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葡萄糖激酶是促进葡萄糖磷酸化为葡萄糖-6-磷酸的酶。葡萄糖激酶发生在人类和大多数其他脊椎动物的肝脏,胰腺,肠和脑中的细胞中。在这些器官的每一个中,它通过充当葡萄糖传感器在碳水化合物代谢的调节中起重要cc彩球网,响应于葡萄糖的升高或降低水平(例如在餐后或禁食时发生)引发代谢或细胞功能的变化。葡萄糖激酶对葡萄糖的亲和力低于其他己糖激酶,并且其活性定位于少数细胞类型,其他三种己糖激酶作为葡萄糖的更重要的制剂,用于大多数组织和器官的糖酵解和糖原合成。该酶基因的突变可导致异常形式的糖尿病或低血糖症。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: PF 04937319,葡糖激酶部分激活剂

PF-04937319 是一种葡萄糖激酶活化剂 (GKA),EC50 值为 154.4 μM,有望用来治疗 2 型糖尿病。PF-04937319 旨在维持降糖功效,同时降低许多其他 GKA 观察到的低血糖风险。

  • CAS号:1245603-92-2
  • 分子式:C22H20N6O4
  • 分子量:432.432
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 多扎格列亚汀

Dorzagliatin (HMS5552) 是一种双重cc彩球网的葡萄糖激酶 (glucokinase; GK) 激活剂,可改善 2 型糖尿病的血糖控制和胰腺 β 细胞功能。

  • CAS号:1191995-00-2
  • 分子式:C22H27ClN4O5
  • 分子量:462.927
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:761.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:414.5±32.9 °C

cc彩球网: AMG-1694

AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制cc彩球网,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。

  • CAS号:1361217-07-3
  • 分子式:C23H30F3N3O4S2
  • 分子量:533.63
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AM-2394

AM-2394 是一种新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。AM-2394激活葡萄糖激酶 (GK),EC50 为 60 nM。

  • CAS号:1442684-77-6
  • 分子式:C22H25N5O4
  • 分子量:423.47
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Ro 28-1675

Ro 28-1675 (Ro 0281675)是变构的GK活化剂,SC1.5为0.24 uM。

  • CAS号:300353-13-3
  • 分子式:C18H22N2O3S2
  • 分子量:378.50900
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MK-0941 free base

MK-0941 free base 是具有口服活性的葡糖激酶 (glucokinase) 抑制剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 free base 具有较强的降血糖活性,是治疗 2 型糖尿病的候选药物。

  • CAS号:752240-01-0
  • 分子式:C21H24N4O6S
  • 分子量:460.50
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: PF-04991532

PF-04991532 是一种有效的肝选择性葡萄糖激酶激活剂,在人类和大鼠中的 EC50 值分别为 80 和 100 nM。

  • CAS号:1215197-37-7
  • 分子式:C18H19F3N4O3
  • 分子量:396.364
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:646.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:344.8±31.5 °C

cc彩球网: AR453588

AR453588 是一种有效的口服生物利用的抗糖尿病葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,EC50为 42 nM。AR453588 具有降血糖cc彩球网。

  • CAS号:1065609-00-8
  • 分子式:C25H25N7O2S2
  • 分子量:519.64
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AMG-3969

AMG-3969是有效的葡萄糖激酶-葡糖激酶调节蛋白(GK-GKRP)相互cc彩球网的干扰物,IC50值为4 nM。

  • CAS号:1361224-53-4
  • 分子式:C21H20F6N4O3S
  • 分子量:522.464
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:648.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:346.2±34.3 °C

cc彩球网: 反式-棕榈油酸

Palmitelaidic acid是棕榈油酸palmitoleic acid的反式异构体。 棕榈油酸是血清和组织中最丰富的脂肪酸之一。

  • CAS号:10030-73-6
  • 分子式:C16H30O2
  • 分子量:254.408
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:363.6±0.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:239.2±14.4 °C

cc彩球网: AR453588 hydrochloride

AR453588 hydrochloride 是一种有效的口服生物利用的抗糖尿病葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,EC50为 42 nM。AR453588 hydrochloride 具有降血糖cc彩球网。

  • CAS号:1065606-97-4
  • 分子式:C25H26ClN7O2S2
  • 分子量:556.10
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: IHVR-11029

IHVR-11029是ERα-葡萄糖苷酶的小分子抑制剂,EC50为0.09μM[1]。

  • CAS号:1383152-30-4
  • 分子式:C18H27F2NO5
  • 分子量:375.41
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:546.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:284.4±30.1 °C

cc彩球网: cm-10-18

CM-10-18是一种有效的ERα-葡萄糖苷酶抑制剂。CM-10-18对来自引起出血热的四个病毒家族的代表性病毒表现出优异的体外抗病毒活性。CM-10-18有效地保护了登革热病毒感染小鼠的致死性。

  • CAS号:1159614-57-9
  • 分子式:C17H35NO5
  • 分子量:333.46
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MK-0941

MK-0941 是一种有效、可口服的葡萄糖激酶 (glucokinase) 的别构抑制剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 对 2 型糖尿病具有潜在的疗效。

  • CAS号:1137916-97-2
  • 分子式:C22H28N4O9S2
  • 分子量:556.60900
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Gka-22

GKA-22是在不存在葡萄糖的情况下的人葡萄糖激酶变构激活剂。

  • CAS号:480463-02-3
  • 分子式:C22H22N2O5S
  • 分子量:426.48
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AZD1656

AZD1656 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,EC50为 60 nM,可用于 2 型糖尿病的研究。

  • CAS号:919783-22-5
  • 分子式:C24H26N6O5
  • 分子量:478.500
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:635.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:337.8±31.5 °C

cc彩球网: GKA50

GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂 (EC50=33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛和 MIN6 细胞分泌胰岛素。GKA50 对高脂高脂脂肪雌性大鼠有显著的降糖cc彩球网。

  • CAS号:851884-87-2
  • 分子式:C26H28N2O6
  • 分子量:464.51000
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 葡萄糖激酶活化剂1

Glucokinase activator 1 是针对肝脏的葡萄糖激酶活化剂,EC50 为34 nM。

  • CAS号:1328987-85-4
  • 分子式:C27H20F2N2O7S2
  • 分子量:586.58
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • CAS号:1234703-40-2
  • 分子式:C28H37N3O3S3
  • 分子量:559.807
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: {2-[3-cyclohexyl-3-(trans-4-propoxy-cyclohexyl)-ureido]-thiazol-5-ylsulfanyl}-acetic acid

卡迪格列汀(TTP-399)是一种潜在的2型糖尿病肝选择性葡萄糖激酶(GK)激活剂,具有抗高血糖活性[1][2]。

  • CAS号:859525-02-3
  • 分子式:C21H33N3O4S2
  • 分子量:455.63400
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: PSN-GK1

PSN-GK1是有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 活化剂,EC50 值为0.13 μM。

  • CAS号:745051-61-0
  • 分子式:C20H23FN2O4S2
  • 分子量:438.54
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

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