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FLAP(Arachidonate 5-脂氧合酶活化蛋白)是人类中由ALOX5AP基因编码的蛋白质。 FLAP对于5-脂氧合酶的活化是必需的,因此对于白三烯的产生是必需的。它是核膜内的完整蛋白质。 FLAP在白三烯的合成中是必需的,白三烯是涉及呼吸和心血管疾病的炎症的脂质介质。 FLAP作为5-脂氧合酶的膜锚和作为胺酸结合蛋白起cc彩球网。 FLAP中的基因多态性被怀疑在阿尔茨海默病中起cc彩球网。需要制备FLAP蛋白的白三烯在过敏和呼吸系统疾病中具有确定的病理学cc彩球网。动物和人类遗传证据表明它们也可能在动脉粥样硬化,心肌梗塞和中风中起重要cc彩球网。 FLAP的结构为开发呼吸和心血管疾病的新疗法以及设计聚焦实验以探索FLAP的细胞生物学及其在白三烯生物合成中的cc彩球网提供了工具。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: MK-886 (sodium salt)

MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。

  • CAS号:118427-55-7
  • 分子式:C27H33ClNNaO2S
  • 分子量:494.06
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Fiboflapon sodium

Fiboflapon sodium (GSK2190915 (sodium salt)) 是 FLAP 高效选择性抑制剂,binding IC50值为 2.9 nM。

  • CAS号:1196070-26-4
  • 分子式:C38H42N3NaO4S
  • 分子量:659.81300
  • 类别:FLAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: FEN1-IN-6

FEN1-IN-6(化合物9)是一种有效的瓣核酸内切酶-1(FEN1,IC50=10nM)抑制剂,参与哺乳动物细胞修复DNA损伤。FEN1-IN-6还靶向相关核酸内切酶,着色性干皮病G(XPG),IC50值为23nM[1]。

  • CAS号:824983-84-8
  • 分子式:C12H8N2O5S2
  • 分子量:324.33
  • 类别:FLAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Fiboflapon

Fiboflapon (GSK2190915) 是 FLAP 高效选择性抑制剂,binding IC50值为 2.9 nM。

  • CAS号:936350-00-4
  • 分子式:C38H43N3O4S
  • 分子量:637.83100
  • 类别:FLAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AM679

AM679是高活性FLAP抑制剂,对FLAP结合/hLA/hWB的IC50分别为2.2 nM/0.6 nM/154 nM。

  • CAS号:1206880-66-1
  • 分子式:C40H44N4O5S
  • 分子量:692.86600
  • 类别:FLAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 3-(2,4-Dihydroxybenzylidene)-5-(4-methoxyphenyl)-2(3H)-furanone

ALR-6 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂,具有抗炎活性。ALR-6 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%),对 5-LOX 直接抑制效果不显著。

  • CAS号:6621-92-7
  • 分子式:C18H14O5
  • 分子量:310.30100
  • 类别:FLAP
  • 密度:1.408g/cm3
  • 沸点:617.2?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:231.7?C

cc彩球网: ALR-27

ALR-27 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂,具有抗炎活性。ALR-27 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%),对 5-LOX 直接抑制效果不显著。ALR-27 不仅减少中性粒细胞中前列腺素和白三烯 (LT) 的产生,还能增加特定人类巨噬细胞表型中专门的促溶解介质的产生。

  • CAS号:903639-13-4
  • 分子式:C19H22O3
  • 分子量:298.38
  • 类别:FLAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: (S)-BI 665915

(S)-BI 665915 是一种口服有效的,含恶二唑的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,与 FLAP 结合的 IC50 为 1.7 nM。(S)-BI 665915 抑制人全血中 FLAP 功能,IC50 为 45 nM。(S)-BI 665915 展示了极好的跨物种药物代谢和药代动力学 (DMPK) 谱以及对 LTB4 产生的剂量依赖性抑制。

  • CAS号:1360550-05-5
  • 分子式:C24H26N8O2
  • 分子量:458.52
  • 类别:FLAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MK-886

MK886是<5>脂氧合酶活化蛋白抑制剂和白三烯生物合成抑制剂 (IC50=2.5 nM)。

  • CAS号:118414-82-7
  • 分子式:C27H34ClNO2S
  • 分子量:472.08
  • 类别:FLAP
  • 密度:1.14g/cm3
  • 沸点:623.4?C at 760mmHg
  • 熔点:295-297?C
  • 闪点:330.8?C

cc彩球网: Quiflapon钠

MK591 是选择性的,特异性的 FLAP 抑制剂。

  • CAS号:147030-01-1
  • 分子式:C34H34ClN2NaO3S
  • 分子量:609.15300
  • 类别:FLAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:751.3?C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:408.2?C

cc彩球网: AM 103

AM 103 是具有选择性的,有效的 FLAP 抑制剂,IC50 值为 4.2 nM。

  • CAS号:1147872-22-7
  • 分子式:C36H40N3NaO4S
  • 分子量:633.78
  • 类别:FLAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: FEN1-IN-5

FEN1-IN-5(化合物12A)是一种有效的皮瓣核酸内切酶-1(FEN1,IC50=12nM)抑制剂,参与DNA修复[1]。

  • CAS号:824983-93-9
  • 分子式:C21H17N3O4S
  • 分子量:407.44
  • 类别:FLAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: (S)-Veliflapon

(S) -Veliflapon((S)-海湾X 1005;(S) -DG-031)是白三烯生物合成和5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)的口服活性抑制剂。(S) -Veliflapon抑制大鼠、小鼠和人白细胞中白三烯B4(LTB4)的形成,IC50值分别为0.026?M、0.039?M和0.22?M。(S) -Veliflapon在人全血中显示出对映选择性[1][2][3]。

  • CAS号:128253-32-7
  • 分子式:C23H23NO3
  • 分子量:361.43
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: FEN1-IN-7

FEN1-IN-7(化合物16)是一种选择性的瓣核酸内切酶-1(FEN1,IC50=18nM)抑制剂,参与哺乳动物细胞修复DNA损伤。FEN1-IN-7还靶向相关核酸内切酶,着色性干皮病G(XPG),IC50值为3.04μM。FEN1-IN-7增加癌症细胞对强效DNA烷基化剂或甲基化剂的敏感性[1]。

  • CAS号:824983-90-6
  • 分子式:C16H14N2O6S
  • 分子量:362.36
  • 类别:FLAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 喹夫拉朋

MK591 (free acid) 是FLAP特异性抑制剂,IC50 为1.6 nM。

  • CAS号:136668-42-3
  • 分子式:C34H35ClN2O3S
  • 分子量:587.171
  • 类别:FLAP
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:751.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:408.2±32.9 °C

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