Zunsemetinib(CDD-450)是一种口服活性和选择性p38α丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶2(MK2)途径抑制剂。Zunsemetinib可用于免疫炎症性疾病的研究[1]。
MK2-IN-5 是 Mk2 的假底物 (Ki= 8 μM)。MK2-IN-5 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互cc彩球网域。MK2-IN-5 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂,表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。
MMI-0100是丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶II(MK2)的细胞渗透肽抑制剂。MMI-0100可减少体内外内膜增生。MMI-0100抑制IL-6表达,对IL-8表达无影响。MMI-0100抑制纤维化过程,如静脉移植物疾病【1】。
MK2-IN-4是一种MAPKAPK2(MK2)抑制剂,IC50值为45nM。MK2-IN-4可用于癌症、炎症和免疫学的研究[1]。
MK2-IN-3是MAPKAP-K2(MK-2)的有效和选择性抑制剂,IC50为8.5 nM。MK2-IN-3显示MK-2对MK-3、MK-5、ERK2、MNK1、p38a(IC50s分别=0.21、0.081、3.44、5.7和>100μM)和MSK1、MSK2、CDK2、JNK2、IKK2(IC50s>200μM)的选择性。MK2-IN-3可减少U937细胞和体内TNFα的产生[1]。
DB1113(实施例24)是激酶的双功能化合物靶向蛋白质降解。DB1113降解ABL1、ABL2、BLK、CDK11B、CDK4、CSK、EPHA3、FER、GAK、LIMK1、MAP3K20、MAP4K1、MAP4K2、MAP4K3、MAP4K5、MAPK14、MAPK7、MAPK8、MAPK9、MAPKAPK2、MAPKAPK3、NLK、PDIK1L、PTK2B、RIPK1、RPS6KA1、RPS6KA3、SIK2、SIK3、STK35、TNK2和ULK1。DB1113可用于疾病或疾病的研究由异常激酶活性介导[1]。
MK2-IN-1是MAPKAPK2(MK2)激酶高效选择性抑制剂,IC50值0.11uM。
CC-99677是生物化学(IC50=156.3 nM)和细胞分析(EC50=89 nM)中丝裂原活化蛋白(MAP)激酶活化蛋白激酶-2(MK2)途径的有效、共价和不可逆抑制剂。CC-99677从专利WO2020236636化合物1[1]中提取。
MK2-IN-1盐酸盐是MAPKAPK2(MK2)激酶高效选择性抑制剂,IC50值0.11uM。
MK-2 Inhibitor III (compound 16) 是一种具有口服活性的,选择性的,ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂,IC50 值为 0.85 nM,MK-2 Inhibitor III 对 MK-3 (IC50=0.21 μM), MK-5 (IC50=0.081 μM), ERK2 (IC50=3.44 μM), MNK1(IC50=5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
PF-3644022 是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎cc彩球网。
Peraquinsin 是一种 MK2 激活剂。 Peraquinsin可用于血管疾病或内皮屏障疾病的研究。 Peraquinsin 也是一种抗高血压药。