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SphK(鞘氨醇激酶)是生物活性脂质和GPCR(G蛋白偶联受体)激动剂S1P(鞘氨醇1-磷酸)的主要来源。 S1P促进细胞生长,存活和迁移,是淋巴细胞运输的关键调节因子。已经提出抑制S1P信号传导作为治疗炎性疾病和癌症的策略。 S1P是五种同源GPCR,S1PR和细胞内脂质中间体的细胞外配体,其影响多种细胞过程,包括迁移,生长和存活。 S1P调节免疫细胞的功能和运输,诱导血管生成并调节内皮细胞功能,促进癌细胞的存活和迁移,并且已被暗示为癌症和自身免疫和过敏性疾病的发病机理中的重要介质。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: 鞘氨醇激酶抑制剂

SKI II是一种合成的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制SK1和SK2, IC50值分别为78 μM和45 μM。

  • CAS号:312636-16-1
  • 分子式:C15H11ClN2OS
  • 分子量:302.779
  • 类别:SPHK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:507.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:260.5±32.9 °C

cc彩球网: N,N-二甲基-D-赤型鞘氨醇(PKC抑制剂)

N、 N-二甲基鞘氨醇是SphK(鞘氨醇激酶)的有效抑制剂,是在各种组织和肿瘤细胞系中产生的鞘氨醇的内源性代谢产物。

  • CAS号:119567-63-4
  • 分子式:C20H41NO2
  • 分子量:327.545
  • 类别:SPHK
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:447.2±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:186.1±27.4 °C

cc彩球网: PF-543柠檬酸盐

PF-543 Citrate是新颖的可渗透细胞的SPHK1抑制剂,Ki值为4.3 nM。对SPHK1的选择性是SPHK2的100倍以上。

  • CAS号:1415562-83-2
  • 分子式:C33H39NO11S
  • 分子量:657.72800
  • 类别:SPHK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: (2R)-1-[[4-[[3-甲基-5-[(苯磺酰基)甲基]苯氧基]甲基]苯基]甲基]-2-吡咯烷甲醇

PF-543是新颖的可渗透细胞的SPHK1抑制剂,Ki值为4.3 nM。对SPHK1的选择性是SPHK2的100倍以上。

  • CAS号:1415562-82-1
  • 分子式:C27H31NO4S
  • 分子量:465.604
  • 类别:SPHK
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:666.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:356.6±31.5 °C

cc彩球网: 3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐

K145盐酸盐是SphK2选择性抑制剂,IC50为4.3μM,在10 μM浓度时对SphK1无抑制性。

  • CAS号:1449240-68-9
  • 分子式:C18H25ClN2O3S
  • 分子量:384.92100
  • 类别:SPHK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: CAY10621(SKI 5C)

CAY10621(SKI 5C;化合物5C)是一种特异性鞘氨醇激酶1(SPHK1)抑制剂,IC50为3.3μM。CAY10621对细胞毒性低。CAY10621具有抗肿瘤研究的潜力【1】。

  • CAS号:120005-55-2
  • 分子式:C26H45NO4
  • 分子量:435.640
  • 类别:SPHK
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:519.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:267.7±32.9 °C

cc彩球网: PF-543 hydrochloride

PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。

  • CAS号:1706522-79-3
  • 分子式:C27H32ClNO4S
  • 分子量:502.07
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: K145

K145是SphK2选择性抑制剂,IC50为4.3μM,在10 μM浓度时对SphK1无抑制性。

  • CAS号:1309444-75-4
  • 分子式:C18H24N2O3S
  • 分子量:348.46000
  • 类别:SPHK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SLM 6031434 hydrochloride

SLM6031434盐酸盐是一种高选择性鞘氨醇激酶2(SphK2)抑制剂,其Kis分别为0.4μM、0.5μM、>20μM、22μM,适用于mSphK2、rSphK2、mSphK1和rSphK1。SLM6031434盐酸盐可降低U937单核细胞白血病细胞中1-磷酸鞘氨醇(S1P)的水平。SLM6031434盐酸盐具有肾纤维化研究的潜力[1][2]。

  • CAS号:1897379-34-8
  • 分子式:C22H31ClF3N5O2
  • 分子量:489.96
  • 类别:SPHK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SK1-?I hydrochloride

SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 ?M。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:2366222-05-9
  • 分子式:C17H28ClNO2
  • 分子量:313.86
  • 类别:SPHK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: (2E)-3-(3,4-二甲氧基苯基)-N-2-噻唑基-2-丙烯酰胺

SphK1和2-IN-1是靶向SphK1与SphK2的SphK抑制剂。SphK1和2-IN-1具有热稳定性[1][2]。

  • CAS号:1415662-57-5
  • 分子式:C14H14N2O3S
  • 分子量:290.34
  • 类别:SPHK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SKI-178

SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对药物敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。

  • CAS号:1259484-97-3
  • 分子式:C21H22N4O4
  • 分子量:394.42400
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SKI V

SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:24418-86-8
  • 分子式:C15H10O4
  • 分子量:254.24
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: ω-生物素基D-赤型鞘氨醇

Biotinylated sphingosine (Biotinyl-Sph) 是鞘氨醇激酶的底物,可用于检测鞘氨醇激酶 1 (SPHK1) 和 SPHK2 的磷酸化活性。

  • CAS号:752987-57-8
  • 分子式:C28H52N4O4S
  • 分子量:540.80200
  • 类别:SPHK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MP-A08

MP-A08是一个高的选择性的ATP竞争性的SK抑制剂。

  • CAS号:219832-49-2
  • 分子式:C27H25N3O4S2
  • 分子量:519.635
  • 类别:SPHK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:717.1±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:387.5±35.7 °C

cc彩球网: MHP

MHP 是 SPHK1 的激活剂,能够刺激 KC细胞中 CAMP mRNA 的表达和蛋白的产生。

  • CAS号:1104874-94-3
  • 分子式:C16H23NO4
  • 分子量:293.35800
  • 类别:SPHK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺

Opaganib (ABC294640) 是一种选择性的竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制剂,Ki 为 9.8 μM。

  • CAS号:915385-81-8
  • 分子式:C23H25ClN2O
  • 分子量:380.910
  • 类别:SPHK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:589.5±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:310.3±30.1 °C

cc彩球网: Amgen-23

Amgen-23(化合物23)是一种有效的鞘氨醇激酶(SPHK)抑制剂,对SPHK1和SPHK2的IC50值分别为20 nM和1.6μM。Amgen-23可用于研究抗癌药物[1]。

  • CAS号:1448706-15-7
  • 分子式:C23H25Cl2N3O2S
  • 分子量:478.43
  • 类别:SPHK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SK1-IN-1

SK1-IN-1是一种有效的鞘氨醇激酶1 (SPHK1) 抑制剂,IC50 值为58 nM。

  • CAS号:1218816-71-7
  • 分子式:C22H30N4O3
  • 分子量:398.499
  • 类别:SPHK
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 二羟异丙基辛酰基辛酰胺

K6PC-5是一种合成神经酰胺衍生物,是一种直接鞘氨醇激酶1(SPHK1)激活剂,可引起细胞内钙水平的短暂快速升高。K6PC-5用于研究涉及异常角质形成细胞、神经退行性变和病毒感染的皮肤疾病[1][2][3]。

  • CAS号:756875-51-1
  • 分子式:C19H37NO4
  • 分子量:343.50100
  • 类别:SPHK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SK1-I (BML-258)

SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 ?M。SK1-I 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:1072443-89-0
  • 分子式:C17H28ClNO2
  • 分子量:313.86300
  • 类别:SPHK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SKI-I

SKI-I是一种有效且选择性的人鞘氨醇激酶(SK)抑制剂,对ST-hSK的IC50为1.2μM。SKI-I也抑制hERK2(IC50=11μM)。SKI-I诱导肿瘤细胞系凋亡[1][2]。

  • CAS号:306301-68-8
  • 分子式:C25H18N4O2
  • 分子量:406.43600
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

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