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盐皮质激素受体(MR)是核受体超家族的成员,并且对于控制上皮组织(例如肾和结肠)中的钠转运是必需的。盐皮质激素受体(MR)是一种核受体(NR),对于控制上皮细胞中的钠和钾转运是至关重要的,尤其是在肾和结肠中。它还在非上皮组织中起重要cc彩球网,例如心肌细胞,血管,海马和脂肪组织。 MR能够以高亲和力结合多类类固醇,包括盐皮质激素,醛固酮和脱氧皮质酮,糖皮质激素(GR),皮质醇(人类)或皮质酮(啮齿动物)和黄体酮(PR)。虽然醛固酮被认为是人类的主要生理MR配体,但在一些组织中,皮质醇可能是MR的主要配体,而PR则表现为主要的拮抗剂。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: CORT 118335

CORT 118,335(Miricorilant,C118335)是一种新的有效,选择性,非甾体糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,Ki为8 nM,对MR具有适度的亲和力。

  • CAS号:1400902-13-7
  • 分子式:C24H23F3N2O2
  • 分子量:428.447
  • 类别:糖皮质激素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 3'-(3-oxo-11 beta,17-dihydroxy-4-androstene-17 alpha- yl)propionic acid lactone

RU 752 是一种有效的盐皮质激素受体 (I 型或 MR) 拮抗剂。

  • CAS号:51390-69-3
  • 分子式:C22H30O4
  • 分子量:358.47100
  • 类别:盐皮质激素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 艾沙利酮

Esaxerenone 是一种新型的,高度有效且有选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。

  • CAS号:1632006-28-0
  • 分子式:C22H21F3N2O4S
  • 分子量:466.473
  • 类别:盐皮质激素受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:581.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:305.4±30.1 °C

cc彩球网: INCB13739

INCB13739是一种口服活性、强效、选择性和组织特异性的11β-HSD1(11β-羟基类固醇脱氢酶1)抑制剂,IC50值分别为3.2 nM(11β-HSD1酶促)和1.1 nM(1β-HSD1 PBMC)。INCB13739可用于2型糖尿病(T2DM)和肥胖研究[1]。

  • CAS号:869974-19-6
  • 分子式:C28H25N3O4
  • 分子量:467.52
  • 类别:糖皮质激素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: (S)-Baxdrostat

(S) -Baxdrostat是Baxdrrostat的S-对映体。Baxdrostat是一种醛固酮合酶抑制剂[1]。

  • CAS号:1428652-16-7
  • 分子式:C22H25N3O2
  • 分子量:363.45
  • 类别:盐皮质激素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Baxdrostat

Baxdrostat是一种醛固酮合酶抑制剂[1]。

  • CAS号:1428652-17-8
  • 分子式:C22H25N3O2
  • 分子量:363.45
  • 类别:盐皮质激素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Ocedurenone

Ocedurenone是一种皮质类固醇受体拮抗剂。Ocedurenone可用于肾脏疾病的研究(WO2018054357,化合物I)[1]。

  • CAS号:1359969-24-6
  • 分子式:C28H30ClN5O2
  • 分子量:504.02
  • 类别:盐皮质激素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 18-Oxocortisol

18-Oxocortisol 是由醛固酮合酶 (CYP11B2) 产生的皮质醇衍生物。18-Oxocortisol 是天然存在的盐皮质激素 (mineralocorticoid) 激动剂。18-Oxocortisol 是肾上腺静脉采样中的生物标志物。

  • CAS号:2410-60-8
  • 分子式:C21H28O6
  • 分子量:376.44300
  • 类别:盐皮质激素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 坎利酸钾

坎利酮酸(醛二烯)钾是一种释放坎利酮的前药,是一种有效的竞争性盐皮质激素受体(醛固酮受体)拮抗剂。卡诺酸钾作为利尿剂,用于高血压研究[1][2][3]。

  • CAS号:2181-04-6
  • 分子式:C22H29KO4
  • 分子量:396.56200
  • 类别:盐皮质激素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 奥孕酸钾

苯丙酸钾是一种有效的盐皮质激素(MR)拮抗剂。苯丙酸钾加重地塞米松诱导的细胞凋亡[1]。

  • CAS号:76676-34-1
  • 分子式:C25H37KO4
  • 分子量:440.65700
  • 类别:盐皮质激素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:569.3?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:312.2?C

cc彩球网: 醋酸去氧皮质酮

Deoxycorticosterone 醋酸盐是一种肾上腺皮质素, 作为前体醛固酮。

  • CAS号:56-47-3
  • 分子式:C23H32O4
  • 分子量:372.498
  • 类别:盐皮质激素受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:504.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:157°C
  • 闪点:218.0±30.2 °C

cc彩球网: PF-3882845

PF-3882845 是一种高亲和力的,口服有效的选择性盐皮质激素受体 (MR; 结合 IC50=2.7 nM) 拮抗剂,有潜力用于高血压和肾病的研究。PF-3882845 还与孕激素受体 (PR) 结合,结合 IC50 为 310 nM。

  • CAS号:1023650-66-9
  • 分子式:C24H22ClN3O2
  • 分子量:419.90300
  • 类别:盐皮质激素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 地西利酮

SC26304 抑制醛固酮对尿 K+:Na+ 比例的调节cc彩球网,也抑制 [3H] 醛固酮与肾细胞质和核受体结合cc彩球网。

  • CAS号:41020-79-5
  • 分子式:C26H36O5
  • 分子量:428.56100
  • 类别:盐皮质激素受体
  • 密度:1.187g/cm3
  • 沸点:579.346?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:248.372?C

cc彩球网: Osilodrostat (LCI699)

Osilodrostat (LCI699) 是人11β-羟化酶和醛固酮合成酶的有效抑制剂,IC50分别值为2.5 和0.7nM。

  • CAS号:928134-65-0
  • 分子式:C13H10FN3
  • 分子量:227.237
  • 类别:盐皮质激素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:433.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:216.2±28.7 °C

cc彩球网: 依普利酮

Eplerenone是醛固酮拮抗剂,IC50为360nM。

  • CAS号:107724-20-9
  • 分子式:C24H30O6
  • 分子量:414.491
  • 类别:盐皮质激素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:597.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:241-243?C
  • 闪点:259.5±30.2 °C

cc彩球网: 醋酸氟氢可的松

Fludrocortisone醋酸酯是一种合成的盐皮质激素, 用于治疗阿狄森氏病工作原理是减少尿液中钠丢失量, 也用于增加血压。

  • CAS号:514-36-3
  • 分子式:C23H31FO6
  • 分子量:422.487
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:575.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:233-234°C
  • 闪点:301.6±30.1 °C

cc彩球网: Lorundrostat

洛伦司他是一种醛固酮合成酶抑制剂[1]。

  • CAS号:1820940-17-7
  • 分子式:C24H33N7O2
  • 分子量:451.56
  • 类别:盐皮质激素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 非奈利酮

Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。

  • CAS号:1050477-31-0
  • 分子式:C21H22N4O3
  • 分子量:378.42400
  • 类别:盐皮质激素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 氟氢可的松

Fludrocortisone是一种合成的盐皮质激素,具有抗炎功能。

  • CAS号:127-31-1
  • 分子式:C21H29FO5
  • 分子量:380.450
  • 类别:盐皮质激素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:564.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:208-212?C
  • 闪点:295.3±30.1 °C

cc彩球网: Vamorolone

Vamorolone (VBP15) 是首创的,具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良,无副cc彩球网。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制cc彩球网,并降低了激素的影响。

  • CAS号:13209-41-1
  • 分子式:C22H28O4
  • 分子量:356.45500
  • 类别:糖皮质激素受体
  • 密度:1.24g/cm3
  • 沸点:548.3?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:299.4?C

cc彩球网: 坎利酮

Canrenone (Aldadiene; SC9376; SC14266) 是广泛用作利尿剂的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂。

  • CAS号:976-71-6
  • 分子式:C22H28O3
  • 分子量:340.456
  • 类别:盐皮质激素受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:541.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:158-160?C
  • 闪点:237.6±30.2 °C

cc彩球网: 阿帕利酮

Apararenone (MT-3995) 是新型非甾体类盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,正在开发用于治疗糖尿病性肾病和非酒精性脂肪性肝炎。

  • CAS号:945966-46-1
  • 分子式:C17H17FN2O4S
  • 分子量:364.391
  • 类别:盐皮质激素受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:594.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:313.2±32.9 °C

cc彩球网: Osilodrostat(LCI699) phosphate

Osilodrostat(LCI699)磷酸盐是一种有效的口服活性11β-羟化酶(CYP11B1)抑制剂,IC50值为35 nM。Osilodrostat磷酸盐是一种有效的口服醛固酮合成酶(CYP11B2)抑制剂,人醛固酮合酶和大鼠醛固酮合成酶的IC50值分别为0.7nM和160nM。Osilodrostat磷酸盐抑制醛固酮和皮质酮合成。Osilodrostat磷酸盐具有降低血压的能力。Osilodrostat磷酸盐可用于研究库欣综合征[1][2][3]。

  • CAS号:1315449-72-9
  • 分子式:C13H13FN3O4P
  • 分子量:325.232
  • 类别:盐皮质激素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

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