RA190是双亚苄基哌啶,通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。
20S蛋白酶体-IN-3是一种20S蛋白酶体内β5亚单位抑制剂(IC50=1.64μM)[1][2]。20S蛋白酶体-IN-3具有抗肿瘤增殖活性[2]。
MUN57694是26S蛋白酶体抑制剂。MUN57694在WO 2006128196中报告。本产品没有正式名称。为了便于科学交流,我们将其Inchi键(每个部分第一个字母中的3个字母)与其CAS号的最后5位数字或分子量(如果其CAS号不可用)相结合来命名它
NIC-0102是一种口服活性蛋白酶体抑制剂(pIC50=7.55),专门抑制NLRP3炎性小泡的激活。NIC-0102在右旋糖酐硫酸钠(DSS)诱导的溃疡性结肠炎模型中显示出强大的抗炎cc彩球网。NIC-0102还抑制pro-IL-1β的产生[1]。
凝血酶抑制剂5(化合物385)是一种凝血酶抑制物,其IC50范围为0.1μM至1μM。凝血酶抑制剂5可用于静脉血栓栓塞的研究[1]。
Tripterin (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为2.5 μM。
PTP1B-IN-9 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。PTP1B-IN-9 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
RTS-V5是HDAC/蛋白酶体的抑制剂,对HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8的IC50分别为6.9,18,15,0.27,0.53 μM。
异戊酰基肉碱-d9(氯化物)是氘标记的异戊酰基肉毒碱(氯化物)[1]。氯异戊酰基肉碱是L-亮氨酸分解代谢的产物,是人类中性粒细胞Ca2+依赖性蛋白酶(钙蛋白酶)的有效激活剂[2]。
Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。
LMP7-IN-1是一种硼酸衍生物,是一种有效且选择性的免疫蛋白酶体亚单位LMP7(β5i)抑制剂,IC50为1.83 nM(WO2021143923A1;化合物20)[1]。
DD1是一种蛋白酶体抑制剂,在急性髓系白血病(AML)凋亡过程中靶向Bax活化和P70S6K降解。DD1以半胱天冬酶依赖的方式诱导细胞凋亡。DD1诱导线粒体膜去极化和不良去磷酸化[1]。
Ac WLA AMC是一种特殊的20S组成型蛋白酶体β5荧光底物[1]。
PD 150606是一个选择性的,能穿过细胞的非肽calpain抑制剂。
KZR-504 是具有口服活性的、高度选择性的免疫原体低分子质量多肽 2 (LMP2) 的抑制剂、其对 LMP2 和 LMP7 的 IC50 值分别为 51 nM, 4.274 μM。
Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO (Z-GPFL-CHO) 是一种四肽醛,可作为高选择性和有效的蛋白酶体 (proteasomal) 抑制剂 (对于支链氨基酸优先抑制,Ki 为 1.5 ?M;对于小中性氨基酸,Ki 为 2.3 ?M;对于胰凝乳蛋白酶样活性,Ki 为 40.5 ?M;对于肽基-谷氨酰肽水解活性,IC50 为 3.1 ?M)。
Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂,IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。
Gabexate甲磺酸盐是非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。
5-氨基-8-羟基喹啉(5A8HQ)是一种潜在的抗癌候选药物,具有良好的蛋白酶体抑制活性。
钙蛋白酶-2-IN-1是一种钙蛋白酶-2选择性抑制剂,通过延长ERK激活来增强学习和记忆。
ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。
PI-1840是蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)高效选择性性抑制剂,IC50值为27nM。
Proteasome-IN-5 (compound 5) 是一种蛋白酶抑制剂。
Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂,能下调核内NF-kappaB活性。
MeOSuc-Gly-Leu-Phe-AMC 是蛋白酶体的肽底物。
(R)-MG-132 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。
Ac PAL AMC是一种对20S蛋白酶体LMP2/β1i活性具有特异性的荧光底物[1]。
达维利佐米是一种具有抗肿瘤cc彩球网的蛋白酶体抑制剂[1]。
(Rac)-Calpain抑制剂XII是CalpainⅠ(μ-Calpain,Ki=19nm)的可逆选择性抑制剂,对CalpainⅡ(m-Calpain,Ki=120nm)和组织蛋白酶B(Ki=750nm)的亲和力较低。(Rac)-Calpain抑制剂XII被用于研究calpains在不同过程中的cc彩球网,包括中性粒细胞趋化、神经元信号传导和心脏对损伤的反应。
钩端螺旋体二酮是从Remotidymella sp.真菌中分离出来的一种有效的泛素-蛋白酶体系统(UPS)抑制剂。钩端螺旋体对HeLa细胞具有细胞毒性,IC50值为3.2μM。抗肿瘤剂[1]。