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GABA受体是一类响应神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的受体,GABA是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。有两类GABA受体:GABAA和GABAB。 GABAA受体是配体门控离子通道(也称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也称为代谢型受体)。人们早已认识到,由荷包牡丹碱和印防己毒素阻断的神经元对GABA的快速反应是由于阴离子通道的直接激活。该通道随后被称为GABAA受体。快速响应的GABA受体是Cys环配体门控离子通道家族的成员。对GABA的缓慢反应由GABAB受体介导,最初基于药理学性质定义。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: 盐酸槟榔次碱

盐酸槟榔碱是一种吡啶生物碱,是一种有效的GABA摄取抑制剂。盐酸槟榔碱是H+偶联氨基酸转运体1(PAT1,SLC36A1)的底物,可竞争性抑制L-脯氨酸摄取[1][2]。

  • CAS号:6018-28-6
  • 分子式:C7H12ClNO2
  • 分子量:177.62900
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:266.7?C at 760 mmHg
  • 熔点:260?C
  • 闪点:115.1?C

cc彩球网: 3alpha,21-二羟基-5alpha-孕甾-20-酮

3α,21-二羟基-5α-pregnan-20-one(THDOC)是一种内源性神经甾体,是GABAA受体的正调节因子。3α,21-二羟基-5α-pregnan-20-one可增强神经元对低浓度GABA在α4β1δGABAA受体的反应。

  • CAS号:567-02-2
  • 分子式:C21H34O3
  • 分子量:334.49300
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.115g/cm3
  • 沸点:470.3?C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:252.3?C

cc彩球网: 帕戈隆

Pagoclone是有活性的(+)-RP59037,为GABA(A) receptor的局部激活剂,常用于恐慌和焦虑等疾病的研究。

  • CAS号:133737-32-3
  • 分子式:C23H22ClN3O2
  • 分子量:407.89300
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.273g/cm3
  • 沸点:582.1?C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:305.9?C

cc彩球网: 21-羟基孕烷醇酮

四氢脱氧皮质酮是一种神经甾体,是GABAA受体的一种有效的正变构调节剂(PAM)。四氢脱氧皮质酮具有强大的神经抑制特性[1][2]。

  • CAS号:567-03-3
  • 分子式:C21H34O3
  • 分子量:334.49300
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.115g/cm3
  • 沸点:470.3?C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:252.3?C

cc彩球网: 利鲁唑-13C,15N2

利鲁唑-13C、15N2是13C和15N标记的利鲁唑[1]。利鲁唑是一种抗惊厥药物,属于使用依赖性Na+通道阻滞剂家族,也可抑制GABA摄取,IC50为43μM[2][3]。

  • CAS号:1215552-03-6
  • 分子式:C8H5F3N2OS
  • 分子量:237.2253096
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:113-116°C
  • 闪点:N/A

cc彩球网: (S)-SNAP5114

(S)-SNAP5114 是一个选择性的 GABA 转运 的抑制剂,其对hGAT-3和rGAT-2的 IC50 值分别为5 μM 和21 μM。 (S)-SNAP5114 是一种抗惊厥药。

  • CAS号:157604-55-2
  • 分子式:C30H35NO6
  • 分子量:505.60
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.175g/cm3
  • 沸点:643.9?C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:343.2?C

cc彩球网: APS3

APS3 是 GABA 和 nACh 受体的抑制剂,对小菜蛾的LC50 值为7.2423 μg/mL。

  • CAS号:1225373-70-5
  • 分子式:C18H7Cl2F6N5O5S2
  • 分子量:622.31
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: D-蛋氨酸

Methionine (MRX-1024) 是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。

  • CAS号:348-67-4
  • 分子式:C5H11NO2S
  • 分子量:149.211
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:306.9±37.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:273-275?C
  • 闪点:139.4±26.5 °C

cc彩球网: 盐酸依替福辛

Etifoxine(HOE 36-801)盐酸盐是GABAA受体增强剂,倾向cc彩球网于含β2或β3亚基的GABAA受体。

  • CAS号:56776-32-0
  • 分子式:C17H18Cl2N2O
  • 分子量:337.244
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.2g/cm3
  • 沸点:421.2?C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:208.5?C

cc彩球网: Waglerin-1

Waglerin-1 是一种 22 个氨基酸的多肽,是肌肉尼古丁受体 (nAChR) 的竞争性拮抗剂。

  • CAS号:145038-84-2
  • 分子式:C112H175N37O26S2
  • 分子量:2519.95
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 氟喹酮

Afloqualone是一种GABA_A受体β亚型激动剂。

  • CAS号:56287-74-2
  • 分子式:C16H14FN3O
  • 分子量:283.300
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:492.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:195-196?C
  • 闪点:251.7±31.5 °C

cc彩球网: Org 20599

Org20599是一种正变构调节剂,在较高浓度下是GABAA受体的直接激动剂,EC50为1.1μM【1】。

  • CAS号:156685-94-8
  • 分子式:C25H40ClNO3
  • 分子量:438.04300
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 哌夸林

Pipequaline (PK 8165) 是非选择性的 GABAA 受体部分激动剂,具有抗焦虑活性。

  • CAS号:77472-98-1
  • 分子式:C22H24N2
  • 分子量:316.43900
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.078g/cm3
  • 沸点:489.2?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:249.7?C

cc彩球网: U93631

U93631是一种高效的GABAA受体的配体,其IC50为100 nM,由GABA通过重组GABAA受体诱导产生全细胞Cl流,这种效果会被U93961迅速抑制,并且这种抑制cc彩球网是随着时间衰减的。

  • CAS号:152273-12-6
  • 分子式:C17H21N3O2
  • 分子量:299.36800
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.19g/cm3
  • 沸点:470.1?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:238.1?C

cc彩球网: GABAA receptor agent 2 TFA

GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。

  • CAS号:1781880-44-1
  • 分子式:C22H22F3N3O3
  • 分子量:433.42
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 伊匹妥英

AWD 131-138(Imepitoin)是低亲和力的部分苯二氮(benzodiazepine)受体激动剂,有抗痉挛和抗焦虑cc彩球网。

  • CAS号:188116-07-6
  • 分子式:C13H14ClN3O2
  • 分子量:279.722
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:421.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:208.9±31.5 °C

cc彩球网: Etifoxine-d5

Etifoxine-d5是氘标记的Etifoxine。艾提伏辛是一种非苯二氮卓类GABA能化合物,是含有GABAA受体的α1β2γ2和α1β3γ2亚单位的正变构调节剂。艾提伏辛在啮齿动物中具有抗焦虑和抗惊厥特性[1][2][3]。

  • CAS号:1346598-10-4
  • 分子式:C17H12D5ClN2O
  • 分子量:305.81
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 溴虫氟苯双酰胺

Broflanilide 是一种cc彩球网,可以分解成 desmethyl-broflanilide,为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA receptor 拮抗剂,抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR,IC50 值为 1.3 nM。

  • CAS号:1207727-04-5
  • 分子式:C25H14BrF11N2O2
  • 分子量:663.277
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:467.9±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:236.8±28.7 °C

cc彩球网: 羧甲氧基胺半盐酸盐

Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。

  • CAS号:2921-14-4
  • 分子式:NH2OCH2COOH·0.5HCl
  • 分子量:109.30
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:326.7?C at 760 mmHg
  • 熔点:156?°C (dec.)(lit.)
  • 闪点:151.4?C

cc彩球网: 艾替伏辛

Etifoxine(HOE 36-801)是GABAA受体增强剂,倾向cc彩球网于含β2或β3亚基的GABAA受体。

  • CAS号:21715-46-8
  • 分子式:C17H17ClN2O
  • 分子量:300.783
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:421.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:208.5±31.5 °C

cc彩球网: Tiagabine hydrochloride hydrate

Tiagabine hydrochloride hydrate 是一种有效、选择性的 GABA uptake 抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。

  • CAS号:145821-57-4
  • 分子式:C20H28ClNO3S2
  • 分子量:430.02
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 银杏内酯 A

Ginkgolide A提取自银杏叶,是GABA拮抗剂。

  • CAS号:15291-75-5
  • 分子式:C20H24O9
  • 分子量:408.399
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:710.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:280°C (dec.)
  • 闪点:256.5±26.4 °C

cc彩球网: DPNI-caged-GABA

DPNI-GABA 是一种硝基吲哚啉笼式化合物, 抑制 GABA(A) 受体,减少 GABA 诱发的峰值反应,IC50 值为 0.5 mM。

  • CAS号:927866-58-8
  • 分子式:C15H23N3O12P2
  • 分子量:499.30
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.676±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
  • 沸点:900.8±75.0 °C (760 mmHg)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Tigolaner

Tigolaner 是GABA 的拮抗剂,可调节氯离子通道。Tigolaner 是一种抗寄生虫剂。

  • CAS号:1621436-41-6
  • 分子式:C21H13ClF8N6O
  • 分子量:552.81
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 盐酸噻加宾

Tiagabine(NO328)盐酸盐是GABA重吸收抑制剂。

  • CAS号:145821-59-6
  • 分子式:C20H26ClNO2S2
  • 分子量:412.009
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:568?C at 760 mmHg
  • 熔点:>192oC dec.
  • 闪点:297.3?C

cc彩球网: mGAT3/4-IN-1

mGAT3/4-IN-1(化合物19b)是一种有效的mGAT3/mGAT4抑制剂,pIC50值分别为5.31和5.24。在糖尿病神经病变小鼠中,mGAT3/4-IN-1表现出显著的触觉异常痛觉降低[1]。

  • CAS号:2556833-57-7
  • 分子式:C26H31ClN2O2S2
  • 分子量:503.12
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 盐酸普鲁卡因

Procaine盐酸盐有局麻活性。

  • CAS号:51-05-8
  • 分子式:C13H21ClN2O2
  • 分子量:272.771
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:195-196°C 17mm
  • 熔点:155-156?°C(lit.)
  • 闪点:195-196°C/17mm

cc彩球网: γ-Acetylenic GABA hydrochloride

γ-Acetylenic GABA hydrochloride 是一种 GABA 转氨酶抑制剂。

  • CAS号:103451-26-9
  • 分子式:C6H10ClNO2
  • 分子量:163.6
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: (S)-Cipepofol

(S)-Cipepofol 是 Cipepofol (HY-116152 ) 的非活性异构体。Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体增强剂。

  • CAS号:1637741-59-3
  • 分子式:C14H20O
  • 分子量:204.31
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 5-硝基-α-氧代-N-(1R)-苯乙基]-1H-吲哚-3-乙酰胺

抗焦虑/非抑郁剂-1(化合物2b)是一种有效的选择性GABAA激动剂。抗焦虑剂/非抗抑郁剂-1对牛脑膜中的BzR显示出明显的亲和力,Kis分别为14、121、239 nM,对α1β2γ2、α2β2γ2中、α5β3γ2。抗焦虑剂/非抗抑郁剂-1在体外显示出α2的选择性功效,在体内显示出抗焦虑的选择性cc彩球网[1]。

  • CAS号:355022-97-8
  • 分子式:C18H15N3O4
  • 分子量:337.32900
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

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