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凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶,在人类中由F2基因编码。凝血酶是一种有趣的凝血蛋白酶,表现出对内皮细胞,血管平滑肌细胞(VSMC),单核细胞和血小板的一系列cc彩球网,所有这些都参与动脉粥样硬化的病理生理学。有越来越多的证据表明,凝血酶可作为许多过程的有力调节剂,如调节血管张力,通透性,VSMC的迁移和增殖,单核细胞向动脉粥样硬化病变的募集,各种促炎标志物的诱导,以及所有这些相关对心血管疾病的进展。最近在转基因小鼠模型中的研究表明,天然凝血酶抑制剂肝素辅助因子II的缺失促进了加速的致动脉粥样硬化状态。综合证据表明凝血酶是血管病理生理学的关键因素。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: 6-氟-DL-色氨酸

6-氟色氨酸是色氨酸羟化酶的竞争性抑制剂,在长期植入脑电图记录电极的大鼠中产生短暂的睡眠中断[1]。

  • CAS号:7730-20-3
  • 分子式:C11H11FN2O2
  • 分子量:222.216
  • 类别:色氨酸羟化酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:450.7±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:280-285?°C (dec.)(lit.)
  • 闪点:226.4±28.7 °C

cc彩球网: 4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride

4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 相对于底物色氨酸具有竞争性cc彩球网,Ki 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。

  • CAS号:188640-63-3
  • 分子式:C11H12ClNO2
  • 分子量:225.67
  • 类别:色氨酸羟化酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 4-氯-L-苯基丙氨酸

4-Chloro-L-phenalanine (L-PCPA) 是一种 5-HT 生物合成抑制剂。4-Chloro-L-phenalanine 也是色氨酸羟化酶两种亚型(TPH1 和 TPH2)的非特异性拮抗剂。

  • CAS号:14173-39-8
  • 分子式:C9H10ClNO2
  • 分子量:199.634
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:339.5±32.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:235-238?C
  • 闪点:159.1±25.1 °C

cc彩球网: LP-533401盐酸盐

LP-533401 hydrochloride 是色氨酸羟化酶 1 (tryptophan hydroxylase 1) 抑制剂,可以调节肠道中血清素的产生。

  • CAS号:1040526-12-2
  • 分子式:C27H23ClF4N4O3
  • 分子量:562.943
  • 类别:色氨酸羟化酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: LX1606马尿酸盐

Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是色氨酸羟化酶抑制剂,能够减少血清素的产生。

  • CAS号:1137608-69-5
  • 分子式:C36H35ClF3N7O6
  • 分子量:754.155
  • 类别:色氨酸羟化酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:145 °C
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 4-Ethynyl-L-phenylalanine

4-Ethynyl-L-phenylalanine 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine 相对于底物色氨酸具有竞争性cc彩球网,Ki 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。

  • CAS号:278605-15-5
  • 分子式:C11H11NO2
  • 分子量:189.210
  • 类别:色氨酸羟化酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:343.2±37.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:161.4±26.5 °C

cc彩球网: Rodatristat ethyl

Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种口服的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,具有体外纳摩尔浓度。Rodatristat ethyl 可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH)。

  • CAS号:1673571-51-1
  • 分子式:C29H31ClF3N5O3
  • 分子量:590.04
  • 类别:色氨酸羟化酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Rodatristat

Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,其 IC50 值为 33 nM,并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。Rodatristat 还能有效抑制 TPH2 (IC50 值为 7 nM)。

  • CAS号:1673568-73-4
  • 分子式:C27H27ClF3N5O3
  • 分子量:561.98
  • 类别:色氨酸羟化酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 4-[2-氨基-6-[(1R)-2,2,2-三氟-1-(3'-甲氧基联苯-4-基)乙氧基]嘧啶-4-基]-L-苯丙氨酸

LX-1031 是一种有效的,可口服的 tryptophan 5-hydroxylase (TPH) 抑制剂,能够减少5-羟色胺的合成。

  • CAS号:945976-76-1
  • 分子式:C28H25F3N4O4
  • 分子量:538.518
  • 类别:色氨酸羟化酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:715.6±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:386.6±35.7 °C

cc彩球网: 4-氯-DL-苯丙氨酸甲酯盐酸盐

PCPA methyl ester hydrochloride (4-Chloro-DL-phenylalanine methyl ester hydrochloride) 是一种可逆的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制剂,是 5-羟色胺 (5-HT) 合成抑制剂。PCPA methyl ester hydrochloride 可穿过血脑屏障,并降低 5-HT 的中枢利用率。

  • CAS号:14173-40-1
  • 分子式:C10H13Cl2NO2
  • 分子量:250.122
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:296.3?C at 760 mmHg
  • 熔点:186-189?°C(lit.)
  • 闪点:133?C

cc彩球网: ACT-678689

ACT-678689 (Compound Example 1.53.4) 是一种色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂,IC50 为 8 nM。

  • CAS号:1783256-96-1
  • 分子式:C23H22ClFN6O4S2
  • 分子量:565.040
  • 类别:色氨酸羟化酶
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: DL-4-氯苯基丙氨酸

Fenclonine 是一种医药中间体。

  • CAS号:7424-00-2
  • 分子式:C9H10ClNO2
  • 分子量:199.634
  • 类别:色氨酸羟化酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:339.5±32.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:>240?°C (dec.)(lit.)
  • 闪点:159.1±25.1 °C

cc彩球网: 特罗司他乙酯

Telotristat ethyl (LX1606) 是一种可口服的色氨酸羟化酶抑制剂,能够减少血清素的产生。

  • CAS号:1033805-22-9
  • 分子式:C27H26ClF3N6O3
  • 分子量:574.982
  • 类别:色氨酸羟化酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:704.7±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:380.0±35.7 °C

cc彩球网: Telotristat

Telotristat (LP-778902) 是一种有效的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制剂,在体内的 IC50 值为0.028 μM。

  • CAS号:1033805-28-5
  • 分子式:C25H22ClF3N6O3
  • 分子量:546.92900
  • 类别:色氨酸羟化酶
  • 密度:1.50±0.1 g/cm3 (20 ?C 760 Torr), 计算值
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: LP-533401

LP-533401是调节肠道内5-羟色胺产生的色氨酸羟化酶1抑制剂。

  • CAS号:945976-43-2
  • 分子式:C27H22F4N4O3
  • 分子量:526.482
  • 类别:色氨酸羟化酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:699.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:376.5±34.3 °C

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