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核糖体S6激酶(RSK)是参与信号转导的蛋白激酶家族。有两个亚家族rsk,p90rsk,也称为MAPK活化蛋白激酶-1(MAPKAP-K1)和p70rsk,也称为S6-H1激酶或简称S6激酶。 p90rsk在人类中有三种变体,即rsk 1-3。 Rsks是丝氨酸/苏氨酸激酶并且被MAPK / ERK途径激活。有两种已知的S6激酶哺乳动物同源物:S6K1和S6K2。 Rsk以核糖体蛋白s6命名,是转化机制的一部分,但已经鉴定了其他几种底物,包括其他核糖体蛋白。 p90rsk的细胞溶质底物包括蛋白磷酸酶1;糖原合成酶激酶3(GSK3); L1 CAM,神经细胞粘附分子,Ras交换因子;和Myt1,cdc2的抑制剂。 p90rsk还调节转录因子,包括cAMP反应元件结合蛋白(CREB);雌激素受体-α(ERα); IκBα/ NF-κB;和c-Fos。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: CKI-7

CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGK,S6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的cc彩球网弱得多。

  • CAS号:120615-25-0
  • 分子式:C11H12ClN3O2S
  • 分子量:285.75000
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:1.432g/cm3
  • 沸点:499.7?C at 760mmHg
  • 熔点:188-190?C
  • 闪点:256?C

cc彩球网: Hu7691 free base

Hu7691游离碱是一种口服活性选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691游离碱可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。

  • CAS号:2241232-43-7
  • 分子式:C22H21F3N4O
  • 分子量:414.42
  • 类别:岩石
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: DD1

DD1是一种蛋白酶体抑制剂,在急性髓系白血病(AML)凋亡过程中靶向Bax活化和P70S6K降解。DD1以半胱天冬酶依赖的方式诱导细胞凋亡。DD1诱导线粒体膜去极化和不良去磷酸化[1]。

  • CAS号:187585-11-1
  • 分子式:C16H14N2O3
  • 分子量:282.29400
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:1.337g/cm3
  • 沸点:479.2?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:233.6?C

cc彩球网: BIX 02565

BIX 02565 是一种有效的核糖体 S6 激酶 2 (RSK2) 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。

  • CAS号:1311367-27-7
  • 分子式:C26H30N6O2
  • 分子量:458.55500
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: RSK2-IN-3

RSK2-IN-3(化合物26)是RPS6KA3(RSK2)激酶的可逆共价抑制剂[1]。

  • CAS号:1627136-54-2
  • 分子式:C24H26N4O5
  • 分子量:450.49
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 桉脂素

Eudesmin ((-)-Eudesmin) 通过抑制 S6K1 信号通路来干扰成脂分化。Eudesmin 具有多种cc彩球网,包括抗肿瘤,抗炎和抗菌活性。

  • CAS号:526-06-7
  • 分子式:C22H26O6
  • 分子量:386.438
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:517.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:108.5-109.5℃
  • 闪点:209.8±30.0 °C

cc彩球网: AD57

AD57是一种口服活性多激酶抑制剂,可抑制RET、BRAF、S6K和Src,并大大降低mTOR活性[1]。

  • CAS号:1093380-42-7
  • 分子式:C22H20F3N7O
  • 分子量:455.44
  • 类别:拉夫
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: M2698

M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性,ATP 竞争的,选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂,对于 p70S6K,Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障,具有抗癌活性。

  • CAS号:1379545-95-5
  • 分子式:C21H19ClF3N5O
  • 分子量:449.863
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: RSK2-IN-2

RSK2-IN-2(化合物25)是RPS6KA3(RSK2)激酶的可逆共价抑制剂。RSK2-IN-2也被描述为抑制MSK1、MSK2和RSK3[1]。

  • CAS号:1637749-78-0
  • 分子式:C16H11N5O
  • 分子量:289.29
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MBM-55S

MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。

  • CAS号:2083624-07-9
  • 分子式:C36H39FN6O10
  • 分子量:734.73
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: S6K1-IN-DG2

S6K1-IN-DG2(化合物66)是p70S6K抑制剂(IC50:<100nM)[1]。

  • CAS号:871340-88-4
  • 分子式:C16H17BrN6O
  • 分子量:389.25
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: S6K-18

S6K-18是一种有效的选择性p70S6K1抑制剂,IC50为52 nM【1】。

  • CAS号:1265789-88-5
  • 分子式:C17H18N4O3S
  • 分子量:358.41
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:494.9±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:253.1±28.7 °C

cc彩球网: 2-[(3,5-二氟-4-羟基苯基)氨基]-7,8-二氢-5,7-二甲基-8-(3-甲基丁基)-6(5H)-蝶啶酮

BI-D1870 是ATP 竞争性的 RSK 抑制剂,抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。

  • CAS号:501437-28-1
  • 分子式:C19H23F2N5O2
  • 分子量:391.415
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:579.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:304.2±32.9 °C

cc彩球网: BRD7389

BRD7389 是一种特异性的 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1,RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM,2.4 μM 和 1.2 μM。BRD7389 可以诱导胰腺 α 细胞中胰岛素表达。

  • CAS号:376382-11-5
  • 分子式:C24H18N2O2
  • 分子量:366.41200
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: CKI-7

CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGK,S6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的cc彩球网弱得多。

  • CAS号:1177141-67-1
  • 分子式:C11H14Cl3N3O2S
  • 分子量:358.67200
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: FMK

FMK 是一种不可逆的 RSK2 抑制剂,能够共价修饰 RSK 的 C 末端区域。

  • CAS号:821794-92-7
  • 分子式:C18H19FN4O2
  • 分子量:342.36700
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:1.36g/cm3
  • 沸点:633.3?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:336.8?C

cc彩球网: LJI308

LJI308是新型有效的RSK抑制剂, 抑制RSK1, RSK2, 和RSK3 IC50值分别为6 nM, 4 nM, 和13 nM。

  • CAS号:1627709-94-7
  • 分子式:C21H18F2N2O2
  • 分子量:368.377
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:486.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:248.1±28.7 °C

cc彩球网: Pluripotin

Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1,RSK2,RSK3 和 RSK4,IC50 分别为 0.5,2.5,3.3 和 10.0 μM。

  • CAS号:839707-37-8
  • 分子式:C27H25F3N8O2
  • 分子量:550.535
  • 类别:ERK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 1-[4-氨基-7-(3-羟基丙基)-5-(4-甲基苯基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-基]-2-氯-乙酮

CMK是 RSK2激酶抑制剂,与FMK相比,具有相似的效力但化学稳定性较低。

  • CAS号:821794-90-5
  • 分子式:C18H19ClN4O2
  • 分子量:358.822
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:647.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:345.4±31.5 °C

cc彩球网: AD57 (hydrochloride)

AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂,抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性。

  • CAS号:2320261-72-9
  • 分子式:C22H21ClF3N7O
  • 分子量:491.897
  • 类别:拉夫
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Hu7691

Hu7691是一种口服活性、选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。

  • CAS号:2360523-76-6
  • 分子式:C22H22ClF3N4O
  • 分子量:450.88
  • 类别:岩石
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 鼠尾草酚

Carnosol 是一种有效的核糖体S6激酶 (RSK2) 抑制剂,可用于治疗胃癌,其 IC50 值约为 5.5 μM。

  • CAS号:5957-80-2
  • 分子式:C20H26O4
  • 分子量:330.418
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:524.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:187.0±23.6 °C

cc彩球网: TAS0612

TAS0612是一种口服新型RSK、AKT和S6K抑制剂。 TAS0612 通过抑制细胞生长而具有针对肿瘤模型的广谱活性。

  • CAS号:2148902-58-1
  • 分子式:C27H34F3N9O2
  • 分子量:573.61
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: FMK-MEA

FMK-MEA是一种有效和选择性的p90核糖体S6激酶 (p90 Ribosomal S6 Kinase (RSK)) 抑制剂。

  • CAS号:1414811-15-6
  • 分子式:C21H26FN5O2
  • 分子量:399.46
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 双吲哚马来酰亚胺V

双吲哚甲酰亚胺V是一种用于蛋白激酶C抑制研究的细胞渗透性阴性对照品,IC50值超过100?M[1]。双吲哚甲酰亚胺V阻断体内有丝分裂原刺激蛋白激酶p70s6k/p85s6k(S6K)的激活,IC50为8?M[2]。

  • CAS号:113963-68-1
  • 分子式:C21H15N3O2
  • 分子量:341.363
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:655.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:271°C
  • 闪点:350.3±31.5 °C

cc彩球网: LY-2584702自由基

LY-2584702 free base 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂,IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。

  • CAS号:1082949-67-4
  • 分子式:C21H19F4N7
  • 分子量:445.416
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:665.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:356.2±31.5 °C

cc彩球网: LY-2584702盐酸盐

LY-2584702 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂,IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。

  • CAS号:1082948-81-9
  • 分子式:C21H20ClF4N7
  • 分子量:481.877
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: LY-2584702对甲苯磺酸盐

LY-2584702 tosylate salt 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂,IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。

  • CAS号:1082949-68-5
  • 分子式:C28H27F4N7O3S
  • 分子量:617.618
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 槲皮苷

槲皮苷 (Quercitrin) 是苦荞麦中的一种天然化合物,具有抗炎cc彩球网,常用于治疗心血管疾病。

  • CAS号:522-12-3
  • 分子式:C21H20O11
  • 分子量:448.377
  • 类别:自噬
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:814.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:174-183?C
  • 闪点:288.3±27.8 °C

cc彩球网: 二羟丙茶碱A

冠状素A是一种口服活性天然化合物,可抑制mTORC1和S6K1以增加IRS1活性。冠状素A具有抗炎活性,也可用于2型糖尿病研究[1]。

  • CAS号:119188-33-9
  • 分子式:C20H28O2
  • 分子量:300.435
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:401.1±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:196.4±27.3 °C

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