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磷脂酰肌醇4-激酶(PI4Ks)合成磷脂酰肌醇4-磷酸(PI4P),磷脂酰肌醇家族的关键成员。 PI4P定义高尔基体和反式高尔基体网络(TGN)的膜,并调节进出高尔基体的运输。在哺乳动物中,存在四种不同的PI4K酶,两种II型酶(PI4KIIα和PI4KIIβ)和两种III型酶(PI4KIIIα和PI4KIIIβ)。 PI4KIIIβ在介导脂质转运,胞质分裂,维持溶酶体特性方面起着关键cc彩球网,并且与Rab GTP酶一起在调节膜运输中起关键cc彩球网。 PI4KIIIβ对于通过产生富含PI4P的病毒复制平台介导许多RNA病毒的病毒复制至关重要。 PI4KIIIβ的小分子抑制剂是有效的抗病毒剂。 PI4KIIIβ作为抗病毒治疗剂的有效药物靶标的开发需要产生高效和特异性抑制剂。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: (1r,4r)-4-(((6-(1-(环丙基甲基)-2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)环己烷-1-羧酸

PI4K-IN-1 (compound 44) 是一种有效的 PI4KIII 抑制剂,PI4KIIIα 和 PI4KIIIβ 的 pIC50 值分别为 9.0 和 6.6 。PI4K-IN-1 还抑制 PI3Kα/β/γ/δ,pIC50 值分别为 4.0/<3.7/5.0/<4.1。

  • CAS号:1800017-49-5
  • 分子式:C24H27N3O3S
  • 分子量:437.55
  • 类别:PI3K
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:690.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:371.6±34.3 °C

cc彩球网: EDI048

EDI048 (化合物1.16) 是一种口服有效的 Cryptosporidium PI4K 抑制剂,可用于隐孢子虫病的研究。

  • CAS号:2767264-57-1
  • 分子式:C25H21ClN4O4
  • 分子量:476.91
  • 类别:PI4K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: PI4KIII beta抑制剂3

PI4KIII beta inhibitor 3 是一种新型高效的 ΡΙ4ΚΙΙΙβ 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。

  • CAS号:1245319-54-3
  • 分子式:C22H22N8OS
  • 分子量:446.52800
  • 类别:PI4K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MMV390048

MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kdapp=0.3 ?M)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。

  • CAS号:1314883-11-8
  • 分子式:C18H14F3N3O2S
  • 分子量:393.383
  • 类别:寄生物
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:534.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:277.0±30.1 °C

cc彩球网: MIPS-21335

MIPS-21335 是一种 PI3KC2α 抑制剂 (IC50: 0.007 μM)。MIPS-21335 还抑制 PI3KC2β、p110α、p110β 和 p110δ(IC50: 0.043、0.140、0.386、0.742 μM)。MIPS-21335 具有抗血栓cc彩球网。

  • CAS号:2569296-51-9
  • 分子式:C24H21N7O5
  • 分子量:487.47
  • 类别:PI4K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: BI-1622

BI-1622是一种口服活性、有效且高度选择性的HER2(ERBB2)抑制剂,IC50为7 nM。BI-1622的选择性是EGFR的25倍以上。BI-1622在具有工程化H2170和PC9细胞的异种移植小鼠肿瘤模型中显示出高的体内抗肿瘤功效,并具有良好的药物代谢和药代动力学特征[1]。

  • CAS号:2681392-19-6
  • 分子式:C26H24N10O2
  • 分子量:508.53
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: KDU691

KDU691 是一个 PI4K 抑制剂。

  • CAS号:1513879-19-0
  • 分子式:C22H18ClN5O2
  • 分子量:419.864
  • 类别:PI4K
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: PI-273

PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα) 抑制剂,IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。

  • CAS号:925069-34-7
  • 分子式:C16H16ClN3O2S2
  • 分子量:381.90
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: BF738735

BF738735 是一种磷脂酰肌醇 4-激酶 IIIβ (PI4KIIIβ) 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。

  • CAS号:1436383-95-7
  • 分子式:C21H19FN4O3S
  • 分子量:426.464
  • 类别:PI4K
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: UCB9608

UCB9608 是一种有效、选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 值为 11 nM,对其选择性高于 PI3KC2 α,β 和 γ。UCB9608 增加了代谢稳定性,表现出良好的药代动力学特征,可作为免疫抑制剂。

  • CAS号:1616413-96-7
  • 分子式:C20H26N8O2
  • 分子量:410.47
  • 类别:PI4K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: N-[5-[4-氯-3-[[(2-羟基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺

PIK-93 是一种合成的,有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 值为 19 nM,同时可抑制 PI3Kγ和 PI3Kα 的活性,IC50 值分别为 16 nM 和 39 nM。

  • CAS号:593960-11-3
  • 分子式:C14H16ClN3O4S2
  • 分子量:389.87800
  • 类别:PI4K
  • 密度:1.48 g/cm3
  • 沸点:611.8?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:323.8?C

cc彩球网: BQR-695

BQR-695 是一种 PI4KIIIβ 抑制剂,对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC50 值分别为 80 和 3.5 nM。

  • CAS号:1513879-21-4
  • 分子式:C19H20N4O3
  • 分子量:352.39
  • 类别:PI4K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MI 14

MI 14是一种选择性PI4KIIIβ抑制剂,其PI4KIIIα、PI4KIII a和PI4KIIα的IC50分别为54 nM、>100μM和>100μM。MI 14对HCV 1b、CVB3、HRVM、HVC 2a具有抗病毒活性[1]。

  • CAS号:1715934-43-2
  • 分子式:C19H23ClN6O3S
  • 分子量:450.94
  • 类别:HCV
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: KDU731

KDU731,具有口服活性的 C. parvum PI4K 抑制剂,阻断体内外隐孢子虫感染,IC50 值为 25 nM。KDU731 是治疗隐孢子虫引起的腹泻的有望候选药物,具有广泛的安全性。

  • CAS号:1610610-48-4
  • 分子式:C22H16N6O2
  • 分子量:396.40
  • 类别:寄生物
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: T-00127_HEV1

T-00127_HEV1 是一个 phosphatidylinositol 4-kinase III beta (PI4KB) 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。

  • CAS号:900874-91-1
  • 分子式:C22H29N5O3
  • 分子量:411.497
  • 类别:PI4K
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AL-9

AL-9是一种小分子HCV复制抑制剂,基因型1b和2a的EC50分别为0.29和0.75 uM,抑制纯化的PI4KIIIα,IC50为0.57 uM;抑制不同基因型的HCV,在亚微摩尔至低微摩尔范围内具有活性。没有显着的细胞毒cc彩球网;在活细胞中也抑制PI4KIIIα,虽然不明显影响PI4KIIIβ的活性,但不影响高尔基体膜中PI4P的水平。

  • CAS号:869218-90-6
  • 分子式:C23H22N4O3
  • 分子量:402.454
  • 类别:HCV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: PI4KIIIbeta-IN-9

PI4KIIIbeta-IN-9 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 7 nM。PI4KIIIbeta-IN-9 也抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 152 nM 和 1046 nM。

  • CAS号:1429624-84-9
  • 分子式:C23H25N3O5S2
  • 分子量:487.592
  • 类别:PI4K
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: PI4KA inhibitor-F1

GSK-F1(化合物F1)是一种口服活性PI4KA抑制剂,针对PI4KA、PI4KB、PI3KA、PI3KB、PI3KG和PI3KD,pIC50值分别为8.0、5.9、5.8、5.9、5.9和6.4。GSK-F1可用于HCV感染研究[1]。

  • CAS号:1402345-92-9
  • 分子式:C27H18F5N5O4S
  • 分子量:603.52
  • 类别:PI3K
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:744.3±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:404.0±35.7 °C

cc彩球网: CHMFL-PI4K-127

CHMFL-PI4K-127(化合物15g)是一种口服活性、强效和高选择性PfPI4K(恶性疟原虫PI4K激酶)抑制剂,IC50为0.9nM。CHMFL-PI4K-127显示出对3D7恶性疟原虫的有效活性,EC50为25.1nM。CHMFL-PI4K-127显示出抗疟功效[1]。

  • CAS号:2377604-81-2
  • 分子式:C18H15ClN4O3S
  • 分子量:402.85
  • 类别:PI3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: PI4KIIIbeta-IN-10

PI4KIIIbeta-IN-10 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 3.6 nM。

  • CAS号:1881233-39-1
  • 分子式:C22H25N3O5S2
  • 分子量:475.581
  • 类别:PI4K
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: PI4KIIIbeta-IN-11

PI4KIIIbeta-IN-11是PI4KIIIβ的抑制剂,平均pIC50值至少为9.1。PI4KIIIIβ在RNA病毒和恶性疟原虫的疾病研究中起着关键cc彩球网[1][2]。

  • CAS号:2365241-79-6
  • 分子式:C33H39N7O3
  • 分子量:581.71
  • 类别:PI4K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

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