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P2X受体是阳离子可渗透的配体门控离子通道家族,其响应于细胞外腺苷5'-三磷酸(ATP)的结合而打开。它们属于更大的受体家族,称为嘌呤能受体。 P2X受体存在于多种生物中,包括人,小鼠,大鼠,兔,鸡,斑马鱼,牛蛙,吸虫和变形虫。已经鉴定了编码P2X亚基的七个独立基因,并将其命名为P2X1至P2X7。给定P2X受体的药理学很大程度上取决于其亚基组成。不同的亚基对嘌呤能激动剂和拮抗剂表现出不同的敏感性。持续感兴趣的是,一些P2X受体(P2X2,P2X4,人P2X5和P2X7)响应于ATP表现出多种开放状态,其特征在于大有机离子和核苷酸结合染料的渗透性随时间的增加。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: NF449 octasodium

NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。

  • CAS号:627034-85-9
  • 分子式:C41H24N6Na8O29S8
  • 分子量:1505.090
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Lu AF27139

Lu AF27139是一种新型啮齿动物活性和CNS渗透性P2X7受体拮抗剂。Lu AF27139对大鼠、小鼠和人类形式的受体具有高度选择性和有效性。大鼠药代动力学曲线良好,口服生物利用度高,清除率适中(0.79 L/(h kg)),中枢神经系统通透性好。重要的是,Lu AF27139在标准体外和体内毒性研究中无效。Lu AF27139是研究P2X7受体在啮齿动物中枢神经系统疾病模型中的cc彩球网的有价值的工具。

  • CAS号:2097117-06-9
  • 分子式:C21H19ClF3N5O2S
  • 分子量:497.9212
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 可溶性品红-279

NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂,IC50 为 19 nM。NF279 对 P2X2,P2X3 (IC50=1.62 μM),P2X4 (IC50>300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV-1 共受体抑制剂,通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。

  • CAS号:202983-32-2
  • 分子式:C49H30N6Na6O23S6
  • 分子量:1401.118
  • 类别:HIV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: NF023 hexasodium

NF023 hexasodium 是具有选择性的、竞争性的 P2X1 受体拮抗剂,其对人 P2X1、P2X3、P2X2 和 P2X4 的 IC50 值分别为 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM 和> 100 μM。

  • CAS号:104869-31-0
  • 分子式:C35H20N4Na6O21S6
  • 分子量:1162.88000
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 8-Bromo-ATP

8-Bromo-ATP (8-Bromoadenosine 5'-triphosphate),一种 ATP 类似物,是一种嘌呤能 P2X receptor 受体的激动剂。8-Bromo-ATP 对多发性骨髓瘤细胞具有细胞毒性,IC50 为 23.1 μM。

  • CAS号:23567-97-7
  • 分子式:C10H15BrN5O13P3
  • 分子量:586.07700
  • 类别:P2X受体
  • 密度:2.85g/cm3
  • 沸点:1009.7?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:564.5?C

cc彩球网: Sivopixant

西弗哌嗪(S-600918)是一种有效的选择性P2X3受体拮抗剂(P2X3 IC50=4.2nM;P2X2/3 IC50=1100nM)。西沃哌嗪具有强烈的镇痛cc彩球网[1]。

  • CAS号:2414285-40-6
  • 分子式:C25H22ClN5O5
  • 分子量:507.93
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: iso-PPADS 四钠盐

Iso-PPADS tetrasodium 是一种 P2X-purinoceptor 受体拮抗剂。Iso-PPADS tetrasodium 抑制 P2X1 和 P2X3 受体的 IC50 分别为 43 nM 和 84 nM。Iso-PPADS tetrasodium 对呼吸机引起的脑损伤 (VIBI) 具有保护cc彩球网。

  • CAS号:207572-67-6
  • 分子式:C14H10N3Na4O12PS2
  • 分子量:599.30
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: TNP-ATP sodium salt

TNP-ATP三乙胺是一种选择性P2X受体拮抗剂。TNP-ATP三乙铵对大鼠具有镇痛cc彩球网[1]。

  • CAS号:61368-63-6
  • 分子式:C16H13N8O19P34-
  • 分子量:714.24
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:1097.7?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:617.7?C

cc彩球网: NP-1815-PX

NP-1815-PX是一种有效的选择性P2X4R拮抗剂。NP-1815-PX具有抗炎活性,可缓解慢性疼痛模型的疼痛。NP-1815-PX还抑制豚鼠气管/支气管平滑肌(TSM和BSM)收缩[1][2][3]。

  • CAS号:1239578-79-0
  • 分子式:C21H14N4O3S
  • 分子量:402.43
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: P2X7-IN-2

P2X7-IN-2(化合物58)是P2X7受体抑制剂。P2X7-IN-2抑制IL-Iβ释放,IC50值为0.01 nM。P2X7-IN-2可用于自身免疫、炎症和心血管疾病的研究[1]。

  • CAS号:1058709-63-9
  • 分子式:C22H21F4N3O2
  • 分子量:435.41
  • 类别:白细胞介素相关
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 米诺膦酸

Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。

  • CAS号:180064-38-4
  • 分子式:C9H12N2O7P2
  • 分子量:322.14800
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.973 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: P2X3 antagonist 37

P2X3拮抗剂37是一种有效的P2X3受体拮抗剂,对hP2X3的IC50为32.45 nM(WO2021115225A1,示例68)[1]。

  • CAS号:2649318-40-9
  • 分子式:C18H9F4N7O2
  • 分子量:431.30
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: P2X3 antagonist 36

P2X3拮抗剂36是从专利WO2019081343A1化合物156[1]中提取的P2X3拮抗剂。

  • CAS号:2310263-59-1
  • 分子式:C20H18ClF3N6O3
  • 分子量:482.84
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: P2X7 receptor antagonist-2

P2X7受体拮抗剂-2是一种有效的P2X7抑制剂,pIC50值为6.5-7.5。P2X7拮抗剂-2具有对抗神经炎症的功效[1]。

  • CAS号:851269-75-5
  • 分子式:C19H18Cl2N2O2
  • 分子量:377.264
  • 类别:P2X受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:640.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:340.9±31.5 °C

cc彩球网: Gefapixant citrate

柠檬酸吉非哌嗪是一种口服有效的嘌呤能P2X3受体(P2X3R)拮抗剂,与重组hP2X3同源三聚体相比,IC50值约为30 nM,在hP2X2/3异源三聚体受体上为100-250 nM。柠檬酸吉法哌嗪可用于慢性咳嗽和膝骨关节炎的研究[1][2][3]。

  • CAS号:2310299-91-1
  • 分子式:C20H27N5O11S
  • 分子量:545.52
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: A-740003

A-740003 是一种有效的,选择性的,竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂,抑制大鼠和人的 P2X7 受体,IC50 值分别为 18 和 40 nM。

  • CAS号:861393-28-4
  • 分子式:C26H30N6O3
  • 分子量:474.555
  • 类别:P2X受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AZD9056盐酸盐

AZD9056是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂,其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要cc彩球网。

  • CAS号:345303-91-5
  • 分子式:C24H36Cl2N2O2
  • 分子量:455.46100
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AZ10606120 dihydrochloride

AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性,高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂,在人和大鼠中的IC50 为 ~10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁cc彩球网并减少肿瘤生长。

  • CAS号:607378-18-7
  • 分子式:C25H36Cl2N4O2
  • 分子量:495.485
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: A-804598

A-804598是一个强的,竞争性,和选择性的P2X7受体拮抗剂,在大鼠,小鼠和体内的IC50分别是10 nM, 9 nM 和11 nM。

  • CAS号:1125758-85-1
  • 分子式:C19H17N5
  • 分子量:315.37200
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: JNJ-54175446

JNJ-54175446 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂,对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。

  • CAS号:1627902-21-9
  • 分子式:C18H13ClF4N6O
  • 分子量:440.78
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: GW791343三盐酸盐

GW791343三盐酸盐是P2X7变构调节剂,有种属特异性,对人P2X7的pIC50为6.9-7.2。

  • CAS号:309712-55-8
  • 分子式:C20H27Cl3F2N4O
  • 分子量:483.81000
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: P2X3 antagonist 38

P2X3拮抗剂38(化合物4)是一种有效的口服活性P2X3拮抗物,hP2X3、rP2X3、gpP2X3的IC50值分别为0.132、0.165、0.421?M[1]。

  • CAS号:2545974-71-6
  • 分子式:C22H25F3N6O3
  • 分子量:478.47
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: BAY-1797

BAY-1797 是一种高效、具有口服活性的,选择性的 P2X4 拮抗剂,对人 P2X4 的 IC50 为 211 nM。BAY-1797 在其它 P2X 离子通道上没有或表现出很弱的活性。BAY-1797 具有抗伤害和抗炎cc彩球网。

  • CAS号:2055602-83-8
  • 分子式:C20H17ClN2O4S
  • 分子量:416.88
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Opiranserin hydrochloride

阿片转运蛋白(VVZ-149)盐酸盐是一种非阿片类和非NSAID镇痛剂候选药物,是甘氨酸转运体2型(GlyT2)和血清素受体2A(5HT2A)的双重拮抗剂,IC50s分别为0.86和1.3μM。盐酸阿哌转氨酶对rP2X3有拮抗cc彩球网(IC50=0.87μM)。盐酸阿哌转氨酶是一种用于治疗术后疼痛的可注射制剂[1][2][3]。

  • CAS号:1440796-75-7
  • 分子式:C21H35ClN2O5
  • 分子量:430.97
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: α,β-亚甲基腺苷5'-三磷酸锂盐

α、 β-亚甲基ATP二锂是ATP的膦酸类似物,是P2X3和P2X7受体配体[1]。α、 β-亚甲基ATP二锂是P2X1和P2X3的高选择性激动剂,在P2X2,4-7处几乎没有活性[2]。

  • CAS号:104809-20-3
  • 分子式:C11H18Li2N5O12P3
  • 分子量:519.09
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Gefapixant

Gefapixant 是一个口服的、P2X3 受体活性拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。

  • CAS号:1015787-98-0
  • 分子式:C14H19N5O4S
  • 分子量:353.397
  • 类别:P2X受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:606.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:320.5±34.3 °C

cc彩球网: Filapixant

Filapixant是一种从专利WO2016091776A1实例348中提取的嘌呤受体拮抗剂。Filapixant是Eliapixant的活性对照物质[1]。

  • CAS号:1948232-63-0
  • 分子式:C24H26F3N5O3S
  • 分子量:521.56
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: A 438079

A 438079是P2X7受体拮抗剂,能抑制人重组P2X7细胞系的钙流,pIC50为6.9。

  • CAS号:899507-36-9
  • 分子式:C13H9Cl2N5
  • 分子量:306.15
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: CE-224535

CE-224535 是一个有选择性的 P2X7 受体拮抗剂。

  • CAS号:724424-43-5
  • 分子式:C22H29ClN4O6
  • 分子量:480.94
  • 类别:P2X受体
  • 密度:1.47g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: α,β-亚甲基腺苷5'-三磷酸三钠盐

α、 β-亚甲基ATP是ATP的膦酸类似物,是P2X3和P2X7受体配体。α、 β-亚甲基ATP是P2X1和P2X3的高选择性激动剂,在P2X2,4-7[1][2]几乎没有活性。

  • CAS号:7292-42-4
  • 分子式:C11H18N5O12P3
  • 分子量:505.20800
  • 类别:P2X受体
  • 密度:2.5g/cm3
  • 沸点:968.2?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:539.3?C

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