
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: CK2-IN-4

CK2-IN-4(化合物5)是一种蛋白激酶(CK2)抑制剂(IC50=8.6?M)。CK2-IN-4在癌症、病毒感染和肾小球肾炎领域具有良好的研究潜力[1]。

  • CAS号:313985-59-0
  • 分子式:C18H11N3O4S
  • 分子量:365.36264
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 奥洛波尔

Orobol是一种主要的大豆异黄酮,具有多种药理活性,包括抗皮肤老化和抗肥胖cc彩球网。Orobol抑制CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、麝香、TOPK和TNIK(IC50=1.24-4.45μM)。Orobol还抑制PI3K亚型(PI3Kα/β/γ/K/δ的IC50=3.46-5.27μM)[1][2]。

  • CAS号:480-23-9
  • 分子式:C15H10O6
  • 分子量:286.236
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:616.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:239.5±25.0 °C

cc彩球网: TGR-1202 Tosylate

乌拉利西(TGR-1202)甲苯磺酸酯是一种口服活性、强效和选择性双PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε(CK1ε)抑制剂,EC50分别为22.2nM和6.0μM。甲苯磺酸乌布利昔对慢性淋巴细胞白血病(CLL)T细胞具有独特的免疫调节cc彩球网。甲苯磺酸乌布利昔可用于血液恶性肿瘤研究[1][2][3][4]。

  • CAS号:1532533-72-4
  • 分子式:C38H32F3N5O6S
  • 分子量:743.75100
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:138 - 141 °C
  • 闪点:N/A

cc彩球网: TGR-1202 Sulfate

硫酸乌马利西布是一种口服活性、强效和选择性双重PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε(CK1ε)抑制剂,EC50分别为22.2 nM和6.0μM。硫酸翁巴利西对慢性淋巴细胞白血病(CLL)T细胞具有独特的免疫调节cc彩球网。硫酸翁巴利西可用于血液系统恶性肿瘤研究[1][2][3][4]。

  • CAS号:1532533-75-7
  • 分子式:C31H26F3N5O7S
  • 分子量:669.62800
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:125 - 127 °C
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Casein kinase 1δ-IN-9

Casein kinase 1δ-IN-9 (compound 737) 是一种有效的酪蛋白激酶 1δ (CK1δ/CK15) 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-9 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。

  • CAS号:854355-54-7
  • 分子式:C15H12ClN3
  • 分子量:269.73
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: c-Myc inhibitor 7

c-Myc抑制剂7是c-Myc抑制物和多靶蛋白降解剂。c-Myc抑制剂7有效降解多种肿瘤细胞中的c-Myc、CK1α、GSPT1和IKZF1/2/3蛋白。c-Myc抑制剂7可用于c-Myc高表达相关疾病的研究,如癌症、心脑血管疾病和病毒感染[1]。

  • CAS号:2883535-99-5
  • 分子式:C35H30N6O5
  • 分子量:614.65
  • 类别:c-Myc的
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 5,6-二氢-5-氧代吲哚并[1,2-a]喹唑啉-7-乙酸

IQA (CGP-029482) 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK2 抑制剂。

  • CAS号:391670-48-7
  • 分子式:C17H12N2O3
  • 分子量:292.29
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:1.46
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Casein kinase 1δ-IN-5

酪蛋白激酶1δ-IN-5是一种有效且选择性的蛋白激酶CK-1δ抑制剂,其IC50为47nM。酪蛋白激酶1δ-IN-5在体外均显示出神经保护和抗炎特性。酪蛋白激酶1δ-IN-5在神经退行性疾病研究中具有潜在的应用前景。

  • CAS号:1579991-10-8
  • 分子式:C16H11F3N2OS
  • 分子量:336.33
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: CK2/ERK8-IN-1

CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 ?M) 和 ERK8 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 ?M,15.25 ?M 和 11.9 ?M。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) cc彩球网。

  • CAS号:1085822-09-8
  • 分子式:C11H9Br4N3O2
  • 分子量:534.82
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 酪蛋白激酶II抑制剂IV

Casein Kinase II Inhibitor IV是表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂。

  • CAS号:863598-09-8
  • 分子式:C24H23N5O3
  • 分子量:429.47100
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: CK2-IN-9

CK2-IN-9 是一种有效的 CK2 kinase 选择性抑制剂,其 IC50为 3 nM。CK2-IN-9 降低 Wnt 的报告因子活性,其 IC50 为 75 nM。CK2-IN-9 在大鼠中具有低暴露 (AUC=0.36 μM/h) 和高清除率 (CL=65 mL/min/kg) 的特性。

  • CAS号:1461658-58-1
  • 分子式:C23H29N9O
  • 分子量:447.54
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SR-1277

SR-1277是一种有效、选择性和ATP竞争性CK1δ/ε抑制剂,IC50分别为49 nM和260 nM。SR-1277还抑制FLT3、CDK4/细胞周期蛋白D1、CDK6/细胞周期蛋白D3和CDK9/细胞周期蛋白K,IC50分别为305nm、1340nm、311nm和109nm。SR-1277可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:1446715-47-4
  • 分子式:C21H19N9O3S
  • 分子量:477.50
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: PF-4800567

PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1? (CK1?) 抑制剂,IC50 值为 32 nM,对其选择性是对 CK1δ (IC50,711 nM) 的 20 倍。

  • CAS号:1188296-52-7
  • 分子式:C17H18ClN5O2
  • 分子量:359.810
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:592.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:312.4±30.1 °C

cc彩球网: CK1-IN-2

CK1-IN-2(化合物Nr.4)是一种有效的CK1抑制剂,CK1a、CK1d、CK1e、p38a的IC50值分别为123、19.8、26.8、74.3nM[1]。

  • CAS号:1383376-92-8
  • 分子式:C17H12FN3O2
  • 分子量:309.29
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: TBCA

TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂,IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。

  • CAS号:934358-00-6
  • 分子式:C9H4Br4O2
  • 分子量:463.743
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:2.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:490.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:250.6±28.7 °C

cc彩球网: CK1-IN-1

CK1-IN-1 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,对 CK1δ、CK1ε、p38σ MAPK 的 IC50 值为 15 nM, 16 nM, 73 nM,详细信息请参考专利 WO2015119579A1,化合物 1c。

  • CAS号:1784751-20-7
  • 分子式:C24H15F2N3
  • 分子量:383.39
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: H-Arg-Arg-Glu-Glu-Glu-Thr-Glu-Glu-Glu-OH

酪蛋白激酶II受体肽是酪蛋白激酶II的底物,Km值为500?M。酪蛋白激酶II底物可用于测量粗酶制剂中酪蛋白激酶II的活性[1]。

  • CAS号:198481-81-1
  • 分子式:C46H75N15O23
  • 分子量:1206.174
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:1453.7±75.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:833.0±37.1 °C

cc彩球网: CKI-7

CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGK,S6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的cc彩球网弱得多。

  • CAS号:1177141-67-1
  • 分子式:C11H14Cl3N3O2S
  • 分子量:358.67200
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Silmitasertib钠盐

CX-4945 (Silmitasertib)钠盐是蛋白激酶CK2高效选择性抑制剂,对重组人源CK2_alpha_的Ki和IC50值分别为0.38和1nM。

  • CAS号:1309357-15-0
  • 分子式:C19H11ClN3NaO2
  • 分子量:371.75200
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 4,5,6,7-四溴苯甲腈

TBB是可渗透细胞,ATP竞争型的 CK2 抑制剂,抑制大鼠肝脏CK2的 IC50 值为0.15 μM。

  • CAS号:17374-26-4
  • 分子式:C6HBr4N3
  • 分子量:434.708
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:2.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:552.5±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:262-266?C
  • 闪点:288.0±28.7 °C

cc彩球网: Casein Kinase inhibitor A51

酪蛋白激酶抑制剂A51(CKIα抑制剂A51)是一种新型泛特异性CKI(CSNK1)抑制剂(Kd=0.5-20 nM,CKIαKd=5.3 nM),共靶向转录激酶CDK7和CDK9,几乎不抑制CDK8,CDK13,CDK11a,CDK11b和CDK19;靶向具有低nM Kd值的CDK7和CDK9;在<160nM诱导白血病细胞凋亡,in与稳定p53的能力相关;在集落形成单位(CFU)测定中显示出对白血病CFU的高选择性敏感性,对正常造血CFU没有影响;阻断CKIα与CDK7和/或CDK9协同稳定p53,剥夺白血病细胞存活和增殖维持SE驱动的癌基因,诱导细胞凋亡,消除MYC,MDM2和抗凋亡致癌基因MCL1的表达;在AML小鼠模型中表现出具有保留的造血和白血病治愈潜力的治疗功效。

  • CAS号:2079068-74-7
  • 分子式:C18H25ClN6
  • 分子量:360.89
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

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