Suc-Arg-Pro-Phe-His-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC (Renin Substrate I) 是一种肾素底物。
RA190是双亚苄基哌啶,通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。
hDHODH-IN-9(化合物3k)是一种有效的hDHODH抑制剂,IC50为0.34μM。hDHODH-IN-9对MCF-7和A375细胞具有较高的细胞毒活性和良好的选择性。hDHODH-IN-9具有研究癌症疾病的潜力【1】。
(Rac)-Sitagliptin 是 Sitagliptin (HY-13749) 的一种异构体。Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的,具有口服活性的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。
IDD388是一种有效的醛糖还原酶(ALR2或AKR1B1)抑制剂,IC50为0.4 uM,对AKR1B10的抑制cc彩球网较弱(IC50=4.4 uM)。
莫西普利是一种口服有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。莫西普利可以很容易穿透脂膜,从而靶向血浆和组织ACE。莫西普利可改善内皮功能障碍,发挥神经保护cc彩球网。莫西普利可用于心血管疾病研究[1][2]。
PF-04937319 是一种葡萄糖激酶活化剂 (GKA),EC50 值为 154.4 μM,有望用来治疗 2 型糖尿病。PF-04937319 旨在维持降糖功效,同时降低许多其他 GKA 观察到的低血糖风险。
Fluazifop-P-butyl 是一种来自芳基苯氧基丙酸酯的杀草剂,是一种乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACCase) 抑制剂。
SNX-5422 (PF-04929113) 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50 值为 37?nM。
MGL-IN-1是一种高效、选择性的不可逆MGL(β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1在体内MS模型中缓解症状,在体内急性炎性疼痛模型中显示镇痛cc彩球网。MGL-IN-1显示出较高的膜渗透性和脑渗透性[1]。
BMT-297376是优化的Linrodostat,是一种有效的IDO1抑制剂[1]。
Glutaryl-Gly-Arg-AMC 是尿激酶纤溶酶原激活剂 (uPA) 的肽底物。
Dorzagliatin (HMS5552) 是一种双重cc彩球网的葡萄糖激酶 (glucokinase; GK) 激活剂,可改善 2 型糖尿病的血糖控制和胰腺 β 细胞功能。
2-酮戊二酸-d6是氘标记的2-酮戊烯酸[1]。2-酮戊二酸(α-酮戊二酸)是克雷布斯循环中产生ATP或GTP的中间体。2-酮戊二酸也作为氮同化反应的主要碳骨架。2-酮戊二酸是酪氨酸酶的可逆抑制剂(IC50=15mM)[2]。
FASN-IN-2 是一种有效的选择性 FASN 抑制剂,IC50 为 0.052 μM,EC50 为0.072 μM,详细信息请参考专利文献 WO2018115380A1 中的化合物 152。
NAMPT激活剂-3是一种NAT衍生物,是一种具有2.6μM EC50和132nM KD的NAMPT激活物。NAMPT激活剂-3有效保护培养细胞免受FK866(HY-50876)介导的毒性。NAMPT激活剂-3在化疗诱导的周围神经病变(CIPN)小鼠模型中表现出强大的神经保护cc彩球网,没有任何明显的毒性[1]。
Col003 是一种有效的 Hsp47 抑制剂,竞争性地与 Hsp47 上的胶原结蛋白合位点结合 (IC50,1.8 μM),通过破坏胶原蛋白的三重螺旋结构抑制胶原蛋白的分泌。
Borapetoside E 可以从 T. crispa 中分离出来。Borapetoside E 可改善肥胖小鼠的高血糖、胰岛素抵抗、肝脂肪变性、高脂血症和耗氧量。Borapetoside E 还抑制肝脏和脂肪组织中 SREBP 的表达。
D-酪氨酸-d4是氘标记的D-酪氨酸。D-酪氨酸是酪氨酸的D-异构体。D-酪氨酸通过抑制酪氨酸酶活性负性调节黑色素合成。D-酪氨酸抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,但不抑制细菌生长[1][2]。
HIV-1蛋白酶-IN-2是一种有效的HIV-1蛋白酶抑制剂,IC50为2.53 nM。HIV-1蛋白酶-IN-2对DRV(达芦那韦)敏感或抗DRV的HIV-1变体具有抗病毒活性【1】。
DHODH-IN-11 (Compound 14b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.03。
Cytochalasin A 是细胞可渗透的真菌毒素,是细胞松弛素 B 的氧化衍生物。Cytochalasin A 是 HIV-1 蛋白酶的抑制剂 (IC50=3 μM),抑制肌动蛋白聚合,并通过与巯基反应干扰微管组装。具有抗生素和灭真菌活性。
20S蛋白酶体-IN-3是一种20S蛋白酶体内β5亚单位抑制剂(IC50=1.64μM)[1][2]。20S蛋白酶体-IN-3具有抗肿瘤增殖活性[2]。
Licoflavone A 是从甘草根中得到的黄酮类化合物,抑制酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的活性,IC50 值为 54.5 μM。
伊曲康唑-d9是氘标记的伊曲康唑[1]。伊曲康唑(R51211)是一种三唑类抗真菌剂,是一种强效口服活性Hedgehog(Hh)信号通路拮抗剂,IC50约为800 nM。伊曲康唑有效抑制羊毛甾醇14α-去甲基化酶(细胞色素P450酶),从而抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的氧化转化。伊曲康唑具有抗癌和抗血管生成的cc彩球网。伊曲康唑是一种氧化固醇结合蛋白(OSBP)抑制剂[2][3][4][5]。
GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂,对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化cc彩球网的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录,并且不抑制蛋白酶体的活性,并具有抗哮喘cc彩球网。
AM 374是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。AM 374以13nM的IC50值抑制酰胺酶活性。AM 374可用于神经系统疾病的研究[1][2]。
Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素cc彩球网,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。
Tetrahydrocurcumin 在姜黄 (Curcuma longa) 中发现的一种姜黄素,是由 Curcumin 还原产生的。Tetrahydrocurcumin 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4。