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FAK(Focal Adhesion Kinase或PTK2)是一种参与细胞粘附和扩散过程的粘着斑相关蛋白激酶。已经表明,当FAK被阻断时,由于活动性降低,乳腺癌细胞变得较少转移。发现FAK集中在附着于细胞外基质成分的细胞中形成的粘着斑中。 FAK是蛋白酪氨酸激酶FAK亚家族的成员,其包括PYK2但缺乏与来自其他亚家族的激酶的显着序列相似性。除某些类型的血细胞外,大多数细胞表达FAK。可以激活FAK酪氨酸激酶活性,这在细胞迁移中起着关键的重要早期cc彩球网。 FAK活性引发细胞内信号转导途径,促进细胞与细胞外基质的接触,促进细胞迁移。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: 氯化矮牵牛素

盐酸哌单宁是一种O-甲基化花青素,来源于飞燕草素,可将蓝红色色素赋予花朵、水果和红酒。盐酸哌替尼丁与粘着斑激酶结合并抑制其活性,抑制血小板源性生长因子诱导的主动脉平滑肌细胞迁移,可能对动脉粥样硬化有保护cc彩球网。

  • CAS号:1429-30-7
  • 分子式:C16H13ClO7
  • 分子量:352.72300
  • 类别:FAK
  • 密度:1.3212 (rough estimate)
  • 沸点:376.58°C (rough estimate)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: PDZ1i

PDZ1i(113B7)是MDA-9/Syntenin活性的特异性抑制剂,其抑制MDA-9/Syntenin与EGFRvIII的结合;选择性地以微摩尔亲和力结合MDA-9/Syntenin的PDZ1结构域,对PDZ2结构域没有亲和力。MDA-9/Syntenin;减少辐射后GBM细胞的侵袭增益,抑制涉及FAK的关键GBM信号传导和突变体EGFR,EGFRvIII,并且在辐射后消除了分泌蛋白酶MMP-2和MMP-9的增加;导致更小,侵入性更小的肿瘤和体内神经胶质瘤模型中增强的存活。

  • CAS号:2083618-79-3
  • 分子式:C28H26N8O
  • 分子量:538.568
  • 类别:EGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AT-533

AT-533是一种有效的Hsp90和HSV抑制剂。AT-533通过阻断HIF-1α/VEGF/VEGFR-2信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533还抑制下游途径的激活,包括Akt/mTOR/p70S6K、Erk1/2和FAK。AT-533抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的管形成、细胞迁移和侵袭[1][2][3]。

  • CAS号:908112-37-8
  • 分子式:C23H30N4O3
  • 分子量:410.51
  • 类别:HSV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 6-[(4-((3-(甲磺酰基)苄基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮

PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂,对FAK纯化重组催化片段的IC50值为4 nM。

  • CAS号:869288-64-2
  • 分子式:C22H20F3N5O3S
  • 分子量:491.486
  • 类别:FAK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 山药素 III

巴塔他星III是一种二苯乙烯类化合物,通过抑制上皮-间充质转化(EMT)和FAK-AKT信号抑制癌症的迁移和侵袭。巴塔他星III具有抗癌活性[1]。

  • CAS号:56684-87-8
  • 分子式:C16H18O3
  • 分子量:258.31200
  • 类别:AKT
  • 密度:1.126g/cm3
  • 沸点:406.1?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:199.4?C

cc彩球网: BI-853520

BI 853520(IN-10018)是一种口服活性强的黏着斑激酶(FAK)抑制剂(重组FAK IC50=1?nM)。BI 853520对癌细胞具有抗增殖活性[1][2]。

  • CAS号:1227948-82-4
  • 分子式:C28H28F4N6O4
  • 分子量:588.55
  • 类别:FAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: FC-11

FC-11是PROTAC FAK降解剂(DC90:1 nM)。FC-11含有CRBN配体泊马度胺(HY-10984)、接头和FAK配体PF562271(HY-10459)。FC-11在各种细胞中降解FAK,TM3中的DC50为310 pM,PA1中的DC50s为80 pM,MDA-MB-436中为330 pM,LNCaP中为370 pM,Ramos细胞中为40 pM[1]。

  • CAS号:2271035-37-9
  • 分子式:C41H42F3N13O9S
  • 分子量:949.91
  • 类别:PROTAC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: N-(5-(对甲苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)苯甲酰胺

FAK-IN-7(化合物5r)是FAK抑制剂(IC50=11.72?M)。FAK-IN-7具有良好的抗增殖活性,可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:19948-85-7
  • 分子式:C16H13N3OS
  • 分子量:295.36
  • 类别:FAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 盐酸氯吡胺

Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂,它也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。

  • CAS号:6170-42-9
  • 分子式:C16H21Cl2N3
  • 分子量:326.26400
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:413.5?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:203.9?C

cc彩球网: YH-306

YH-306是通过调节FAK信号通路来预防结直肠癌生长和转移的候选药物。

  • CAS号:1373764-75-0
  • 分子式:C19H18N2O2
  • 分子量:306.36
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: NVP-TAE 226

NVP-TAE 226 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂,cc彩球网于 FAK 和 IGF-IR,IC50 分别为 5.5 nM 和 0.14 μM。

  • CAS号:761437-28-9
  • 分子式:C23H25ClN6O3
  • 分子量:468.936
  • 类别:FAK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: NAMI-A

NAMI-A 是一种钌基试剂,其特征在于对肿瘤转移的选择性活性,抑制粘附和迁移。

  • CAS号:201653-76-1
  • 分子式:C5H10Cl4N2ORuS . C3H4N2 . H
  • 分子量:458.18
  • 类别:FAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: FAK-IN-8

FAK-IN-8(化合物5h)是FAK抑制剂(IC50=5.32?M)。FAK-IN-8具有良好的抗增殖活性,可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:1374959-91-7
  • 分子式:C15H9Cl2N3O2S
  • 分子量:366.22
  • 类别:FAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: FAK-IN-1

FAK-IN-1是一种具有抗癌活性的FAK抑制剂(WO2020231726(例27))[1]。

  • CAS号:2553215-22-6
  • 分子式:C24H26F3N7O4S
  • 分子量:565.57
  • 类别:FAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: PND-1186

PND-1186 是有效可逆的 FAK 抑制剂,细胞试验中的 IC50 为1.5 nM。

  • CAS号:1061353-68-1
  • 分子式:C25H26F3N5O3
  • 分子量:501.50
  • 类别:FAK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:654.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:349.3±31.5 °C
  • CAS号:717906-29-1
  • 分子式:C22H21F3N6O3S
  • 分子量:506.501
  • 类别:FAK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 防己诺林碱; 粉防己乙素; 汉防己乙素; 去甲粉防己碱

Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。

  • CAS号:436-77-1
  • 分子式:C37H40N2O6
  • 分子量:608.723
  • 类别:HIV
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:709.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:383.0±32.9 °C

cc彩球网: FAK inhibitor 5

FAK inhibitor 5 (compound 2) 是新型的、FAK 的异构抑制剂,IC50 值在较低的μM 水平。

  • CAS号:1426683-30-8
  • 分子式:C20H21N3O2S
  • 分子量:367.46
  • 类别:FAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: FAK PROTAC B5

FAK PROTAC B5(化合物B5)是一种FAK PROTAC降解剂,IC50值为14.9 nM。FAK-PROTAC B5具有较强的FAK降解活性、抗增殖活性、优异的血浆稳定性和适中的膜通透性。FAK-PROTAC B5抑制细胞迁移和侵袭[1]。

  • CAS号:2471525-44-5
  • 分子式:C41H43ClN10O7
  • 分子量:823.30
  • 类别:PROTAC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: GSK2256098

GSK2256098 是一种选择性 FAK 激酶抑制剂,可抑制胰腺癌细胞的生长和存活。

  • CAS号:1224887-10-8
  • 分子式:C20H23ClN6O2
  • 分子量:414.889
  • 类别:FAK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:545.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:283.8±32.9 °C

cc彩球网: BI-4464

BI-4464 是具有高度选择性的,ATP竞争性的、PTK2/FAK 的抑制剂,其IC50 值为 17 nM。是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。

  • CAS号:1227948-02-8
  • 分子式:C28H28F3N5O4
  • 分子量:555.55
  • 类别:FAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: APG-2449

APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂,在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:2196186-84-0
  • 分子式:C33H42ClN5O4S
  • 分子量:640.24
  • 类别:ALK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Conteltinib

Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂,可靶向cc彩球网于 FAK,ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制cc彩球网,IC50 为 1.6 nM。

  • CAS号:1384860-29-0
  • 分子式:C32H45N9O3S
  • 分子量:635.82
  • 类别:FAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Lewis y tetrasaccharide

刘易斯Y四糖(Lewis Y,LeY)是刘易斯X三糖(HY-N10534)的四糖衍生物形式。Lewis Y四糖是一种与恶性卵巢癌转移和预后不良相关的抗原[1][2]。

  • CAS号:82993-43-9
  • 分子式:C26H45NO19
  • 分子量:675.63100
  • 类别:FAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: OXA-11

FAK磷酸化的有效和选择性抑制剂,生化IC50为1.2 pM(pFAK Y397),细胞IC50为1 nM;选择性比PYK2高8倍,选择性比RSK1/2高26倍,选择性>1000倍超过SRC,AURKA,AURKB,INSR和KDR;抑制肿瘤和肝脏中的pFAK Y397和pFAK Y861,显示肿瘤生长抑制在小鼠的TOV21G异种移植物中。

  • CAS号:1257994-15-2
  • 分子式:C37H49F3N7O5P
  • 分子量:759.812
  • 类别:FAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: EGFR-IN-46

EGFR-IN-46是一种有效的EGFR和FAK双重抑制剂,IC50s分别为20.17 nM和14.25 nM。EGFR-IN-46显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46诱导细胞凋亡[1]。

  • CAS号:2764772-88-3
  • 分子式:C27H32F3N3O3
  • 分子量:503.56
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: PROTAC FAK降解1

PROTAC FAK degrader 1 是一种粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂,IC50 为 6.5 nM,DC50 为 3 nM。

  • CAS号:2301916-69-6
  • 分子式:C47H56F3N9O8S2
  • 分子量:996.13
  • 类别:FAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 盐酸Defactinib

Defactinib盐酸盐(VS-6063; PF-04554878)是一高效FAK激酶磷酸化抑制剂,能通过AKY依赖性通路客服YB1介导的paclitaxel耐受。

  • CAS号:1073160-26-5
  • 分子式:C20H22ClF3N8O3S
  • 分子量:546.95400
  • 类别:FAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: ZINC40099027

新型FAK激活剂促进人肠上皮单层伤口愈合和小鼠溃疡愈合

  • CAS号:1211825-25-0
  • 分子式:C23H25F3N3O3
  • 分子量:449.47
  • 类别:FAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 地法替尼

Defactinib 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种cc彩球网具有时间和剂量依赖性。

  • CAS号:1073154-85-4
  • 分子式:C20H21F3N8O3S
  • 分子量:510.493
  • 类别:FAK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

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