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组胺受体是一类G蛋白偶联受体,其中组胺作为其内源性配体。有四种已知的组胺受体:H1受体,H2受体,H3受体,H4受体。 H1受体是一种组胺受体,属于视紫红质样G蛋白偶联受体家族。这种受生物胺组胺激活的受体在整个身体,特异性,平滑。苣谄は赴,心脏和中枢神经系统中表达。 H2受体通过Gs与腺苷酸环化酶正偶联。它是cAMP产生的有效刺激物,其导致蛋白激酶A的活化。组胺H3受体在中枢神经系统中表达,并且在较小程度上表达于周围神经系统,其中它们在突触前组胺能神经元中起自身感受器的cc彩球网,并且还控制通过反馈抑制组胺合成和释放来组胺转换。已显示组胺H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: Chlorpheniramine-d4 maleate

扑尔敏-d4(马来酸)是氘标记的扑尔敏(马来酸)。

  • CAS号:2747915-71-3
  • 分子式:C20H19D4ClN2O4
  • 分子量:394.89
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 甲苯咔啉

Mebhydrolin 是一种特异性组胺 H1 受体拮抗剂。

  • CAS号:524-81-2
  • 分子式:C19H20N2
  • 分子量:276.37600
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.12 g/cm3
  • 沸点:856.1?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:471.6?C

cc彩球网: 组胺

Histamine是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物, 调节肠道生理功能, 且作为神经递质。

  • CAS号:51-45-6
  • 分子式:C5H9N3
  • 分子量:111.145
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:331.0±17.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:83-84?C
  • 闪点:180.3±8.1 °C

cc彩球网: 依匹斯汀

Epinastine(WAL801)是抗组胺和肥大细胞稳定剂,可cc彩球网于过敏性结膜炎。

  • CAS号:80012-43-7
  • 分子式:C16H15N3
  • 分子量:249.31000
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.32 g/cm3
  • 沸点:428?C at 760 mmHg
  • 熔点:270?C
  • 闪点:212.7?C

cc彩球网: 诺朵腊酸

Lodoxamide是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于治疗哮喘和过敏性结膜炎的。

  • CAS号:53882-12-5
  • 分子式:C11H6ClN3O6
  • 分子量:311.63500
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.78g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: JZP 361

JZP-361是人类重组MAGL(hMAGL,IC50=46nm)的有效可逆抑制剂,其选择性比人类重组脂肪酸酰胺水解酶(hFAAH,IC50=7.24μM)高近150倍,比人类α/β-水解酶-6(hABHD6,IC50=1.79μM)高35倍。JZP-361是一种具有MAGL抑制和抗组胺活性的双cc彩球网药理学工具[1]。

  • CAS号:1680193-80-9
  • 分子式:C22H20ClN5O
  • 分子量:405.880
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:611.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:323.8±34.3 °C

cc彩球网: 盐酸氯环嗪

Chlorcyclizine hydrochloride 是一种组胺 H1 拮抗剂。

  • CAS号:14362-31-3
  • 分子式:C18H22Cl2N2
  • 分子量:337.287
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.145g/cm3
  • 沸点:393.6?C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:191.9?C

cc彩球网: Rupatadine D4 fumarate

Rupatadine D4 fumarate (UR-12592 D4 fumarate) 是Rupatadine fumarate 的氘代标记物。Rupatadine Fumarate (UR-12592 Fumarate) 富马酸盐是 PAF/H1 受体双抑制剂,Ki 值分别为0.55 μM 和 0.1 μM。

  • CAS号:1795153-63-7
  • 分子式:C30H26D4ClN3O4
  • 分子量:536.05
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 法莫替丁

Famotidine是组胺H2受体拮抗剂,可抑制胃液分泌。

  • CAS号:76824-35-6
  • 分子式:C8H15N7O2S3
  • 分子量:337.445
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:662.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:163-164°C
  • 闪点:354.4±34.3 °C

cc彩球网: Cipralisant maleate

环丙沙星(GT-2331)(马来酸)是一种口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的组胺H3受体全拮抗剂,在体内和体外均为激动剂,组胺H3受体的pKi为9.9,大鼠组胺H3受体的Ki为0.47 nM。环丙沙星(马来酸盐)具有注意缺陷多动障碍研究的潜力[1][2][3][4]。

  • CAS号:223420-20-0
  • 分子式:C18H24N2O4
  • 分子量:332.39
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:386.7?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:188.5?C

cc彩球网: 乙溴替丁

Ebrotidine(FI 3542)是竞争性H2受体拮抗剂,Ki为127.5nM,具有抗分泌活性,可用于胃保护。

  • CAS号:100981-43-9
  • 分子式:C14H17BrN6O2S3
  • 分子量:477.423
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:672.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:360.4±34.3 °C

cc彩球网: 桂利嗪

Cinnarizine是抗组胺剂和钙通道阻断剂, 促进脑血流, 用于治疗脑中风, 创伤后脑症状, 脑动脉硬化。

  • CAS号:298-57-7
  • 分子式:C26H28N2
  • 分子量:368.514
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:509.2±38.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:117-120?C
  • 闪点:229.8±14.6 °C

cc彩球网: Izuforant

伊苏福仑(JW1601)(化合物24)是一种口服活性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,对人H4R的IC50为36 nM。伊苏福仑还显示了人5-羟色胺3受体(h5-HT3R)的结合亲和力,IC50为9.1μM。伊佐福具有强烈的止痒和抗炎cc彩球网[1][2]。

  • CAS号:1429374-83-3
  • 分子式:C12H12BrN7
  • 分子量:334.17
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 盐酸氮卓斯汀

Azelastine盐酸盐是第二代H1受体拮抗剂。

  • CAS号:79307-93-0
  • 分子式:C22H25Cl2N3O
  • 分子量:418.359
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.25 g/cm3
  • 沸点:533.9?C at 760 mmHg
  • 熔点:225-229?C
  • 闪点:276.7?C

cc彩球网: 贝托斯汀

Bepotastine 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体拮抗剂。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。

  • CAS号:125602-71-3
  • 分子式:C21H25ClN2O3
  • 分子量:388.888
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:546.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:56-58 °C
  • 闪点:284.5±30.1 °C

cc彩球网: 托瑞仑特

Toreforant 是组胺 H4 (H4R) 受体一个有效的、选择性拮抗剂,人类中的 Ki 值为 8.4 nM。

  • CAS号:952494-46-1
  • 分子式:C23H32N6
  • 分子量:392.540
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:611.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:323.4±34.3 °C

cc彩球网: ROS 234 dioxalate

ROS 234 dioxalate 是有效的 H3 拮抗剂,对豚鼠回肠 H3 受体的pKB 值为 9.46,大鼠大脑的 pKi 值为 8.90,离体大鼠大脑皮层的 ED50 值为 19.12 mg/kg (腹腔注射)。

  • CAS号:1781941-93-2
  • 分子式:C17H19N5O8
  • 分子量:421.36
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 盐酸赛庚啶

Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate是一种抗组胺剂, 且是血清素和组胺2拮抗剂。

  • CAS号:41354-29-4
  • 分子式:C21H21N.3/2H2O.HCl
  • 分子量:350.88
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:440.1?C at 760 mmHg
  • 熔点:165?°C (dec.)(lit.)
  • 闪点:194.5?C

cc彩球网: 丁夫罗林

布弗罗林是一种克罗甘酸(组胺释放抑制剂)类似物,也是GPR35的高效激动剂。蟾蜍灵促进β-抑制蛋白-2与人GPR35a或大鼠GPR35之间的相互cc彩球网。蟾蜍灵还可以作为抗变态反应肥大细胞稳定剂,并抑制由内化肽诱导的抗炎反应。蟾蜍灵是一种抗炎剂,用于递送与内化肽相关的药物的研究[1][2][3]。

  • CAS号:54867-56-0
  • 分子式:C18H16N2O6
  • 分子量:356.33
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.478g/cm3
  • 沸点:609.6?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:322.5?C

cc彩球网: JNJ 10191584 马来酸盐

JNJ10191584(VUF6002)马来酸盐(化合物40)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584马来酸盐对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584马来酸盐抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化cc彩球网,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。

  • CAS号:869497-75-6
  • 分子式:C17H19ClN4O5
  • 分子量:394.81000
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:461?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:232.6?C

cc彩球网: 匹美噻吨

Pimethixene是一种抗组胺剂和抗胆碱能剂, 常用于治疗多动症,焦虑, 睡眠障碍, 和过敏。

  • CAS号:314-03-4
  • 分子式:C19H19NS
  • 分子量:293.42600
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.192g/cm3
  • 沸点:439.7?C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:219.7?C

cc彩球网: 盐酸双苯比拉林

Diphenylpyraline盐酸盐是第一代抗组胺剂, 具有抗胆碱能cc彩球网, 充当多巴胺再摄取抑制剂, 可用于治疗帕金森症。

  • CAS号:132-18-3
  • 分子式:C19H24ClNO
  • 分子量:317.85300
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:378.7?C at 760mmHg
  • 熔点:203-205?C(lit.)
  • 闪点:111.6?C

cc彩球网: Famotidine-13C,d3

法莫替丁-13C,d3是13C和氘标记的。法莫替丁(MK-208)是一种竞争性组胺H2受体拮抗剂。其主要药效是抑制胃分泌。

  • CAS号:2744683-81-4
  • 分子式:C713CH12D3N7O2S3
  • 分子量:341.46
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 琥珀酸多西拉敏

Doxylamine是第一代抗组胺试剂。

  • CAS号:562-10-7
  • 分子式:C21H28N2O5
  • 分子量:388.457
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.043g/cm3
  • 沸点:364.9?C at 760 mmHg
  • 熔点:103 - 108?C
  • 闪点:174.5?C

cc彩球网: 盐酸氯吡胺

Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂,它也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。

  • CAS号:6170-42-9
  • 分子式:C16H21Cl2N3
  • 分子量:326.26400
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:413.5?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:203.9?C

cc彩球网: CI-949

CI-949 是一种过敏介质释放抑制剂,可抑制组胺 (histamine),白三烯 C4/D4 (LTC4/LTD4) 和血栓素 B2 (TXB2) 的释放,IC50 分别为 11.4 μM,0.5 μM 和 0.1 μM。

  • CAS号:104961-19-5
  • 分子式:C20H20N6O3
  • 分子量:392.41
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 盐酸曲普利啶

盐酸曲普利啶是一种口服活性、细胞渗透性和第一代组胺H1拮抗剂[1]。盐酸曲普利啶是一种抗组胺药,可用于过敏性鼻炎、哮喘和荨麻疹[2]。

  • CAS号:6138-79-0
  • 分子式:C19H25ClN2O
  • 分子量:314.85200
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:462?C at 760 mmHg
  • 熔点:115-120?C
  • 闪点:233.2?C

cc彩球网: Olopatadine-d3 hydrochloride

盐酸奥洛他定-d3(ALO4943A-d3)是氘标记的盐酸奥洛他定。盐酸奥洛他定(ALO4943A)是一种用于治疗过敏性结膜炎的组胺阻滞剂[1][2]。

  • CAS号:1331635-21-2
  • 分子式:C21H21D3ClNO3
  • 分子量:376.892
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: [(4-氯苯基)甲基]-脲基硫代酸-3-(1H-咪唑-4-基)丙酯

氯苯丙胺是一种有效的组胺H3受体拮抗剂。氯苯丙胺减少多巴胺释放,增加下丘脑组胺水平。Clobenpropit表现出抗精神病药样活性。Clobenpropit对失血性休克大鼠产生复苏cc彩球网[1][2]。

  • CAS号:145231-45-4
  • 分子式:C14H19Br2ClN4S
  • 分子量:470.65300
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.31g/cm3
  • 沸点:551.3?C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:287.2?C

cc彩球网: 比拉斯汀

Bilastine是组胺H1受体拮抗剂,可cc彩球网于变应性鼻结膜炎和荨麻疹。

  • CAS号:202189-78-4
  • 分子式:C28H37N3O3
  • 分子量:463.612
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:639.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:202 °C
  • 闪点:340.3±31.5 °C

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