MAPK途径由多种细胞外和细胞内刺激激活,包括肽生长因子,细胞因子,激素和各种细胞应激物。在ERK信号传导途径中,ERK1 / 2由MEK1 / 2激活,其由Raf激活。 Raf由Ras GTP酶激活,其激活由RTK如表皮生长因子受体诱导。 JNK和p38 MAPK信号传导途径被各种类型的细胞应激激活。 JNK途径由JNK,MAPKK(例如MKK4(SEK1)或MKK7)和MAP3K(例如ASK1,TAK1,MEKK1或MLK3)组成。在p38途径中,p38被MKK3或MKK6激活,并且这些MAP2K被在JNK途径中起cc彩球网的相同MAP3K激活。

MAPK信号传导途径涉及许多人类疾病的发展,包括阿尔茨海默。ˋD),帕金森。≒D),肌萎缩侧索硬化症(ALS)和各种类型的癌症。因此,选择性抑制MAPK信号传导途径的各个组分的小分子药物的开发是癌症和神经退行性疾病的关键治疗策略。

参考文献:
[1] Zhang W, et al. Cell Research (2002) 12, 9-18.
[2] Kim EK, et al. Biochim Biophys Acta. 2010 Apr;1802(4):396-405.
[3] Kim EK, et al. Arch Toxicol. 2015 Jun;89(6):867-82."/>

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MAPK家族在复杂的细胞程序如增殖,分化,发育,转化和凋亡中发挥重要cc彩球网。在哺乳动物细胞中,已经清楚地表征了三种MAPK家族:即经典MAPK(ERK),C-Jun N-末端kinse /应激激活蛋白激酶(JNK / SAPK)和p38激酶。每个MAPK相关级联由至少三种串联激活的酶组成:MAPK激酶激酶(MAPKKK),MAPK激酶(MAPKK)和MAP激酶(MAPK)。

MAPK途径由多种细胞外和细胞内刺激激活,包括肽生长因子,细胞因子,激素和各种细胞应激物。在ERK信号传导途径中,ERK1 / 2由MEK1 / 2激活,其由Raf激活。 Raf由Ras GTP酶激活,其激活由RTK如表皮生长因子受体诱导。 JNK和p38 MAPK信号传导途径被各种类型的细胞应激激活。 JNK途径由JNK,MAPKK(例如MKK4(SEK1)或MKK7)和MAP3K(例如ASK1,TAK1,MEKK1或MLK3)组成。在p38途径中,p38被MKK3或MKK6激活,并且这些MAP2K被在JNK途径中起cc彩球网的相同MAP3K激活。

MAPK信号传导途径涉及许多人类疾病的发展,包括阿尔茨海默。ˋD),帕金森。≒D),肌萎缩侧索硬化症(ALS)和各种类型的癌症。因此,选择性抑制MAPK信号传导途径的各个组分的小分子药物的开发是癌症和神经退行性疾病的关键治疗策略。

参考文献:
[1] Zhang W, et al. Cell Research (2002) 12, 9-18.
[2] Kim EK, et al. Biochim Biophys Acta. 2010 Apr;1802(4):396-405.
[3] Kim EK, et al. Arch Toxicol. 2015 Jun;89(6):867-82.


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: Semapimod tetrahydrochloride

Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的cc彩球网。

  • CAS号:164301-51-3
  • 分子式:C34H56Cl4N18O2
  • 分子量:890.74000
  • 类别:白细胞介素相关
  • 密度:N/A
  • 沸点:1025.8?C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:574.2?C

cc彩球网: (D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7.9,Leu11)-Substance P

[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 是 P 物质的衍生物,是神经肽和趋化因子受体的偏向激动剂。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 激活 G12。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 与 IL-8 和 GRP受体 结合。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 抑制 ERK-2 激活,激活 JNK 活性。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 刺激中性粒细胞迁移和 Ca2+ 动员增加。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 也是一种 bombesin 拮抗剂,并抑制小细胞肺癌的生长。

  • CAS号:96736-12-8
  • 分子式:C79H109N19O12
  • 分子量:1516.831
  • 类别:Bombesin Receptor
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: (S)-萝卜丁酚

Sulforaphene 可从萝卜籽中提取得到,对绒毛叶种子的ED50 值为2 x 10-4 M。Sulforaphene 促进癌细胞的凋亡,通过下调EGFR、p-ERK1/2 和 NF‐κB 等抑制癌细胞迁移。

  • CAS号:592-95-0
  • 分子式:C6H9NOS2
  • 分子量:175.272
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:362.2±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:172.8±27.9 °C

cc彩球网: N-(3-氰基-4,5,6,7-四氢苯并[b]噻吩-2-基)-1-萘甲酰胺

TCS JNK 5a 是一种有效的 JNK3 抑制剂,pIC50 为 6.7。TCS JNK 5a 也抑制 JNK2,pIC50为 6.5。

  • CAS号:312917-14-9
  • 分子式:C20H16N2OS
  • 分子量:332.419
  • 类别:JNK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:486.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:248.2±28.7 °C

cc彩球网: DS12881479

DS12881479是一种有效的选择性Mnk1抑制剂,IC50值为21 nM。DS12881479可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:2373065-59-7
  • 分子式:C16H19N3OS
  • 分子量:301.41
  • 类别:MNK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: QL-X-138

QL-X-138是一种选择性和有效的BTK/MNK双激酶抑制剂,BTK,MNK1和MNK2的IC50分别为8,107.4和26 nM;表现出与BTK的共价结合和与MNK的非共价结合;增强抗增殖cc彩球网体外针对多种B细胞癌细胞系以及AML和CLL原发性患者细胞的功效;阻止细胞周期进程并强烈诱导细胞凋亡。

  • CAS号:1469988-63-3
  • 分子式:C25H19N5O2
  • 分子量:421.46
  • 类别:流感病毒
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: UM-164

UM-164 是一种高效的 c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。

  • CAS号:903564-48-7
  • 分子式:C30H31F3N8O3S
  • 分子量:640.68
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-双(邻氨基苯巯基)丁二烯

U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

  • CAS号:109511-58-2
  • 分子式:C18H16N6S2
  • 分子量:380.490
  • 类别:流感病毒
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:565.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:295.6±30.1 °C

cc彩球网: TAT-NR2B9c的

Tat-NR2B9c 是由 20 个氨基酸组成的多肽,为 PSD-95 的抑制剂,对 PSD-95d2 和 PSD-95d1 的 EC50 值分别为 6.7 nM 和 670 nM;Tat-NR2B9c 同时可降低 NMDA 诱导的 p38 的活化,具有神经保护cc彩球网。

  • CAS号:500992-11-0
  • 分子式:C105H188N42O30
  • 分子量:2518.880
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: CKI-7

CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGK,S6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的cc彩球网弱得多。

  • CAS号:120615-25-0
  • 分子式:C11H12ClN3O2S
  • 分子量:285.75000
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:1.432g/cm3
  • 沸点:499.7?C at 760mmHg
  • 熔点:188-190?C
  • 闪点:256?C

cc彩球网: Anti-inflammatory agent 35

抗炎剂35(化合物5a27)是一种具有抗炎活性的口服活性姜黄素类似物。抗炎剂35阻断丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号传导和NF-kB的p65核易位。抗炎剂35还抑制黄色中性粒细胞浸润和促炎细胞因子的产生。抗炎剂35在体内显著减轻脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤(ALI)[1]。

  • CAS号:2293951-00-3
  • 分子式:C27H29NO8
  • 分子量:495.52
  • 类别:白细胞介素相关
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Cyclorasin 9A5

Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互cc彩球网,其 IC50 值为 120 nM。

  • CAS号:1782098-79-6
  • 分子式:C75H108FN25O13
  • 分子量:1586.82
  • 类别:拉斯
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SU3327

SU3327 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互cc彩球网。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。

  • CAS号:40045-50-9
  • 分子式:C5H3N5O2S3
  • 分子量:261.30500
  • 类别:JNK
  • 密度:1.888g/cm3
  • 沸点:549.841?C at 760 mmHg
  • 熔点:160 °C(dec.)
  • 闪点:286.334?C

cc彩球网: B-Raf IN 9

9(化合物8b)中的B-Raf是一种有效的B-Raf抑制剂,IC50为24.79 nM。B-Raf-IN-9诱导细胞凋亡,细胞周期阻滞于G2/M期。B-Raf-9对人前列腺癌PC-3细胞株具有较强的抗肿瘤活性,IC50为7.83?M[1]。

  • CAS号:2477725-18-9
  • 分子式:C23H20N4OS
  • 分子量:400.50
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Neflamapimod

Neflamapimod (VX-745) 是有效的,有选择性的 p38α 抑制剂,具有抗炎活性。

  • CAS号:209410-46-8
  • 分子式:C19H9Cl2F2N3OS
  • 分子量:436.262
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:578.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:303.9±32.9 °C

cc彩球网: 4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶

SB-242235是p38 MAP激酶抑制剂,IC50为1.0 uM。

  • CAS号:193746-75-7
  • 分子式:C19H20FN5O
  • 分子量:353.393
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:568.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:297.5±32.9 °C

cc彩球网: PT-262

PT-262是一种有效的ROCK抑制剂,IC50值约为5μM。PT-262诱导线粒体膜电位的损失,并提高caspase-3的激活和凋亡。PT-262通过p53非依赖途径抑制ERK和CDC2磷酸化。PT-262阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262具有抗癌活性[1][2]。

  • CAS号:86811-36-1
  • 分子式:C14H13ClN2O2
  • 分子量:276.72
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: PROTAC MEK1 Degrader-1

PROTAC MEK1降解器-1是一种靶向MEK1的PROTAC,pIC50值为7.0。PROTAC MEK1降解物-1由MEK1抑制剂和von Hippel-Lindau配体组成。PROTAC MEK1降解物-1可抑制ERK1/2磷酸化。PROTAC MEK1降解物-1显示出对A375细胞的抗增殖活性[1]。

  • CAS号:2671004-41-2
  • 分子式:C53H66FIN8O11S2
  • 分子量:1201.17
  • 类别:ERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 大麻酰胺D

Cannabisin D 通过 MAPK 信号传导抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖和迁移。

  • CAS号:144506-19-4
  • 分子式:C36H36N2O8
  • 分子量:624.68
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:1.334±0.06 g/cm3
  • 沸点:965.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:537.9±34.3 °C

cc彩球网: AT-533

AT-533是一种有效的Hsp90和HSV抑制剂。AT-533通过阻断HIF-1α/VEGF/VEGFR-2信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533还抑制下游途径的激活,包括Akt/mTOR/p70S6K、Erk1/2和FAK。AT-533抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的管形成、细胞迁移和侵袭[1][2][3]。

  • CAS号:908112-37-8
  • 分子式:C23H30N4O3
  • 分子量:410.51
  • 类别:HSV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-[(3-吡啶甲基)氨基]-1,7-萘啶-3-甲腈

Tpl2 Kinase Inhibitor 1 (Compound 1) 是一种有效的选择性 Tpl2 (COT 激酶,MAP3K8) 抑制剂,在调节炎症反应和某些癌症治疗中起重要cc彩球网。

  • CAS号:871307-18-5
  • 分子式:C21H14ClFN6
  • 分子量:404.82700
  • 类别:MAP3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: p38-αMAPK-IN-1

p38-α MAPK-IN-1 是 MAPK14 (p38-α) 抑制剂,在 EFC 和 HTRF 实验中,IC50 值分别为 2300 nM 和 5500 nM。

  • CAS号:443913-15-3
  • 分子式:C27H35N5O3
  • 分子量:477.6
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 异牡荆黄素

Isovitexin 是从亚洲水稻种得到的黄酮类物质,具有抗氧化、抗炎的活性;Isovitexin cc彩球网与 JNK1/2 的抑制剂类似,能够抑制 NF-κB 的活化。

  • CAS号:38953-85-4
  • 分子式:C21H20O10
  • 分子量:432.378
  • 类别:JNK
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:807.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:220 - 221 °C
  • 闪点:287.1±27.8 °C

cc彩球网: 甲苯磺酸索拉非尼

Sorafenib tosylate是一种有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM 和 22 nM。

  • CAS号:475207-59-1
  • 分子式:C28H24ClF3N4O6S
  • 分子量:637.027
  • 类别:自噬
  • 密度:1.454 g/cm3
  • 沸点:523.3?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:270.3?C

cc彩球网: 多马莫德

Doramapimod 是一种高效的 p38α 抑制剂,IC50 为 4 nM,也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。

  • CAS号:285983-48-4
  • 分子式:C31H37N5O3
  • 分子量:527.657
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:631.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:335.8±31.5 °C

cc彩球网: B-Raf IN 13

B-Raf IN 13是BRAF抑制剂,在BRAF V600E酶测定中具有3.55nM的IC50。B-Raf IN 13具有抗癌cc彩球网(WO2020261156A1,实施例74)[1]。

  • CAS号:2573782-74-6
  • 分子式:C19H19ClFN3O4S
  • 分子量:439.89
  • 类别:拉夫
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: EB1

EB1是激酶MNK的抑制剂,IC50分别为0.69μM(MNK1)和9.4μM(MNK2)。EB1选择性地抑制癌症细胞的生长,但不抑制正常细胞的生长。EB1还增加细胞凋亡并抑制eIF4E磷酸化[1][2]。

  • CAS号:42951-68-8
  • 分子式:C18H14N4
  • 分子量:286.33100
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MEK4 inhibitor-1

MEK4抑制剂-1是一种新型的抗胰腺癌MEK4抑制剂,IC50值为61 nM。

  • CAS号:2570386-36-4
  • 分子式:C13H10FN3O2S
  • 分子量:291.30
  • 类别:MEK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 盐酸利多卡因 d10 (盐酸盐)

利多卡因-d10(利多卡因-d10)盐酸盐是氘标记的利多卡因盐酸盐。盐酸利多卡因(盐酸利多卡因)抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道[1]。盐酸利多卡因通过上调miR-145表达和进一步失活MEK/ERK和NF-κB信号通路降低胃癌细胞的生长、迁移和侵袭。盐酸利多卡因是一种常用于麻醉的酰胺衍生物。盐酸是一种治疗室性心律失常的药物,也是一种有效的肿瘤抑制剂[2]。

  • CAS号:1189959-13-4
  • 分子式:C14H15ClD8N2O
  • 分子量:278.84800
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: (rel)-AR234960

(rel)-AR234960 是AR234960 的相对活性构型。AR234960 是一种非肽类的MAS (一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂,在HEK293-MAS 细胞和成人心肌成纤维细胞中,通过 ERK1/2 信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。

  • CAS号:1408311-94-3
  • 分子式:C27H30FN5O5S
  • 分子量:555.62
  • 类别:ERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

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