URAT1&XO抑制剂1(化合物29)是URAT1(IC50=~10μM)和黄嘌呤氧化酶(IC50=1.01μM)的双重抑制剂。URAT1和XO抑制剂1在氧代酸钾诱导的高尿酸血症大鼠模型中产生低尿酸cc彩球网。URAT1&XO抑制剂1用于高尿酸血症研究[1]。
Xinurad(XNW3009)是一种尿酸盐转运蛋白(URAT)抑制剂[1]
URAT1抑制剂8(实施例247)是一种强效URAT1抑制物,IC50为0.001μM。URAT1抑制剂8可用于痛风研究[1]。
URAT1&XO抑制剂2(化合物BDEO)是黄嘌呤氧化酶和URAT1的双重抑制剂,黄嘌呤氧化酶的IC50为3.3μM。URAT1和XO抑制剂2阻断表达URAT1的HEK293细胞对尿酸的摄取,Ki值为0.145μM。URAT1&XO抑制剂2降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸盐水平和尿酸排泄。URAT1&XO抑制剂2可用于高尿酸血症的研究[1]。
Verinurad (RDEA3170) 是一种高效特异的 URAT1 抑制剂,IC50 为 25 nM[1]。
URAT1抑制剂6(化合物1h)是有效的URAT1抑制物(hURAT1的IC50:35nM)。URAT1抑制剂6的效力是母体Lesinurad(HY-15258)和Benzbromarone(HY-B1135)的200倍和8倍。URAT1抑制剂6可用于炎症研究[1]。
Ruzinurad是一种高选择性URATl抑制剂(WO2020088641,化合物I)。Ruzinurad可用于高尿酸血症的研究[1]。
URAT1 inhibitor 1 (1g) 是尿酸转运体1 (URAT1) 的一种抑制剂,其 尿酸转运体1 (URAT1) 值为 32 nM。URAT1 inhibitor 1 有望治疗高尿酸血症痛风。
URAT1抑制剂7(化合物10f)是具有12nM的IC50的强效URAT1抑制物。URAT1抑制剂7表现出微粒体稳定性(HLM<13?L/min/mg)。URAT1抑制剂7也抑制CYP2C9,IC50为4.2μM。URAT1抑制剂7可用于痛风研究[1]。
URAT1抑制剂4是一种Lesinurad衍生物,是一种有效的口服活性URAT1抑制物,IC50为7.56μM。URAT1抑制剂4比Lesinurad(HY-15258)具有更高的体内尿酸盐降低功效[1]。
URAT1抑制剂5(化合物16)是一种有效的URAT1抑制物。URAT1抑制剂5可用于高尿酸血症的研究[1]。
Lingdolinurad是尿酸盐转运蛋白抑制剂,靶向hURAT1。Lingdoliinurad可用于体内外高尿酸血症的研究[1]。
依帕西沙(UR-1102)是一种口服活性、强效和选择性尿酸盐转运蛋白1抑制剂,Ki为0.057μM。依帕西沙相当适度地抑制OAT1和OAT3(有机阴离子转运蛋白)。依帕西米是一种尿酸剂。依帕西米可用于痛风和高尿酸血症研究[1]。
Lesinurad 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂,用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物,Km值分别为 0.85 和 2 μM。
Lesinurad sodium (RDEA594 sodium)是URAT1抑制剂。
Puliginurad(YL-90148)是一种有效的尿酸盐转运蛋白(URAT)抑制剂。Puliginurad可用于高尿酸血症和痛风研究[1]。