MOMIPP是一种大细胞增殖诱导剂,是一种PIKfyve抑制剂。MOMIPP穿透血脑屏障(BBB)[1][2]。
PIKfyve-IN-2是一种强效的PIKfyve激酶抑制剂,可用于癌症、自身免疫性疾病研究[1]。
APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂,抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2,IC50 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。
YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂,IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α,IC50 为 3.3 μM。
一种有效的PIKfyve抑制剂,通过削弱溶酶体成熟来抑制自噬,通过激活RAB5A有效且可逆地抑制自噬体-溶酶体融合;阻断由离子霉素或质膜创伤诱导的溶酶体的Ca(2+)依赖性胞吐cc彩球网,而不影响过程重新密封,诱导巨大液泡的形成。