Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
Vabametkib是肝细胞生长因子受体(HGFR)的有效抑制剂。Vabametkib抑制Hs746T细胞增殖并抑制c-Met,IC50值为7nM。Vabametkib可用作抗肿瘤剂[1][2]。
c-Met-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,具有抗肿瘤活性。
奥那单抗(MetMAb)是一种独特的、人源化的、亲和力成熟的针对MET受体的单价(单臂)单克隆抗体。奥那单抗有效抑制HGF结合和受体磷酸化及信号传导。奥那单抗具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性[1]。
Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Met 和 KDR 的IC50分别为0.4 nM 和 0.9 nM。
米法那替尼二马来酸盐是一种具有抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂[1]。
BMS 777607 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met,Axl,Ron 和 Tyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种II型ATP竞争性的 MET 抑制剂,Ki 值为 2 nM。
AMG-208是c-Met抑制剂,IC50为9.3 nM。
Gemnelatib是酪氨酸激酶抑制剂(WO2018077227,实施例1)。Gemnelatib可用于癌症研究[1]。
PF-04217903是ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4.8 nM,对突变型Y1230C无活性。
S49076是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂, IC50值小于20 nM。
CSF1R-IN-2 (compound 5) 是 SRC,MET 和c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对SRC,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。
c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂,IC50 值 <200 nM。
AC-386是一种高效的c-Met抑制剂,IC50值为7.42 nM。AC-386对某些癌细胞系具有抗增殖活性。AC-386可用于研究抗癌耐药性[1]。
一种有效的,选择性的ATP竞争性c-MET抑制剂,IC50为0.93 nM；对20种激酶组的选择性显示>10,000倍,包括c-MET家族成员RON和高度同源的激酶AXL；显着抑制c-MET磷酸化和c-MET依赖性EBC-1,MKN-45,SNU-5和BaF3/TPR-MET细胞系的增殖,IC50通过G1/S细胞周期停滞,0.160-0.457μM；在体内表现出显着的抗肿瘤功效。
Zurletrectinib是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。Zurletrectinib是一种抗肿瘤药物。Zurletrectinib可用于预防TRK介导的相关疾病的研究,如肿瘤[1][2]。
c-met-IN-1 (compound 16) 是一种高效选择性的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM,具有抗肿瘤活性。
PF-04217903 methanesulfonate是ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4.8 nM,对Y1230C突变型无活性。
SCR-1481B1 (c-Met inhibitor 2) 有效cc彩球网于依赖Met激活的癌症,且抑制VEGFR。
Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制cc彩球网。
Crizotinib是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,在细胞试验中的 IC50 值分别为11 nM 和 24 nM。
酪氨酸激酶-IN-4(实例107)是蛋白质酪氨酸激酶抑制剂[1]。
MGCD265-analog结构上与MGCD-265相似, MGCD265-analog是一种有效的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,cc彩球网于c-Met, VEGFR2, IC50值分别为29 nM和10 nM。
Tivantinib 是一种新型的高选择性c-Met酪氨酸激酶抑制剂,Ki 为 355 nM。
Dihexa 是一种有口服活性的 , 可渗透血脑屏障的 ,血管紧张素IV类似物 ,对肝细胞生长因子 ( HGF ) 具有高亲和力 ,Kd值为 65 pM。
CEP-40783是高效选择性,有口服活性的AXL和c-Met抑制剂,IC50值分别为7 nM 和12 nM。
抗肿瘤药物-45(化合物21)可诱导和刺激A549细胞在G0/G1和G2/M期凋亡。抗肿瘤剂-45(化合物21)抑制c-Met表达以调节肿瘤细胞的生长【1】。
Axl-IN-8(NO.1)是一种有效的Axl抑制剂,IC50<1 nM。Axl-IN-8也抑制c-MET,IC50为1-10nm。Axl-IN-8对BaF3/TEL-Axl、MKN45和EBC-1细胞具有抗增殖活性,IC50值分别小于10226.6和120.3nm[1]。
Canlitinib 是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,专利号 WO2018072614 (IV-2)。Canlitinib 有用于癌症研究的潜力。