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纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)是组织型纤溶酶原激活物(tPA)和尿激酶型纤溶酶原激活物(uPA)的主要抑制剂,并且在功能上用于抑制组织和血浆纤维蛋白溶解。 PAI-1是丝氨酸蛋白酶抑制蛋白家族的成员,并且以多种构象存在,其中次要组分“活性”形式表现出对tPA和uPA的抑制cc彩球网。 PAI-1是尿激酶型纤溶酶原激活物(uPA)的内源性抑制剂,其表达受许多内在因子(例如细胞因子和生长因子)和外在因素(例如细胞应激)的调节。 PAI-1似乎在肿瘤生长中起关键cc彩球网,可能代表膀胱癌的潜在治疗靶点。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: Glutaryl-Gly-Arg-AMC hydrochloride salt

Glutaryl-Gly-Arg-AMC 是尿激酶纤溶酶原激活剂 (uPA) 的肽底物。

  • CAS号:65147-16-2
  • 分子式:C10H14ClN
  • 分子量:183.67800
  • 类别:PAI-1
  • 密度:1.45g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: ACT001

ACT001是一种口服活性PAI-1抑制剂,通过抑制PI3K和AKT的磷酸化。ACT001通过直接结合STAT3抑制STAT3的磷酸化和PD-L1表达。ACT001是DMAMCL(Micheliolide的前药)的富马酸盐形式,可穿过血脑屏障。ACT001具有强大的抗胶质母细胞瘤(GBM)活性和免疫调节cc彩球网[1][2]。

  • CAS号:1582289-91-5
  • 分子式:C21H31NO7
  • 分子量:409.47
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: TM5441

TM5441是纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1); 抑制多个肿瘤细胞系的IC50值在9.7 至60.3 μM之间。

  • CAS号:1190221-43-2
  • 分子式:C21H17ClN2O6
  • 分子量:428.829
  • 类别:PAI-1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: ZK824859

ZK824859 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,用于人 uPA,tPA 和纤溶酶,IC50 分别为 79 nM,1580 nM 和 1330 nM。

  • CAS号:2271122-53-1
  • 分子式:C23H22F2N2O4
  • 分子量:428.43
  • 类别:PAI-1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: H-D-苯丙酰氨-脯酰氨-精氨酸-氯甲基酮三氟乙酸

PPACK 是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA) 抑制剂。PPACK 可以抑制纤维蛋白降解产物、纤溶酶原和 α2-抗纤溶酶的变化。PPACK 还可抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂的结合。

  • CAS号:71142-71-7
  • 分子式:C21H31ClN6O3
  • 分子量:450.96
  • 类别:PAI-1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: UCD38B HCl

UCD38B盐酸盐是一种细胞渗透性、竞争性酶促uPA抑制剂,IC50值为7μM。UCD38B盐酸盐靶向细胞内uPA,导致uPA错配入核周线粒体,降低线粒体膜电位,随后释放凋亡诱导因子(AIF)。UCD38B盐酸盐诱导细胞凋亡[1][2]。

  • CAS号:1115177-19-9
  • 分子式:C15H17Cl2N7O3
  • 分子量:414.247
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸

Tiplaxtinin 是一种口服有效的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,IC50 为 2.7 μM。

  • CAS号:393105-53-8
  • 分子式:C24H16F3NO4
  • 分子量:439.383
  • 类别:PAI-1
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:588.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:309.4±30.1 °C

cc彩球网: Angstrom6

Angstrom6 (A6 Peptide) 是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 的8个氨基酸的肽,可干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除下游效应。Angstrom6 与 CD44 结合,抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移,调节 CD44 介导的细胞信号。

  • CAS号:220334-14-5
  • 分子式:C39H62N10O15
  • 分子量:910.97
  • 类别:PAI-1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: TM5275钠

TM5275 sodium是纤溶酶原激活物抑制剂 (PAI-1),IC50值为6.95 μM。

  • CAS号:1103926-82-4
  • 分子式:C28H28ClN3NaO5
  • 分子量:544.98
  • 类别:PAI-1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: ACK

GGACK (H-Glu-Gly-Arg-CMK) 是一种不可逆底物样丝氨酸蛋白酶尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

  • CAS号:65113-67-9
  • 分子式:C14H25ClN6O5
  • 分子量:392.83900
  • 类别:PAI-1
  • 密度:1.52g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: δ-9(11)-氢化可的松醋酸酯

醋酸安可替韦是一种有效的眼部血管抑制剂。醋酸安可替韦抑制由多种血管生成因子诱导的新生血管形成,并增加纤溶酶原激活物抑制物-1(PAI-1)mRNA的表达。醋酸安可替韦可用于研究眼部新生血管疾病[1][2]。

  • CAS号:7753-60-8
  • 分子式:C23H30O5
  • 分子量:386.48100
  • 类别:PAI-1
  • 密度:1.23g/cm3
  • 沸点:551.8?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:188.4?C

cc彩球网: Diaplasinin

尿崩素(PAI-749)是一种纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂,IC50为295?纳米。抗血栓疗效[1]。

  • CAS号:481631-45-2
  • 分子式:C32H31N5O
  • 分子量:501.62100
  • 类别:PAI-1
  • 密度:1.21g/cm3
  • 沸点:759.2?C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:413?C

cc彩球网: PAZ-417

Aleplasinin是一种口服活性、有效、BBB渗透和选择性Serpine1(PAI-1,纤溶酶原激活物抑制剂-1)抑制剂。Aleplasin增加淀粉样蛋白-β(Aβ)分解代谢,改善淀粉样蛋白相关病理。Aleplasin改善记忆不足。Aleplasinin可用于阿尔茨海默病研究[1][2]。

  • CAS号:481629-87-2
  • 分子式:C28H27NO3
  • 分子量:425.51900
  • 类别:PAI-1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: BC 11氢溴酸盐

BC-11 hydrobromide 是一种选择性 TMPRSS2 抑制剂 (TMPRSS2 是病毒进入和 SARS-CoV-2 发病机制的关键宿主细胞因子) 和选择性尿激酶 (uPA) 抑制剂 (IC50=8.2 μM)。BC-11 hydrobromide 对三阴性 MDA-MB231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BC-11 hydrobromide 可用于病毒感染和癌症的研究。

  • CAS号:443776-49-6
  • 分子式:C8H12BBrN2O2S
  • 分子量:290.97
  • 类别:SARS冠状病毒
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 28-O-beta-D-吡喃葡萄糖果树酸酯

28-O-β-D-吡喃葡糖基苹果酸是尿激酶纤溶酶原激活剂抑制剂,IC50为37.82μM[1]。

  • CAS号:83725-24-0
  • 分子式:C36H58O9
  • 分子量:634.84
  • 类别:PAI-1
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:726.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:219.1±26.4 °C

cc彩球网: ZK824190

ZK824190 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 对 uPA,tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237,1600 和 1850 nM。

  • CAS号:2254001-81-3
  • 分子式:C22H20F2N2O4
  • 分子量:428.44
  • 类别:PAI-1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: TM5007

TM5007是一种新型口服活性纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂,IC50为29μM。TM5007可增强纤溶活性并抑制凝血。TM5007还可以防止博莱霉素引起的小鼠肺纤维化过程【1】。

  • CAS号:342595-05-5
  • 分子式:C24H20N2O6S4
  • 分子量:560.69
  • 类别:PAI-1
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:800.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:437.8±34.3 °C

cc彩球网: 龙血素B

Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10?μM;Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERK、JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。

  • CAS号:119425-90-0
  • 分子式:C18H20O5
  • 分子量:316.348
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:509.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:184.0±23.6 °C

cc彩球网: 毛两面针素

Toddalolactone,Toddalia asiatica 的主要成分,抑制重组人纤溶酶原激活物抑制物-1 (PAI-1) 的活性, IC50 为 37.31 μM。

  • CAS号:483-90-9
  • 分子式:C16H20O6
  • 分子量:308.326
  • 类别:PAI-1
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:530.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:195.5±23.6 °C

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