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核视黄酸受体(RAR)是转录反式调节剂,其在配体结合后控制特定基因子集的表达并严格控制磷酸化过程。 RAR由三种亚型组成,α(NR1B1),β(NR1B2)和γ(NR1B3),由不同的基因编码.RARs作为配体依赖性转录调节因子,与维甲酸X受体(RXRs)异二聚化,也由三种类型组成。 ,αNR2B1,β(NR2B2)和γ(NR2B3)。 RAR在各种生物过程中发挥关键cc彩球网,包括发育,繁殖,免疫,器官发生和体内平衡,如通过维生素A缺乏症(VAD),在小鼠中进行的药理学和遗传学研究所评估的。类视黄醇X受体(RXR)属于配体激活的转录因子家族,其调节后生动物生命的许多方面。一类核受体需要RXR作为其功能的异二聚化配偶体。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: 对辛基联苯甲酸

AC-55649 是有效的,高度具有亚型特异性的人视黄酸β2 (RARβ2) 受体的激动剂,其pEC50 值为6.9。

  • CAS号:59662-49-6
  • 分子式:C21H26O2
  • 分子量:310.43000
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.037g/cm3
  • 沸点:462?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:216.9?C

cc彩球网: BMS 753

BMS 753 是一种亚型选择性的视黄酸受体 α ( RARα) 激动剂,对 RARα cc彩球网的 Ki 值为 2 nM。

  • CAS号:215307-86-1
  • 分子式:C21H21NO4
  • 分子量:351.39600
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: PA452

PA452 是一种视黄酸 X 受体 (RXR) 拮抗剂,抑制视黄酸 (RA) 对 Th1/Th2 发育的影响。

  • CAS号:457657-34-0
  • 分子式:C26H37N3O3
  • 分子量:439.59
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 维甲酸

AGN 196996是高活性RARα选择性抑制剂,Ki为2 nM,对RARβ和RARγ的亲和性极低(Ki分别为1087 nM和8523 nM)。

  • CAS号:958295-17-5
  • 分子式:C24H20BrNO5
  • 分子量:482.32300
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.453±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
  • 沸点:619.8±55.0 °C (760 mmHg)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 视黄酸-d6

维甲酸-d6是氘标记的维甲酸[1]。维甲酸是维生素a的代谢产物,在细胞生长、分化和器官发生中发挥重要cc彩球网。维甲酸是RAR核受体的天然激动剂,RARα/β/γ的IC50为14nM。维甲酸与PPARβ/δ结合,Kd为17nM。视黄酸通过激活视黄酸受体α[2][3][4][5][6][7]作为转录因子Nrf2的抑制剂。

  • CAS号:2483831-72-5
  • 分子式:C20H22D6O2
  • 分子量:306.47
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: ER 50891

α-501受体是一种有效的视黄酸拮抗剂。ER-50891显著减弱ATRA对BMP 2诱导的成骨细胞生成的抑制cc彩球网[1]。

  • CAS号:187400-85-7
  • 分子式:C29H24N2O2
  • 分子量:432.51300
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: WYC-209

WYC-209 是一种合成类视黄醇,能抑制恶性小鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞 (TRCs) 的增殖,IC50 值为 0.19 μM,具有长期效应,毒性小的特性,主要通过 caspase 3 途径诱导 TRC 凋亡。WYC-209 主要细胞靶点是维甲酸受体 (RAR)。

  • CAS号:2131803-90-0
  • 分子式:C20H20N2O3S
  • 分子量:368.45
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Bexarotene-d3

Bexarotene-d3(LGD1069-d3)是氘标记的Bexarotene。贝沙罗汀(LGD1069)是一种高亲和力和选择性维甲酸X受体(RXR)激动剂,RXRα、RXRβ和RXRγ的EC50分别为33、24和25 nM。贝沙罗汀对RAR受体的亲和力有限(EC50>10000 nM)。贝沙罗汀可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究[1][2][3][4]。

  • CAS号:166175-35-5
  • 分子式:C24H25D3O2
  • 分子量:351.50
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 16α-Hydroxytrametenolic acid

16α-羟基特拉麦醇酸是一种天然三萜,是一种潜在的维甲酸X受体(RXR)选择性激动剂[1]。

  • CAS号:176390-68-4
  • 分子式:C30H48O4
  • 分子量:472.71
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.11±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 沸点:598.3±50.0 °C(Predicted)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 他米巴罗汀

Tamibarotene是视黄酸受体α/β (RARα/β)的激动剂,比RARγ的选择性高。

  • CAS号:94497-51-5
  • 分子式:C22H25NO3
  • 分子量:351.439
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:449.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:231-232?C
  • 闪点:225.7±28.7 °C

cc彩球网: AR7

AR7是视黄酸受体α (RARα) 拮抗剂。

  • CAS号:80306-38-3
  • 分子式:C15H12ClNO
  • 分子量:257.71500
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Bigelovin

Bigelovin 是可从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯,是选择性的视黄素 X 受体 α (retinoid X receptor α) 的激动剂。Bigelovin 可通过诱导凋亡和自噬来发挥抗肿瘤活性。Bigelovin 通过抑制 ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。

  • CAS号:3668-14-2
  • 分子式:C17H20O5
  • 分子量:304.33800
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 蓓萨罗丁

Bexarotene是用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤的选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR)) 激动剂。

  • CAS号:153559-49-0
  • 分子式:C24H28O2
  • 分子量:348.478
  • 类别:自噬
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:489.7±44.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:230-231?C
  • 闪点:229.5±23.1 °C

cc彩球网: BMS453

BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A,是一种 RARβ 激动剂和 RARα/RARγ 拮抗剂。BMS453 主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。

  • CAS号:166977-43-1
  • 分子式:C27H24O2
  • 分子量:380.47800
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 蓓萨罗丁中间体4

LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂,对 RXRα,RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 值分别为 330 nM,200 nM 和 260 nM;LG-100064 可用于癌症研究。

  • CAS号:153559-46-7
  • 分子式:C23H26O3
  • 分子量:350.45100
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.095
  • 沸点:491.367?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: CD 1530

CD1530是一种选择性RARγ激动剂,其Kd为150 nM【1】。CD1530与贝沙罗汀联合使用,在人类口腔和食管鳞状细胞癌小鼠模型中抑制致癌物4-硝基喹啉1-氧化物诱导的口腔癌变【2】。

  • CAS号:107430-66-0
  • 分子式:C27H26O3
  • 分子量:398.49400
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.29g/cm3
  • 沸点:610.7?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:337.2?C

cc彩球网: AGN 193109

AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARα,RARβ 和 RARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。

  • CAS号:171746-21-7
  • 分子式:C28H24O2
  • 分子量:392.48900
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.21 g/cm3
  • 沸点:564.5?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:257.1?C

cc彩球网: 异维A酸

Isotretinoin(13-cis-Retinoic acid)可cc彩球网于重度粉刺,还可用于脑癌,胰腺癌等化疗。

  • CAS号:4759-48-2
  • 分子式:C20H28O2
  • 分子量:300.435
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:462.8±14.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:172-175?°C(lit.)
  • 闪点:350.6±11.0 °C

cc彩球网: LY2955303

LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂,其 Ki 值为 1.09 nM。

  • CAS号:1433497-19-8
  • 分子式:C36H42N4O3
  • 分子量:578.74
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: BMS 961

BMS961是一种选择性维甲酸受体-γ(RARγ)激动剂。BMS961具有抗炎活性[1]。

  • CAS号:185629-22-5
  • 分子式:C23H26FNO4
  • 分子量:399.45500
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: rac全反式4-羟基视黄酸-d3

4-羟基视黄酸(4-HRA)是一种天然存在的类视黄醇衍生物,具有多种生物学效应。4-羟基视黄酸是由视黄醇经细胞色素P-450同工酶催化形成的,主要由体内肝脏代谢。4-羟基视黄酸也作为人肝微粒体UDP葡糖醛酸基转移酶和重组UGT2B7的底物。4-羟基维甲酸通过与核受体RAR(维甲酸受体)结合调节基因表达和细胞分化,激活RAR和RXR-alpha,诱导癌症细胞凋亡。此外,4-羟基视黄酸还参与免疫调节、神经保护和抗氧化等多种生理过程[1][2]。

  • CAS号:66592-72-1
  • 分子式:C20H28O3
  • 分子量:316.43
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.075g/cm3
  • 沸点:506.5?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:274.2?C

cc彩球网: 9-cis-Retinoic acid-d5

9-顺式维甲酸-d5(ALRT1057-d5)是氘标记的9-顺式维甲酸。9-顺式维甲酸(ALRT1057)是一种维生素a衍生物,是一种有效的RAR/RXR激动剂。9-顺式维甲酸诱导细胞凋亡,调节细胞周期,具有抗癌、抗炎和神经保护活性[1][2][3][4][5][6]。

  • CAS号:78996-15-3
  • 分子式:C20H23D5O2
  • 分子量:305.47
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 阿维A钠

Acitretin(Ro 10-1670)钠是第二代维甲酸,可用于银屑病。

  • CAS号:925701-88-8
  • 分子式:C21H25NaO3
  • 分子量:348.41
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 阿达帕林

Adapalene(CD-271; Differin)钠盐是合成的维甲酸,为维甲酸受体(RAR)激动剂。

  • CAS号:911110-93-5
  • 分子式:C28H27NaO3
  • 分子量:434.50
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: XS-060

XS-060是一种强效抗癌剂和RXRα拮抗剂。XS-060通过抑制pRXRα-PLK1相互cc彩球网显著诱导RXRα依赖性有丝分裂阻滞[1]。

  • CAS号:2787626-06-4
  • 分子式:C20H18N2O3
  • 分子量:334.37
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: NBD-125

NBD-125 (B-12) 是berberine 的类似物,是 RXRα 的激动剂,其在KM12C 细胞中的 IC50 值为31.10 μM。

  • CAS号:2367641-24-3
  • 分子式:C19H18ClNO2
  • 分子量:327.80
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AGN 195183

AGN 195183是RARα选择性激动剂,Kd为3 nM,相对于AGN 193836有更好的结合选择性,对RARβ/γ无活性。

  • CAS号:367273-07-2
  • 分子式:C22H22ClF2NO4
  • 分子量:437.864
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:500.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:256.7±30.1 °C

cc彩球网: hx 600

HX600 是 RXR (Retinoid X Receptor) 异源二聚体复合物的合成激动剂。HX600 可预防缺血引起的神经元损伤。 HX600 具有口服生物活性。

  • CAS号:172705-89-4
  • 分子式:C29H30N2O2
  • 分子量:438.56
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.176g/cm3
  • 沸点:589.595°C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:310.376°C

cc彩球网: Fluorobexarotene

Fluorobexarotene (compound 20) 是一种有效的 类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。Fluorobexarotene 对 RXRα 受体的 Ki 值为 12 nM,EC50 值为 43 nM。Fluorobexarotene 具有明显的 RXR 结合亲和力,比 Bexarotene 高75%。

  • CAS号:1190848-23-7
  • 分子式:C24H27FO2
  • 分子量:366.46800
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AGN 205728

AGN 205728是选择性RARγ拮抗剂,Ki/IC95分别为3 nM/ 0.6 nM,对RARα和RARβ无抑制性。

  • CAS号:859498-05-8
  • 分子式:C29H27NO3
  • 分子量:437.53000
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

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