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视黄酸相关的孤儿受体(ROR)核受体亚组由三个成员RORα,-β和-γ(NR1F1-3或RORA-C)组成。 ROR调节了几种重要的生理过程,并涉及许多病症。 RORα对小脑发育和骨形成至关重要,而RORβ调节脑和视网膜的功能。 RORγ在淋巴结发育和胸腺生成中起关键cc彩球网。此外,RORα和RORγ均参与调节各种代谢途径,炎症反应和免疫功能,包括Th17细胞分化。视黄酸受体相关的孤儿受体α和γ(RORα和RORγ)是辅助性T(Th)17细胞分化的关键调节因子,其参与先天免疫系统和自身免疫疾病。 RORα/γ是核激素受体超家族的成员,其含有特征II型锌指DNA结合基序和疏水配体结合口袋。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: CD12681

CD12681(CD-12681)是一种有效的选择性RORγ反向激动剂,IC50为19 nM,对一组核受体(RORα,RARγ,LXRβ,PPARγ和VDR)无活性;抑制人肝细胞刺激的CD4中IL17的产生IC50为10 nM;抑制IL-23在小鼠模型中诱导的耳肿胀和IL-17细胞募集,CD12681是选择性RORγ反向激动剂足以调节IL-23/IL-17介导的皮肤炎症。

  • CAS号:1952239-59-6
  • 分子式:C25H33N3O4S
  • 分子量:471.616
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: GSK805

GSK805 是一种有效的RORγt抑制剂。

  • CAS号:1426802-50-7
  • 分子式:C23H18Cl2F3NO4S
  • 分子量:532.359
  • 类别:ROR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:617.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:327.0±31.5 °C

cc彩球网: RORγt反向激动剂2

RORγt Inverse agonist 2 是具有口服活性的选择性 RORγt 反向激动剂,EC50 为 119 nM。

  • CAS号:1801197-92-1
  • 分子式:C27H25F8NO5S
  • 分子量:627.54
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: GNE-6468

GNE-6468 是一个有效且有选择性的RORγ(RORc) 拮抗剂,对 HEK-293 细胞的 EC50 值为 13 nM。

  • CAS号:1677668-27-7
  • 分子式:C23H16ClN3O4
  • 分子量:433.84
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 新鲁斯可皂苷元

Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员,是可生物利用得,有效且高亲和力的核受体 RORα (NR1F1) 的激动剂。

  • CAS号:17676-33-4
  • 分子式:C27H40O4
  • 分子量:428.604
  • 类别:ROR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:566.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:196-198℃
  • 闪点:296.4±30.1 °C

cc彩球网: SR0987

SR0987 是 RORγt 的一个激动剂,其 EC50 值为800 nM。

  • CAS号:303126-97-8
  • 分子式:C16H10ClF6NO2
  • 分子量:397.699
  • 类别:ROR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:378.8±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:182.9±27.9 °C

cc彩球网: RORγt modulator 3

RORγt调节剂3(化合物23)是维甲酸相关孤儿受体γt(RORγt)的调节剂。RORγt调节剂3可用于研究RORyt介导的疾病,例如疼痛、炎症、COPD、哮喘、类风湿关节炎、结肠炎、多发性硬化症、银屑病、神经退行性疾病和癌症[1]。

  • CAS号:2230877-38-8
  • 分子式:C25H25ClFN3O4S
  • 分子量:518.00
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 1,1,1,3,3,3-六氟-2-(4′-((1-(乙酰基)哌嗪)甲基)-[1,1′-联苯] -4-基)丙烷-2-醇

SR1555是一种特异性视黄酸受体相关孤儿核受体γ(RORγ)反向激动剂,IC50值为1μM。SR1555不仅抑制TH17细胞的发育和功能,而且增加T调节细胞的频率,同时抑制IL-17的表达。SR1555可用于研究自身免疫性疾病[1]。

  • CAS号:1386439-51-5
  • 分子式:C22H22F6N2O2
  • 分子量:460.41300
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: LYC-55716

LYC-55716 是一种新型口服有效的 RAR 相关孤儿受体 γ (RORγ) 激动剂。

  • CAS号:2055536-64-4
  • 分子式:C27H22F6NO6S
  • 分子量:603.53
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: RORγt inverse agonist 23

RORγt反向激动剂23是一种有效、选择性、口服的新型视黄酸受体相关孤儿受体γt反向激动剂。

  • CAS号:2230779-18-5
  • 分子式:C26H33NO5S
  • 分子量:471.61
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: RORγt/DHODH-IN-2

RORγt/DHODH-IN-2(化合物1)是一种有效的双RORγt/DHODH抑制剂。RORγt/DHODH-IN-2可用于炎症性肠病(IBD)研究[1]。

  • CAS号:2641758-86-1
  • 分子式:C25H30N4OS
  • 分子量:434.60
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: RORγt Inverse agonist 6

RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂,可用于Th17驱动的自身免疫性疾病的治疗。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。

  • CAS号:1887161-80-9
  • 分子式:C28H29ClN6O5
  • 分子量:565.02
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: S18-000003

S18-000003是高效,有口服活性的视黄酸相关的孤儿受体γt (RORγt) 抑制剂,IC50 值为29 nM。S18-000003 抑制 IL-17的产生。

  • CAS号:2068119-11-7
  • 分子式:C26H25F3N2O4S
  • 分子量:518.55
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MRL-871

MRL-871(化合物3)是一种有效的变构维甲酸受体相关孤儿受体γt(RORγt)反向激动剂,IC50为12.7nM。MRL-871具有独特的异恶唑化学类型,并有效减少EL4细胞中IL-17a mRNA的产生[1]。

  • CAS号:1392809-08-3
  • 分子式:C22H12ClF3N2O3
  • 分子量:444.7904896
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: RORγt inverse agonist 30

RORγt反向激动剂30(化合物1)是一种有效的RORγt反向激动剂,IC50为46 nM。靶向核受体RORγt对自身免疫性疾病有效[1]。

  • CAS号:1445901-41-6
  • 分子式:C24H31N3O3S
  • 分子量:441.59
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: RORγt inhibitor 1

RORγt抑制剂1是一种RORγt变构抑制剂,IC50值为1nm。

  • CAS号:1561770-72-6
  • 分子式:C23H21ClFN3O4
  • 分子量:457.88
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SR3335

SR3335 是一种选择性的 RORα 配体,直接结合到 RORα (Ki 220 nM) 而非其他 RORs,在细胞实验中,用作选择性的 RORα反向激动剂。

  • CAS号:293753-05-6
  • 分子式:C13H9F6NO3S2
  • 分子量:405.336
  • 类别:ROR
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:465.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:235.3±31.5 °C

cc彩球网: Cedirogant

Cedirogant(ABBV-157)是一种口服活性RORγt反向激动剂。Cedirogant可用于银屑病研究[1][2]。

  • CAS号:2055496-11-0
  • 分子式:C24H20Cl3F3N2O3
  • 分子量:547.78
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SR 1078

SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。

  • CAS号:1246525-60-9
  • 分子式:C17H10F9NO2
  • 分子量:431.252
  • 类别:ROR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:362.9±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:169℃
  • 闪点:173.3±27.9 °C

cc彩球网: 7β,27-二羟基胆固醇

7?,27二羟基胆固醇(7β,27-OHC)是RORγt(Ki=120nM)的有效和选择性激活剂。7?,27二羟基胆固醇促进小鼠和人类CD4+Th17细胞的分化。7?,27二羟基胆固醇也增加了依赖于CYP27A1的IL-17的产生[1]。

  • CAS号:240129-43-5
  • 分子式:C27H46O3
  • 分子量:418.65200
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: RORγ-IN-1

RORγ-IN-1 是一个 RORγ 抑制剂来自专利 US 9481674 B1。Ki 值为 <100 nM。

  • CAS号:1802706-04-2
  • 分子式:C27H35F3N4O3S
  • 分子量:552.652
  • 类别:ROR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:659.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:352.6±31.5 °C

cc彩球网: SR2211

SR2211 是 RORγ 有效的,选择性合成调节剂,可作为反向激动剂发挥功能,其 Ki 值为 105 nM,IC50 值为 ~320 nM。

  • CAS号:1359164-11-6
  • 分子式:C26H24F7N3O
  • 分子量:527.477
  • 类别:ROR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:552.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:287.9±30.1 °C

cc彩球网: RORγt agonist 3

RORγt激动剂3是一种有效的RORγt激动剂。RORγt激动剂3促进Th17细胞的分化,提高促炎细胞因子的水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt激动剂3抑制调节性t细胞的产生,从而抑制免疫反应(摘自专利WO2021136326A1,化合物23)[1]。

  • CAS号:2664106-24-3
  • 分子式:C34H37N3O3S
  • 分子量:567.74
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: RORγt agonist 2

RORγt激动剂2是一种有效的RORγt激动剂。RORγt激动剂2促进Th17细胞的分化,提高促炎细胞因子的水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt激动剂2抑制调节性t细胞的产生,从而抑制免疫反应(从专利WO2021136339A1中提取,化合物17)[1]。

  • CAS号:2663787-92-4
  • 分子式:C30H30F3N3O4S
  • 分子量:585.64
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: JNJ-61803534

JNJ-61803534是一种有效的口服活性RORγt反向激动剂,IC50为9.6? nM。JNJ-61803534具有抗炎活性。JNJ-61803534在Th17分化条件下抑制人CD4+T细胞中IL-17A的产生[1]。

  • CAS号:1917306-14-9
  • 分子式:C23H23Cl2F6N3O4S
  • 分子量:622.41
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Bevurogant

Bevurogant是一种与维甲酸相关的孤儿受体γt(RORγt)拮抗剂。Bevurogant可用于慢性炎症性疾病的研究[1]。

  • CAS号:1817773-66-2
  • 分子式:C26H28N8O3S
  • 分子量:532.62
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: TAK-828F

TAK-828F 是一种口服有效的选择性视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂 (结合 IC50=1.9 nM,报告基因 IC50=6.1nM)。TAK-828F 具有优异的 ROR 亚型选择性 (对 RORγt 的选择性比对人 RORα 和 RORβ 高 5000 多倍)。

  • CAS号:1854901-94-2
  • 分子式:C28H32FN3O5
  • 分子量:509.57
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: GNE-0946

GNE-0946 是一个有效且有选择性的 RORγ(RORc) 拮抗剂,对 HEK-293 细胞的 EC50 值为 4 nM.

  • CAS号:1677667-24-1
  • 分子式:C22H12ClF3N2O4
  • 分子量:460.79
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: XY018

XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 cc彩球网于 293T 细胞,抑制 ROR-γ 活性,EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。

  • CAS号:1873358-87-2
  • 分子式:C23H15F7N2O4
  • 分子量:516.37
  • 类别:ROR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: (±)-ML 209

(±)-ML 209(化合物4n)是一种二苯丙胺,是一种视黄酸相关孤儿受体RORγ拮抗剂,IC50为1.1μM。(±)-ML 209在HEK293t细胞中抑制RORγt转录活性,IC50为300 nM。(±)-ML 209抑制细胞中RORγt的转录活性,但不抑制RORα的转录活性。(±)-ML 209选择性抑制小鼠Th17细胞分化,而不影响原始CD4+T细胞分化为其他谱系,包括Th1和调节性T细胞[1]。

  • CAS号:1334526-14-5
  • 分子式:C25H31NO6
  • 分子量:441.52
  • 类别:ROR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:656.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:350.7±31.5 °C

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