一种有效的,选择性的,脑渗透性的口服甘氨酸转运蛋白-1(GlyT1)抑制剂,IC50为92 nM(大鼠GlyT1),选择性比GlyT2高50倍;对除μ-阿片受体外的许多其他受体的亲和力最小(IC50=1.83 uM);抑制小鼠皮质匀浆中离体[(3)H]-甘氨酸摄取,改善精神分裂症和阿尔茨海默病认知障碍动物模型的认知。精神分裂症1期停止使用
MPDC 是竞争性的、前脑突触体中的、Na+依赖的、高亲和力的谷氨酸转运体抑制剂。
LY2365109是一个强的和选择性的GlyT1抑制剂,IC50是15.8 nM.
ALX-1393 是一种选择性 GlyT2 抑制剂, 对大鼠急性疼痛模型中的热,机械和化学刺激具有抗伤害cc彩球网。
ALX-5407((R)-NFPS)盐酸盐是一种选择性口服活性甘氨酸转运蛋白GlyT1抑制剂,IC50值为3nM。ALX-5407盐酸盐可用于N-甲基-D-天冬氨酸受体功能和精神分裂症的研究[1]。
Org 25935是一种有效的选择性甘氨酸转运蛋白1(GlyT1)抑制剂,IC50值为100 nM。Org 25935可减少大鼠乙醇(EtOH)摄入量和EtOH偏好,而水摄入量不受影响。Org 25935可用于研究酒精依赖或滥用[1]。
阿片转运蛋白(VVZ-149)盐酸盐是一种非阿片类和非NSAID镇痛剂候选药物,是甘氨酸转运体2型(GlyT2)和血清素受体2A(5HT2A)的双重拮抗剂,IC50s分别为0.86和1.3μM。盐酸阿哌转氨酶对rP2X3有拮抗cc彩球网(IC50=0.87μM)。盐酸阿哌转氨酶是一种用于治疗术后疼痛的可注射制剂[1][2][3]。
GlyT1 Inhibitor 1 是一种有效的选择性 GlyT1 抑制剂,抑制 rGlyT1, IC50 为 38 nM。
RG1678 (Bitopertin)R型对映体是非竞争性甘氨酸重吸收(GlyT1)抑制剂。
N-花生四烯酸甘氨酸(NA-Gly),一种内源性大麻素类阿难酰胺(AEA)的羧基类似物,是一种GPR18激动剂(EC50=44.5 nM)。与AEA不同,N-花生四烯酸甘氨酸在CB1或CB2受体上都没有活性。N-花生四烯酸甘氨酸抑制GLYT2(IC50=5.1μM)。花生四烯酸甘氨酸也是子宫内膜细胞迁移的有效激活剂[1][2]。
Bitopertin 是一种有效的非竞争性glycine reuptake 抑制剂,抑制甘氨酸摄取,IC50 为 25 nM。
Org 25543 h ydrochloride是一种选择性且不可逆的 GlyT2 抑制剂 (IC50: 16 nM)。Org 25543 hydrochloride 具有镇痛cc彩球网。Org 25543 hydrochloride 可改善小鼠部分坐骨神经结扎损伤后的机械性异常性疼痛。
SSR504734是一种口服活性、选择性和可逆的人、大鼠和小鼠GlyT1抑制剂(IC50=18、15和38?nM)。SSR504734显示抗精神分裂症、抗焦虑和抗抑郁活动[1]。
一种有效的,选择性的,口服可用的GlyT1抑制剂,Ki为11.6 nM,对GlyT2没有活性(IC50>10 uM);在体内提高甘氨酸CSF水平方面表现出有效活性(ED200,3.5 mg/kg)。
Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种内源性的长链酰基肉碱。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在浓度高达 3 μM 时可抑制 16.8% 的甘氨酸响应。
Opiranserin(VVZ-149,VVZ-000149)是一种有效的选择性混合甘氨酸GlyT2转运蛋白阻滞剂(IC50=0.86 uM),嘌呤P2X3受体拮抗剂(IC50=0.87 uM)和5-羟色胺5-HT2A受体拮抗剂(IC50=1.3 uM);对术后疼痛表现出镇痛cc彩球网。疼痛2期临床
肌氨酸-d3(N-甲基甘氨酸-d3)是氘标记的肌氨酸。肌氨酸(N-甲基甘氨酸)是一种内源性氨基酸,是一种竞争性甘氨酸转运体I型(GlyT1)抑制剂和N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体协同激动剂。肌氨酸增加甘氨酸浓度,导致NMDA受体间接增强。肌氨酸通常用于精神分裂症的研究[1][2]。
Tilapertin 是甘氨酸转运蛋白 1 型 (GlyT1) 的口服抑制剂。
NFPS 是一种选择性,非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂,对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护cc彩球网。
GlyT2-IN-1是甘氨酸转运体GLYT2抑制剂, 是一种新型的机械传导通道Piezo1激动剂, cc彩球网于Piezo1-而非载体转染的细胞, 引发Ca2+外流。