在配体结合后,存在于活化的RTK中的磷酸化酪氨酸将与p85结合,然后释放催化亚基p110。活化的p110将PIP2磷酸化为第二信使PIP3,该反应可被PI3K拮抗剂PTEN逆转。 PIP3将下游Akt募集到内膜并在其丝氨酸/苏氨酸激酶位点(Thr308和Ser473)上磷酸化Akt。活化的Akt参与下游mTORC1介导的对蛋白质和核糖体的生物发生的反应。

许多属于PI3K / Akt途径的基因涉及实体瘤的病理生理学和对化学疗法的敏感性/抗性。现在越来越多的研究关注于在癌症治疗中靶向这些途径的转化相关性。

参考文献:
[1] Porta C, et al. Front Oncol. 2014 Apr 14;4:64.
[2] Follo MY, et al. Adv Biol Regul. 2015 Jan;57:10-6.
[3] Li X, et al. Oncotarget. 2016 May 31;7(22):33440-50."/>

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PI3K / Akt / mTOR信号传导途径对于细胞生长和存活的许多方面,在生理和病理条件下都是至关重要的。 PI3K构成脂质激酶家族。 I类PI3K是由催化(CAT)亚基(即p110)和衔接子/调节亚基(即p85)组成的异二聚体,并且可以进一步分为两个亚类:亚类IA(PI3Kα,β和δ),由具有蛋白酪氨酸激酶活性的受体和IB亚类(PI3Kγ)激活,其由与G蛋白偶联的受体激活。 Akt激酶属于AGC激酶家族,与AMP / GMP激酶和蛋白激酶C有关.mTOR是从酵母到人类进化保守的关键蛋白,对生命至关重要。 mTORC1复合物由mTOR,Raptor,mLST8和PRAS40组成,mTORC2复合物由mTOR,Rictor,Sin1和mLST8组成。

在配体结合后,存在于活化的RTK中的磷酸化酪氨酸将与p85结合,然后释放催化亚基p110。活化的p110将PIP2磷酸化为第二信使PIP3,该反应可被PI3K拮抗剂PTEN逆转。 PIP3将下游Akt募集到内膜并在其丝氨酸/苏氨酸激酶位点(Thr308和Ser473)上磷酸化Akt。活化的Akt参与下游mTORC1介导的对蛋白质和核糖体的生物发生的反应。

许多属于PI3K / Akt途径的基因涉及实体瘤的病理生理学和对化学疗法的敏感性/抗性。现在越来越多的研究关注于在癌症治疗中靶向这些途径的转化相关性。

参考文献:
[1] Porta C, et al. Front Oncol. 2014 Apr 14;4:64.
[2] Follo MY, et al. Adv Biol Regul. 2015 Jan;57:10-6.
[3] Li X, et al. Oncotarget. 2016 May 31;7(22):33440-50.


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: 3-氨基-6-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基苯基]-n-吡啶-3-基吡嗪-2-羧酰胺

AZD2858 是一种有效的,可口服的 GSK-3 抑制剂,可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.9 和 5 nM,可用于骨折愈合的研究。

  • CAS号:486424-20-8
  • 分子式:C21H23N7O3S
  • 分子量:453.517
  • 类别:GSK-3
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AMPK-IN-3

AMPK-IN-3(化合物67)是一种有效且选择性的AMPK抑制剂,其对AMPK(α2)、AMPK和KDR的IC50s分别为60.7、107和3820 nM。AMPK-IN-3抑制AMPK不会影响细胞活性或对K562细胞产生显著的细胞毒性。AMPK-IN-3可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:2417674-27-0
  • 分子式:C25H33N5O3
  • 分子量:451.56
  • 类别:AMPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MOMIPP

MOMIPP是一种大细胞增殖诱导剂,是一种PIKfyve抑制剂。MOMIPP穿透血脑屏障(BBB)[1][2]。

  • CAS号:1363421-46-8
  • 分子式:C18H16N2O2
  • 分子量:292.33
  • 类别:PIKfyve
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 6-Me-ATP

6-Me-ATP(N6甲基ATP)是一种N6修饰的ATP衍生物。6-Me-ATP对GSK3表现出优异的结合亲和力,作为GSK3β催化的底物肽磷酸化的磷酸基团供体[1]。

  • CAS号:3130-39-0
  • 分子式:C11H18N5O13P3
  • 分子量:521.21
  • 类别:GSK-3
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 沙帕色替

Sapanisertib (INK-128) 是ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂,抑制mTOR激酶的IC50 值为1 nM。

  • CAS号:1224844-38-5
  • 分子式:C15H15N7O
  • 分子量:309.326
  • 类别:自噬
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:598.8±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:315.9±32.9 °C

cc彩球网: 18bioder

18BIODE是GSK-3β的神经保护抑制剂,高度选择性地抑制HIV-1。它是6BIO的第二代衍生物。

  • CAS号:275374-93-1
  • 分子式:C9H7ClN2O2
  • 分子量:210.62
  • 类别:HIV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MELK-8a

MELK-8a(NVS-MELK8a)是一种高效、选择性的母体胚胎亮氨酸拉链激酶(MELK)抑制剂,IC50为2 nM。MELK-8a还抑制Flt3(ITD)、Haspin、PDGFRα,IC50s分别为0.18、0.19和0.42μM。MELK在调节一部分癌细胞的细胞有丝分裂中起着重要cc彩球网[1]。

  • CAS号:1922153-17-0
  • 分子式:C25H32N6O
  • 分子量:432.572
  • 类别:MELK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: PI3Kγ inhibitor 7

PI3Kγ抑制剂7(化合物2)是一种有效的口服活性PI3Kβ抑制剂,其对PI3Kα、PI3K?、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为4768、878.1、3.42、355.2 nM。PI3Kγ抑制剂7具有抗肿瘤活性[1]。

  • CAS号:2575863-25-9
  • 分子式:C31H25N9O2
  • 分子量:555.59
  • 类别:PI3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: GSK-3β抑制剂1

GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂,具有治疗糖尿病的潜能,其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。

  • CAS号:187325-53-7
  • 分子式:C14H10N2O
  • 分子量:222.24
  • 类别:GSK-3
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: IITZ-01

IITZ-01 是一个具有抗肿瘤活性的、有效的亲溶酶体的自噬抑制剂,其对 PI3Kγ 的 IC50 值为 2.62 μM。

  • CAS号:1807988-47-1
  • 分子式:C26H23FN8O
  • 分子量:482.51
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 槐果碱

Sophocarpine (monohydrate) 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理cc彩球网。Sophocarpine (monohydrate) 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine (monohydrate) 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。

  • CAS号:145572-44-7
  • 分子式:C15H22N2O
  • 分子量:246.348
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:425.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:194.0±21.1 °C

cc彩球网: NU5455

NU5455是一种有效、选择性和口服活性的DNA PKC抑制剂。服用NU5455可提高肠外注射拓扑异构酶抑制剂的疗效和毒性。NU5455可增强肝肿瘤异种移植物局部释放的阿霉素的活性,而不会引起任何不良反应[1]。

  • CAS号:1257235-99-6
  • 分子式:C34H33N3O5S
  • 分子量:595.71
  • 类别:DNA-PK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: PDK1-IN-RS2

PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物,也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂,Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。

  • CAS号:1643958-89-7
  • 分子式:C15H9ClN2O2S3
  • 分子量:380.89
  • 类别:PDK-1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: STO-609醋酸盐

STO-609醋酸盐是Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaM-KK)的选择性和细胞可渗透性抑制剂,重组CaM-KK-α和CaM-KKβ的Ki值分别为80和15ng/mL。STO-609醋酸盐抑制HeLa细胞裂解物中AMP活化蛋白激酶(AMPKK)活性,IC50~0.02g/ml。

  • CAS号:1173022-21-3
  • 分子式:C21H14N2O5
  • 分子量:374.35
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Foenumoside B

Foenumoside B 是一种可以从 Lysimachia foenum-graecum 中分离得到的三萜皂苷。Foenumoside B 激活 AMPK 信号传导,抑制 PPARγ 的诱导脂肪生成,并将脂质代谢转向脂质分解。Foenumoside B 可用于肥胖和肥胖相关代谢疾病的研究。

  • CAS号:877661-00-2
  • 分子式:C60H96O25
  • 分子量:1217.39
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: BRD3731

BRD3731是一种有效的选择性GSK3β抑制剂,IC50为15 nM,对GSK3β的选择性比GSK3α高14倍(IC50=215 nM);在311种激酶的药盒中显示出优异的选择性,对GSK3β突变体(D133E)的效力降低)IC50为53 nM;在HL-60 AML细胞系中从20μM开始诱导β-连环蛋白稳定化,降低β-连环蛋白S33/37/T41磷酸化并诱导β-连环蛋白S675磷酸化,导致β-连环蛋白增加。

  • CAS号:2056262-08-7
  • 分子式:C24H31N3O
  • 分子量:377.532
  • 类别:GSK-3
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: BIBU 1361二盐酸盐

BIBU1361?诱导细胞凋亡并抑制自噬。?BIBU1361?抑制促生存途径?Akt/mTOR?和?gp130/JAK/STAT3,并降低促炎细胞因子?IL-6?的水平。

  • CAS号:793726-84-8
  • 分子式:C22H27ClFN7
  • 分子量:443.95
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:663.5?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:355.1?C

cc彩球网: Merck-22-6

Akt1/Akt2-IN-2(化合物7)是变构双Akt1和Akt2抑制剂(IC50分别为138nM和212nM)。Akt1/Akt2-IN-2增加caspase-3的活性,并抑制许多肿瘤细胞的生存能力[1]。

  • CAS号:612847-42-4
  • 分子式:C40H43N7O2
  • 分子量:653.81500
  • 类别:胱天蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Mirin

米林是一种有效的Mre11-Rad50-Nbs1(MRN)复合抑制剂。Mirin在不影响ATM蛋白激酶活性的情况下阻止ATM的MRN依赖性激活(IC50=12μM),并抑制Mre11相关的核酸外切酶活性。Mirin可消除哺乳动物细胞中的G2/M检查点和同源性依赖性修复。Mirin可阻止哺乳动物细胞中因DNA双链断裂(DSB)而激活ATM,并阻断同源性定向修复(HDR)[1]。

  • CAS号:299953-00-7
  • 分子式:C10H8N2O2S
  • 分子量:220.248
  • 类别:ATM/ATR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:441.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:220.8±31.5 °C

cc彩球网: Capivasertib (AZD5363)

Capivasertib (AZD5363) 是一种有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 3,7 和 7 nM。

  • CAS号:1143532-39-1
  • 分子式:C21H25ClN6O2
  • 分子量:428.915
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: bpV(phen)

bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 是胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和激活后的胰岛素模拟剂。bpV(phen) 通过 NF-κB 依赖性和独立机制激活 HIV-1 转录和复制。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

  • CAS号:42494-73-5
  • 分子式:C12H8KN2O5V
  • 分子量:354.27400
  • 类别:HIV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 2,3-二甲氧基-5-甲基-1,4-苯醌

辅酶Q0(CoQ0)是一种有效的口服活性泛醌化合物,可从肉桂窦虫中提取。辅酶Q0诱导细胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信号,以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶Q0调节NFκB/AP-1的激活,并在减轻炎症和氧化还原失衡中增强Nrf2的稳定性。辅酶Q0通过下调MMP-9/NF-κB和上调HO-1信号[1][2][3]具有抗血管生成活性。

  • CAS号:605-94-7
  • 分子式:C9H10O4
  • 分子量:182.173
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:331.4±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:58-60?°C(lit.)
  • 闪点:148.6±27.9 °C

cc彩球网: AKT-IN-9

AKT-IN-9是AKT的有效抑制剂。蛋白激酶B(PKB,又称AKT)是细胞内PI3K/AKT/mTOR信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢至关重要。AKT-IN-9具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力(摘自专利WO2021185238A1,化合物1)[1]。

  • CAS号:2709045-53-2
  • 分子式:C24H29ClN6O
  • 分子量:452.98
  • 类别:AKT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: BRD3731

BRD3731 是一种选择性的 GSK3β 抑制剂,抑制 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 可被用于情绪障碍、创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。

  • CAS号:2056262-07-6
  • 分子式:C24H31N3O
  • 分子量:377.52
  • 类别:GSK-3
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: NVP-CLR457

NVP-CLR457(化合物40)是一种口服活性、有效且平衡的pan I类PI3K抑制剂。NVP-CLR457显示出明显的剂量依赖性PK/PD/疗效关系。NVP-CLR457具有抗肿瘤活性[1]。

  • CAS号:1453082-52-4
  • 分子式:C18H20F3N7O4
  • 分子量:455.39
  • 类别:PI3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: (ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧基]甲基]-(S)-1H-吲哚-3-乙胺

A-443654 是有效的 Akt1/2/3 抑制剂,抑制Akt1的 Ki 为160 pM。

  • CAS号:552325-16-3
  • 分子式:C24H23N5O
  • 分子量:397.472
  • 类别:AKT
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:722.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:390.4±32.9 °C

cc彩球网: ATM Inhibitor-6

ATM抑制剂-6(A-193)是一种选择性的ATM激酶抑制剂。ATM抑制剂-6可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:2765544-85-0
  • 分子式:C28H33FN6O2
  • 分子量:504.60
  • 类别:ATM/ATR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AT-533

AT-533是一种有效的Hsp90和HSV抑制剂。AT-533通过阻断HIF-1α/VEGF/VEGFR-2信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533还抑制下游途径的激活,包括Akt/mTOR/p70S6K、Erk1/2和FAK。AT-533抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的管形成、细胞迁移和侵袭[1][2][3]。

  • CAS号:908112-37-8
  • 分子式:C23H30N4O3
  • 分子量:410.51
  • 类别:HSV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AKT-IN-10

AKT-IN-10是AKT的有效抑制剂。蛋白激酶B(PKB,又称AKT)是细胞内PI3K/AKT/mTOR信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢至关重要。AKT-IN-10具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力(摘自专利WO2021185238A1,化合物4)[1]。

  • CAS号:2709045-56-5
  • 分子式:C26H34ClN5O2
  • 分子量:484.03
  • 类别:AKT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: (1r,4r)-4-(((6-(1-(环丙基甲基)-2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)环己烷-1-羧酸

PI4K-IN-1 (compound 44) 是一种有效的 PI4KIII 抑制剂,PI4KIIIα 和 PI4KIIIβ 的 pIC50 值分别为 9.0 和 6.6 。PI4K-IN-1 还抑制 PI3Kα/β/γ/δ,pIC50 值分别为 4.0/<3.7/5.0/<4.1。

  • CAS号:1800017-49-5
  • 分子式:C24H27N3O3S
  • 分子量:437.55
  • 类别:PI3K
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:690.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:371.6±34.3 °C

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