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据报道,Nampt(烟酰胺磷酸核糖基转移酶)是促进B细胞成熟和抑制中性粒细胞凋亡的细胞因子。 NAmPRTase催化烟酰胺与5-磷酸核糖-1-焦磷酸的缩合,产生烟酰胺单核苷酸,这是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸生物合成的一个步骤。该蛋白质是脂肪因子,其定位于血流并具有多种功能,包括促进血管平滑肌细胞成熟和抑制中性粒细胞凋亡。它还可以激活胰岛素受体,具有胰岛素模拟cc彩球网,降低血糖和改善胰岛素敏感性。蛋白质在内脏脂肪中高度表达,蛋白质的血清水平与肥胖相关。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: Nampt activator-3

NAMPT激活剂-3是一种NAT衍生物,是一种具有2.6μM EC50和132nM KD的NAMPT激活物。NAMPT激活剂-3有效保护培养细胞免受FK866(HY-50876)介导的毒性。NAMPT激活剂-3在化疗诱导的周围神经病变(CIPN)小鼠模型中表现出强大的神经保护cc彩球网,没有任何明显的毒性[1]。

  • CAS号:2790481-63-7
  • 分子式:C19H20N2O3
  • 分子量:324.37
  • 类别:NAMPT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Nampt-IN-7

Nampt-IN-7(化合物GF8)是一种有效的Nampt抑制剂,IC50为7.31μM。Nampt-IN-7对人HepG2肝癌细胞株也显示出细胞毒活性,IC50为24.28μM[1]。

  • CAS号:1223378-42-4
  • 分子式:C20H21N5O3
  • 分子量:379.41
  • 类别:NAMPT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Nampt-IN-10 TFA

Nampt-IN-10 TFA(化合物4)是烟酰胺磷酸核糖基转移酶(Nampt)抑制剂。Nampt-IN-10 TFA对IC50s分别为5 nM和19 nM的A2780和CORL23细胞系具有细胞效力。Nampt-IN-10 TFA可用作ADCs的新型非抗静电有效载荷[1]。

  • CAS号:2567724-20-1
  • 分子式:C29H29F4N5O4
  • 分子量:
  • 类别:NAMPT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Nampt-IN-8

Nampt-IN-8(化合物10d)是一种具有0.183μM IC50的Nampt抑制剂。Nampt-IN-8也是一种相对较好的NQO1底物。Nampt-IN-8诱导细胞凋亡和ROS【1】。

  • CAS号:2453183-75-8
  • 分子式:C36H35N3O4
  • 分子量:573.68
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍

GMX1778(CHS-828)是NAMPT高效抑制剂,可抑制剂NAD_addition_的生化合成,IC50值小于25nM。

  • CAS号:200484-11-3
  • 分子式:C19H22ClN5O
  • 分子量:371.864
  • 类别:NAMPT
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:526.9±58.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:272.4±32.3 °C

cc彩球网: P7C3

P7C3是NAMPT激活剂,P7C3能够提高大鼠的学习和记忆能力,能够保护新生神经元减轻细胞死亡。

  • CAS号:301353-96-8
  • 分子式:C21H18Br2N2O
  • 分子量:474.188
  • 类别:NAMPT
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:656.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:350.8±31.5 °C

cc彩球网: LB-60-OF61 hydrochloride

LB-60-OF61盐酸盐是一种有效的NAMPT(烟酰胺磷酸核糖转移酶)抑制剂。LB-60-OF61盐酸盐是一种对MYC过度表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物[1]。

  • CAS号:742064-38-6
  • 分子式:C29H31ClN6O2
  • 分子量:531.05
  • 类别:NAMPT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: STF-118804

STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶Nampt高选择性抑制剂,细胞viability IC50小于10nM。

  • CAS号:894187-61-2
  • 分子式:C25H23N3O4S
  • 分子量:461.533
  • 类别:NAMPT
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: CB 300919

CB 300919是CB30865的水溶性类似物,对人CH1卵巢癌外植体的IC50为2 nM。

  • CAS号:289715-28-2
  • 分子式:C32H34ClN7O2
  • 分子量:584.11100
  • 类别:NAMPT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SBI-797812

SBI-797812 是一种在结构上类似于活性位点定向的 NAMPT 抑制剂的化合物,可以阻断这些抑制剂与 NAMPT 的结合,EC50 为 0.37 μM。 SBI-797812 将 NAMPT 反应平衡转向 NMN 形成,增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力,稳定 His247 处的磷酸化 NAMPT,促进焦磷酸盐副产物的消耗,并通过 NAD+ 钝化反馈抑制。 用 SBI-797812 处理培养的细胞可增加细胞内 NMN 和 NAD+。 用 SBI-797812 在小鼠中可提高肝脏 NAD+。

  • CAS号:2237268-08-3
  • 分子式:C19H22N4O4S
  • 分子量:402.47
  • 类别:NAMPT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: NAMPT抑制剂-接头1

NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制cc彩球网,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。

  • CAS号:2241019-57-6
  • 分子式:C36H37FN6O6
  • 分子量:668.71
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Nampt activator-2

Nampt活化剂-2(化合物34)是一种有效的Nampt活化剂,EC50为0.023μM。Nampt激活剂-2对CYP2C9(0.060μM)、2D6(0.41μM)和2C19(0.59μM)显示出中等活性[1]。

  • CAS号:2237268-90-3
  • 分子式:C17H15ClN4O3S
  • 分子量:390.84
  • 类别:NAMPT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: NAMPT抑制剂-接头2

NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制cc彩球网,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。

  • CAS号:2241014-82-2
  • 分子式:C34H33FN6O5
  • 分子量:624.66
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: LB-60-OF61

LB-60-OF61 是一种 NAMPT 抑制剂,是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。

  • CAS号:794461-93-1
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:NAMPT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 1-[[[[2-[2-[2-[2-甲氧基乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]羰基]氧基]甲基]-4-[N'-氰基-N''-[6-[4-氯苯氧基]己基]胍基]氯化吡啶

Teglarinad chloride (GMX1777) 是 GMX1778 (一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂) 的前药。Teglarinad chloride 在小鼠中表现出抗肿瘤活性可以归因于 NAMPT 的抑制。Teglarinad chloride 通过干扰 DNA 修复和抗血管生成,可以增强放射功效。

  • CAS号:432037-57-5
  • 分子式:C30H43Cl2N5O8
  • 分子量:672.59700
  • 类别:NAMPT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:158-159?C
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Nampt-IN-9

Nampt-IN-9(化合物8)是一种具有抗癌活性的有效Nampt抑制剂。Nampt-IN-9可用于胰腺导管腺癌的研究[1]。

  • CAS号:2180973-35-5
  • 分子式:C26H33N3O4
  • 分子量:451.56
  • 类别:NAMPT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: NAMPT/IDO1-IN-1

NAMPT/IDO1-IN-1是NAMPT和IDO1的口服活性双重抑制剂,IC50分别为57.7nM和233nM。NAMPT/IDO1-IN-1阻断NAD+生物合成,抑制紫杉醇(HY-B0015)和FK866(HY-50876)抗性NSCLC细胞系(A549/R细胞)的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1在小鼠中显示出抗肿瘤cc彩球网,并增强了A549/R细胞对紫杉醇的敏感性[1]。

  • CAS号:2247884-06-4
  • 分子式:C23H24BrFN8O3
  • 分子量:559.39
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Nampt activator-1

Nampt激活剂-1(化合物1)是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶(Nampt)激活剂,EC50为3.3-3.7μM[1]。

  • CAS号:701929-65-9
  • 分子式:C16H17N3O3
  • 分子量:299.32
  • 类别:NAMPT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: CB30865

CB30865(ZM 242421)是Nampt抑制剂。

  • CAS号:206275-15-2
  • 分子式:C26H22BrN5O2
  • 分子量:516.38900
  • 类别:NAMPT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: N-[[4-[(3,5-二氟苯基)磺酰基]苯基]甲基]咪唑并[1,2-A]吡啶-6-甲酰胺

GNE-617是新型特异的Nampt抑制剂,在A549细胞中IC50为18.9nM。

  • CAS号:1362154-70-8
  • 分子式:C21H15F2N3O3S
  • 分子量:427.42400
  • 类别:NAMPT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: KPT-9274

KPT-9274是有口服活性的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt) 抑制剂,IC50 值分别为小于 100 和 125 nM。

  • CAS号:1643913-93-2
  • 分子式:C35H29F3N4O3
  • 分子量:610.625
  • 类别:PAK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:857.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:472.4±34.3 °C

cc彩球网: GNE-618

GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂,IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:1362151-42-5
  • 分子式:C21H15F3N4O3S
  • 分子量:460.43
  • 类别:NAMPT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Nampt-IN-3

Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC,IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),最终导致细胞死亡。

  • CAS号:2121591-52-2
  • 分子式:C29H25N7O2
  • 分子量:503.55
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Nampt-IN-5

Nampt-IN-5 是一种有效的口服活性烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 抑制 CYP3A4 活性,抑制 A2780 和 COR-L23 的细胞 IC50 分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。

  • CAS号:2380013-17-0
  • 分子式:C25H25N5O2
  • 分子量:427.50
  • 类别:NAMPT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: GPP78

GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎cc彩球网。

  • CAS号:1202580-59-3
  • 分子式:C27H29N5O
  • 分子量:439.552
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: OT-82

OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),用于血液系统恶性肿瘤的研究。

  • CAS号:1800487-55-1
  • 分子式:C26H21FN4O
  • 分子量:424.47
  • 类别:胱天蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 2-羟基-2-甲基-N-[1,2,3,4-四氢-2-[2-(3-吡啶基氧基)乙酰基]-6-异喹啉基]-1-丙烷磺酰胺

Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是一种有效的选择性 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-1 抑制纯化的 NAMPT,IC50 为 3.1 nM。

  • CAS号:1698878-14-6
  • 分子式:C20H25N3O5S
  • 分子量:419.495
  • 类别:NAMPT
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:659.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:352.9±34.3 °C

cc彩球网: (E)-Daporinad

FK866是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase) 的有效抑制剂, IC50 为 0.09 nM。

  • CAS号:658084-64-1
  • 分子式:C24H29N3O2
  • 分子量:391.506
  • 类别:自噬
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:629.9±51.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:334.8±30.4 °C

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