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HIV整合酶是一种由HIV产生的酶,可以将其遗传物质整合到受感染细胞的DNA中。 IN是逆转录病毒预整合复合物(PIC)的关键组分。所有逆转录病毒整合酶蛋白含有三个经典结构域,通过柔性接头连接:N-末端HH-CC锌结合结构域,催化核心结构域和C-末端DNA结合结构域。在通过病毒RNA / DNA依赖性DNA聚合酶逆转录酶产生双链病毒DNA后发生整合。 IN的主要功能是将病毒DNA插入宿主染色体DNA中,这是HIV复制必不可少的步骤。整合是细胞的不归点,细胞成为病毒基因组(原病毒)的永久载体。整合是逆转录病毒感染持续存在的部分原因。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: Dolutegravir-d5

Dolutegravir-d5是氘标记的Dolutegravir。Dolutegravir(S/GSK1349572)是一种高效、口服生物利用的HIV整合酶链转移抑制剂,IC50为2.7 nM,用于HIV-1整合酶催化的链转移。Dolutegravir(S/GSK1349572)在外周血单个核细胞中以0.51 nM的IC50抑制HIV-1病毒复制。Dolutegravir对HIV-1 Y143R、N155H和G140S/Q148H突变体(EC50=3.6-5.8 nM)[1][2]具有很高的效力。

  • CAS号:2249814-82-0
  • 分子式:C20H14D5F2N3O5
  • 分子量:424.41
  • 类别:HIV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 比卡格韦钠

双替格雷钠是HIV-1整合酶的有效抑制剂,IC50为7.5 nM。双替格雷钠具有强大的选择性抗HIV活性和低细胞毒性[1]。

  • CAS号:1807988-02-8
  • 分子式:C21H17F3N3NaO5
  • 分子量:471.362
  • 类别:HIV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 雷特格韦

Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶(IN)抑制剂。

  • CAS号:518048-05-0
  • 分子式:C20H21FN6O5
  • 分子量:444.416
  • 类别:HIV
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 整合素B

整合素B是一种有效的二聚烷基芳香族HIV-1整合酶抑制剂,通过体外试验筛选真菌提取物发现。整合素B抑制HIV-1整合酶的偶联和链转移活性[1]。

  • CAS号:224186-05-4
  • 分子式:C35H54O7
  • 分子量:586.79900
  • 类别:HIV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Cabotegravir Sodium

卡博格雷韦钠是一种高效的HIV整合酶抑制剂,对HIVADA的IC50值为2.5 nM。卡博格雷韦钠主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A1代谢,与其他抗逆转录病毒药物(ARV)相互cc彩球网的可能性较低[1]。

  • CAS号:1051375-13-3
  • 分子式:C19H16F2N3NaO5
  • 分子量:427.334
  • 类别:艾滋病毒整合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Pirmitegravir

吡米特格雷韦是一种有效的、一流的变构整合酶(ALLINI)抑制剂,以LEDGF/p75结合位点为靶点。吡咪替格雷韦在人外周血单个核细胞中显示微微摩尔IC50,对HIV-1的治疗指数>24000。Pirmitegravir具有出色的抗病毒和安全性能[1]。

  • CAS号:2245231-10-9
  • 分子式:C27H31ClN4O3
  • 分子量:495.01
  • 类别:HIV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: XZ426

XZ426是一种具有抗HIV活性的有效整合酶链转移抑制剂[1]。

  • CAS号:1638504-52-5
  • 分子式:C22H24F2N4O4
  • 分子量:446.45
  • 类别:艾滋病毒整合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 水杨酰苯胺

Salicylanilide 表现出广泛的生物学特性,包括通过抑制靶向 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 或逆转录酶来抑制 HIV 病毒 (HIV virus) 的抗病毒效力。

  • CAS号:87-17-2
  • 分子式:C13H11NO2
  • 分子量:213.232
  • 类别:HIV
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:294.3±23.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:136-138?°C(lit.)
  • 闪点:131.8±22.6 °C

cc彩球网: 度鲁特韦

Dolutegravir是第二代HIV整合酶链转移抑制剂 (INSTI),IC50 为 2.7 nM。

  • CAS号:1051375-16-6
  • 分子式:C20H19F2N3O5
  • 分子量:419.379
  • 类别:HIV
  • 密度:1.53 g/cm3
  • 沸点:669.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:358.4±31.5 °C

cc彩球网: 度鲁特韦钠盐

Dolutegravir钠盐是HIV蛋白酶强效抑制剂,IC50值为2.7nM,对Raltegravir耐药突变型HIV毒株Y143R, Q148K, N155H,和G140S/Q148H也有一定的抑制cc彩球网。

  • CAS号:1051375-19-9
  • 分子式:C20H18F2N3NaO5
  • 分子量:441.361
  • 类别:HIV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: HIV-1整合酶抑制剂2

HIV-1 integrase inhibitor可cc彩球网于HIV感染。

  • CAS号:957890-42-5
  • 分子式:C21H20ClNO2
  • 分子量:353.84200
  • 类别:HIV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: HIV-1整合酶抑制剂3

HIV-1 integrase inhibitor 3 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂,其 IC50 值为 2.7 nM。

  • CAS号:1638504-56-9
  • 分子式:C21H22F2N4O4
  • 分子量:432.42
  • 类别:HIV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Dolutegravir-d6

Dolutegravir-d6(S/GSK1349572-d6)是氘标记的Dolutegravir。Dolutegravir(S/GSK1349572)是一种高效、口服生物利用的HIV整合酶链转移抑制剂,IC50为2.7 nM,用于HIV-1整合酶催化的链转移。Dolutegravir(S/GSK1349572)在外周血单个核细胞中以0.51 nM的IC50抑制HIV-1病毒复制。Dolutegravir对HIV-1 Y143R、N155H和G140S/Q148H突变体(EC50=3.6-5.8 nM)[1][2][3]具有很高的效力。

  • CAS号:1407166-95-3
  • 分子式:C20H13D6F2N3O5
  • 分子量:425.42
  • 类别:HIV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Raltegravir-d4

Raltegravir-d4是氘标记的Raltegravir。Raltegravir是一种有效的整合酶(IN)抑制剂,用于治疗HIV感染。

  • CAS号:2712343-38-7
  • 分子式:C20H17D4FN6O5
  • 分子量:448.44
  • 类别:HIV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • CAS号:869901-69-9
  • 分子式:C21H21ClFN5O4
  • 分子量:461.874
  • 类别:HIV
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: (S)-BI-1001

(S)-BI-1001 (Compound 11) 是一种有活性的 BI-1001 的 S-对映异构体。(S)-BI-1001 对 HIV-1 整合酶表现出抗病毒效力,IC50 为 28 nM,EC50 为 450 nM,Kd 为 4.7 μM。

  • CAS号:957889-73-5
  • 分子式:C19H15BrClNO3
  • 分子量:420.68
  • 类别:艾滋病毒整合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 卡替拉韦

Cabotegravir是一种有效的HIV整合酶抑制剂, 用于治疗和预防艾滋病毒感染, Cabotegravir抑制OAT1 (IC50为0.81 μM) 和OAT3 (IC50为0.41 μM)。

  • CAS号:1051375-10-0
  • 分子式:C19H17F2N3O5
  • 分子量:405.352
  • 类别:HIV
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:664.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:355.4±31.5 °C

cc彩球网: Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1

整合酶LEDGF/p75变构抑制剂1(化合物31h)是一种口服活性整合酶LEDGF/p75(IN-LEDGF/p75)变构抑制剂。整合酶LEDGF/p75变构抑制剂1抑制HIV-1 DNA整合,并显示抗病毒活性,EC50为3.9 nM,对抗HIV-1重组分子克隆NL432【1】。

  • CAS号:1431738-14-5
  • 分子式:C33H41NO6S
  • 分子量:579.75
  • 类别:艾滋病毒整合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 洋槐黄素

Robinetin (3,3',4',5',7-Pentahydroxyflavone) 是一种天然黄酮,具有显着的“两种颜色”固有荧光特性,具有抗真菌、抗病毒、抗菌、抗突变和抗氧化活性。Robinetin 还可以抑制脂质过氧化和蛋白质糖基化。

  • CAS号:490-31-3
  • 分子式:C15H10O7
  • 分子量:302.236
  • 类别:细菌
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:669.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:326-328?C
  • 闪点:258.6±25.0 °C
  • CAS号:729607-74-3
  • 分子式:C17H19FN4O5S
  • 分子量:410.420
  • 类别:HIV
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: HIV-1 integrase inhibitor 7

HIV-1 integrase inhibitor 7 是有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,IC50 值为 33.3 nM。

  • CAS号:204268-03-1
  • 分子式:C30H26O16
  • 分子量:642.52
  • 类别:艾滋病毒整合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: (±)-BI-d

(_plusmn_)-BI-D是HIV整合酶(integrase)变构抑制剂,cc彩球网于整合酶与LEDGF/p75结合部位。

  • CAS号:1416258-16-6
  • 分子式:C25H27NO4
  • 分子量:405.486
  • 类别:HIV
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:587.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:309.0±30.1 °C

cc彩球网: 比克替拉韦

Bictegravir 是一种新型,有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。

  • CAS号:1611493-60-7
  • 分子式:C21H18F3N3O5
  • 分子量:449.380
  • 类别:HIV
  • 密度:1.62±0.1 g/cm3
  • 沸点:682.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:366.6±31.5 °C

cc彩球网: GSK3739936

GSK3739936(BMS-986180)是一种有效的变构HIV-1整合酶(ALLINI),在体外对大多数124/125变异体(EC50=1.7 nM)表现出极好的效力。

  • CAS号:1803444-21-4
  • 分子式:C34H43FN2O4
  • 分子量:562.726
  • 类别:HIV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: HIV-1整合酶抑制剂

HIV-1 integrase inhibitor((Z)-4-(3-(azidomethyl)phenyl)-2-hydroxy-4-oxobut-2-enoic acid)可用于抗HIV。

  • CAS号:544467-07-4
  • 分子式:C11H9N3O4
  • 分子量:247.20700
  • 类别:HIV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 埃替拉韦

Elvitegravir 是一种 HIV integrase 抑制剂,cc彩球网于 HIV-1IIIB,HIV-2EHO 和 HIV-2ROD,IC50 分别为 0.7 nM,2.8 nM 和 1.4 nM。

  • CAS号:697761-98-1
  • 分子式:C23H23ClFNO5
  • 分子量:447.884
  • 类别:HIV
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:623.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:93-96°C
  • 闪点:330.9±31.5 °C

cc彩球网: 尹奎色亭

Equisetin 是从陆生真菌 Fusarium equiseti NRRL 5537 中分离出的 N-甲基丝氨酸衍生的酰基特拉姆酸,它作为一种含有四联体的天然产物,具有抗生素和细胞毒活性,可以抑制革兰氏阳性菌的生长和 HIV-1 整合酶活性,但对革兰氏阴性菌没有活性。Equisetin 是一种群体感应抑制剂 (QSI),可减弱铜绿假单胞菌中 QS 调节的毒性表型而不影响细菌的生长,是治疗铜绿假单胞菌感染的主要化合物。

  • CAS号:57749-43-6
  • 分子式:C22H31NO4
  • 分子量:373.48600
  • 类别:艾滋病毒整合酶
  • 密度:1.187 g/cm3
  • 沸点:513.6?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:264.4?C

cc彩球网: BMS-538203

BMS-538203是高效的HIV整合酶抑制剂。

  • CAS号:543730-41-2
  • 分子式:C12H12FNO5
  • 分子量:269.22600
  • 类别:HIV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 富拉烯酮

Funalenone (BMS-304245) 是一种 MraY + MurG 抑制剂,在 MraY + MurG 膜板实验中,其 IC50 为 25.5 μM。Funalenone 抑制 Staphylococcus aureus (A15090), MIC 为 64 μg/mL。Funalenone 还抑制 MMP-1,其 IC50 为 170 μM。

  • CAS号:259728-61-5
  • 分子式:C15H12O6
  • 分子量:288.25
  • 类别:细菌
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: GSK3839919A

GSK3839919A是一种强效的变构HIV-1整合酶抑制剂[1]。

  • CAS号:2081127-77-5
  • 分子式:C36H46ClN3O3
  • 分子量:604.22
  • 类别:艾滋病毒整合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

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