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褪黑激素受体是G蛋白偶联受体(GPCR),其结合褪黑激素。已经克隆了三种类型的褪黑激素受体。 MT1和MT2受体亚型存在于人和其他哺乳动物中,而在两栖动物和鸟类中已经鉴定出另外的褪黑激素受体亚型MT3。 MT1亚型在脑垂体和下丘脑的视交叉上核中的表达表明褪黑激素的昼夜节律和生殖功能受累。 MT2亚型在视网膜中的表达提示褪黑激素对通过该受体发生的哺乳动物视网膜的影响。研究表明,褪黑激素可抑制多巴胺的Ca2 依赖性释放。褪黑激素在视网膜中的cc彩球网被认为影响几种光依赖功能,包括吞噬cc彩球网和光色素盘脱落。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: 雷美替胺杂质M-II(R和S在羟基位置的混合物)

Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物,其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。

  • CAS号:896736-21-3
  • 分子式:C16H21NO3
  • 分子量:275.34300
  • 类别:褪黑激素受体
  • 密度:1.199g/cm3
  • 沸点:495.171?C at 760 mmHg
  • 熔点:96-98?C
  • 闪点:253.271?C

cc彩球网: 阿戈美拉汀杂质

7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine (3-Hydroxy-7-desmethyl agomelatine) 是Agomelatine 的代谢产物。7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine 的活性低于 Agomelatine 。Agomelatine 是一种 melatonergic (MT1 and MT2) 激动剂和 serotonergic (5HT2C) 拮抗剂。

  • CAS号:166527-00-0
  • 分子式:C14H15NO3
  • 分子量:245.2738
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: TIK-301

TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物,是一种有效的,高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT1 和 MT2 受体激动剂,Ki 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT2B/5-HT2C 受体拮抗剂,具有抗抑郁cc彩球网 。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。

  • CAS号:118702-11-7
  • 分子式:C14H17ClN2O2
  • 分子量:280.750
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:525.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:271.9±30.1 °C

cc彩球网: 褪黑素

Melatonin D5 是Melatonin 的氘代物。Melatonin是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 (melatonin receptor)。具有抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。

  • CAS号:66521-38-8
  • 分子式:C13H12D4N2O2
  • 分子量:236.30300
  • 类别:自噬
  • 密度:1.196g/cm3
  • 沸点:512.831?C at 760 mmHg
  • 熔点:117-118?C
  • 闪点:263.951?C

cc彩球网: DH97

DH97是一种有效的选择性MT2褪黑素受体拮抗剂,人MT2的pKi为8.03。DH97对人MT2的选择性是人mt1和爪蟾mel1c受体亚型的89倍和229倍。DH97可抑制褪黑素诱导的电诱发反应增强[1][2]。

  • CAS号:220339-00-4
  • 分子式:C22H26N2O
  • 分子量:334.455
  • 类别:褪黑激素受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:580.1±38.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:304.6±26.8 °C

cc彩球网: N-乙酰基-2-苄基色胺

Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,并发挥抗抑郁样活性。

  • CAS号:117946-91-5
  • 分子式:C19H20N2O
  • 分子量:292.375
  • 类别:褪黑激素受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:559.6±38.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:44-46°C
  • 闪点:292.2±26.8 °C

cc彩球网: Ramelteon-d5

Ramelteon-d5是氘标记的Ramelteon。拉美尔顿是一种有效、高选择性的口服MT1/MT2激动剂,Ki值分别为14和112μm。拉梅尔顿对失眠的研究具有潜力。拉美尔通在长期治疗后持续减少睡眠发作,停药后第二天早上没有任何残余影响或反弹失眠或戒断症状[1][2]。

  • CAS号:1134159-63-9
  • 分子式:C16H16D5NO2
  • 分子量:264.37
  • 类别:褪黑激素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: GR 128107

GR 128107是褪黑素受体的拮抗剂。

  • CAS号:190328-44-0
  • 分子式:C16H20N2O2
  • 分子量:272.34
  • 类别:褪黑激素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Melatonin receptor agonist 1

褪黑素受体激动剂1(化合物20c)是一种有效的褪黑素受体(MT)激动剂,Ki值为108 nM(MT2)和1140 nM(MT1)[1]。

  • CAS号:2411150-76-8
  • 分子式:C15H19N3O2
  • 分子量:273.33
  • 类别:褪黑激素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Piromelatine

Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。

  • CAS号:946846-83-9
  • 分子式:C17H16N2O4
  • 分子量:312.32000
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: S26131

S26131 (compound 5) 是一种高效、选择性的 MT1 褪黑激素配体。对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。S26131 表现为 MT1 和 MT2 拮抗剂。

  • CAS号:296280-56-3
  • 分子式:C31H34N2O4
  • 分子量:498.61
  • 类别:褪黑激素受体
  • 密度:1.168±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 沸点:804.6±65.0 °C(Predicted)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: S-22153

S-22153是一种有效的褪黑素受体拮抗剂,hMT1和hMT2褪黑素受体的EC50值分别为19 nM和4.6 nM。对于hMT1,S-22153的Ki值分别为8.6 nM(CHO细胞)和16.3 nM(HEK细胞),对于hMT2,S-22153的Ki值分别为6.0 nM(CHO细胞)和8.2 nM(HEK细胞)。S-22153是MT1和MT2褪黑素受体亚型的特异性配体[1][2]。

  • CAS号:180304-07-8
  • 分子式:C14H17NOS
  • 分子量:247.35600
  • 类别:褪黑激素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: GR 196429

GR 196429是一种褪黑素受体激动剂,对MT1亚型具有一定的选择性。GR-196429在小鼠中产生促进睡眠的cc彩球网和昼夜节律的改变,并刺激褪黑激素的释放。

  • CAS号:170729-12-1
  • 分子式:C14H18N2O2
  • 分子量:246.3
  • 类别:褪黑激素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 褪黑素

Melatonin是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体。 Melatonin在睡眠中起cc彩球网并具有重要的抗氧化和抗炎特性。

  • CAS号:73-31-4
  • 分子式:C13H16N2O2
  • 分子量:232.278
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:459.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:116.5-118?°C(lit.)
  • 闪点:231.9±31.5 °C

cc彩球网: 雷美替胺

Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂,结合人melatonin1和melatonin2受体的Ki值分别为14 和112 pM。

  • CAS号:196597-26-9
  • 分子式:C16H21NO2
  • 分子量:259.343
  • 类别:褪黑激素受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:455.3±24.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:113-115?C
  • 闪点:229.2±22.9 °C

cc彩球网: 阿戈美拉汀D6

Agomelatine D6 (S-20098 D6) 是氘标记的 Agomelatine。Agomelatine 是 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂。

  • CAS号:1079389-42-6
  • 分子式:C15H11D6NO2
  • 分子量:249.33800
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 2-碘褪黑激素

2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂,Ki? 为 28 pM,对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定,表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。

  • CAS号:93515-00-5
  • 分子式:C13H15IN2O2
  • 分子量:358.17500
  • 类别:褪黑激素受体
  • 密度:1.63g/cm3
  • 沸点:574.5?C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:301.3?C

cc彩球网: 6-羟基褪黑素

6-氯褪黑素是一种有效的褪黑素受体激动剂,具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-氯褪黑素竞争[3H]-褪黑素和2-[125I]-碘美拉托宁与MT1受体的结合(pKi分别为8.9和9.1)。6-氯褪黑素竞争[3H]-褪黑素与MT2受体的结合(pKi=9.77)[1][2]。

  • CAS号:63762-74-3
  • 分子式:C13H15ClN2O2
  • 分子量:266.72300
  • 类别:褪黑激素受体
  • 密度:1.272g/cm3
  • 沸点:536.7?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:278.4?C

cc彩球网: UCM 608

UCM 608是一种高亲和力褪黑素(MT)膜受体激动剂。MT1和MT2的pKi值分别为10.7和10.4[1][2]。

  • CAS号:151889-03-1
  • 分子式:C19H20N2O2
  • 分子量:308.37
  • 类别:褪黑激素受体
  • 密度:1.172g/cm3
  • 沸点:612.4?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:324.2?C

cc彩球网: 8-甲氧基-2-丙胺四氢萘

8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体,其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。

  • CAS号:134865-70-6
  • 分子式:C14H19NO2
  • 分子量:233.30600
  • 类别:褪黑激素受体
  • 密度:1.09g/cm3
  • 沸点:447.8?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:224.6?C

cc彩球网: 他司美琼

Tasimelteon是褪黑素MT1和MT2受体激动剂。

  • CAS号:609799-22-6
  • 分子式:C15H19NO2
  • 分子量:245.317
  • 类别:褪黑激素受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:442.6±24.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:78°C(lit.)
  • 闪点:221.4±22.9 °C

cc彩球网: 4-苯基-2-丙酰胺四氢萘

4-P-PDOT 是一种有效的,选择性的和亲和性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化cc彩球网 (GSH/GSSG比,ERK 磷酸化,Nrf2 核易位,Nrf2 DNA 结合活性)。

  • CAS号:134865-74-0
  • 分子式:C19H21NO
  • 分子量:279.37600
  • 类别:褪黑激素受体
  • 密度:1.11g/cm3
  • 沸点:480.1?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:292?C

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