Mivotilate 是一种非毒性的,有效的芳烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂,具有护肝cc彩球网。
AHR拮抗剂5-自由基是一种选择性口服活性芳香烃受体(AHR)抑制剂。AHR拮抗剂5-游离碱基能有效阻断AHR从细胞质向细胞核的转运。AHR拮抗剂5游离碱基对AHR的选择性高于其他受体、转运体和激酶[1]。
10-Cl-BBQ 是一种具有免疫抑制活性的高亲和力 AhR 配体。10-Cl-BBQ 在纳摩尔浓度下促进 AhR 胞质向核转位,并激活 AhR 调节的报告基因。
D-kynurenine 是 D-色氨酸的代谢产物,可以用作健尿酸 (KYNA) 和 3-羟基犬尿氨酸 (3-hydroxykynurenine) 的生物前体。D-kynurenine 是 G 蛋白偶联受体 GPR109B 的激动剂,D-kynurenine 是 D-氨基酸氧化酶荧光分析的底物。D-kynurenine 通过激活芳香烃受体 (AHR) 促进上皮细胞向间充质细胞的转化。
CHD-5是一种有效的AhR(芳香烃受体)拮抗剂[1]。
邻苯二甲酸苄丁酯-d4是氘标记的邻苯二酸苄丁酯[1]。邻苯二甲酸苄丁酯是邻苯二甲酸酯(PAEs)的一种,可以通过上调Zeb1来触发血管瘤(HA)细胞的迁移和侵袭。邻苯二甲酸苄丁酯激活乳腺癌症细胞中的芳香烃受体(AhR),以刺激SPHK1/S1P/S1PR3信号传导,并增强转移诱导乳腺癌症干细胞(BCSCs)的形成[2][3][4]。
Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
CAY 10465 是一种选择性的,高亲和性的芳香烃受体 (AhR) 激动剂,Ki 值为 0.2 nM,对雌激素受体 (estrogen receptor) 无cc彩球网 (Ki >100000 nM)。
L-犬尿氨酸硫酸盐,一种芳香烃受体(AHR)激动剂,可激活AHR导向的原始T细胞极化至抗炎性Treg表型【1】。
黄素是一种芳香烃受体(Ahr)激动剂,可诱导小鼠CD4+T细胞和CD11b+巨噬细胞表达Ahr下游基因。黄素抑制Arid5a对Il23a 3′UTR的稳定cc彩球网,Il23a 3′UTR是一种新发现的靶mRNA[1]。Flavipin具有清除DPPH自由基的能力,IC50值为7.2μM,对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制cc彩球网,IC50值为33.8μM[2]。
Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂,可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。
吲哚激酶A4是吲哚-3-丙酮酸(I3P)的分解代谢产物,是一种有效的AhR激动剂[1]。
AHR antagonist 2 是一种有效的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.885,2.03 nM,详情请参见专利 WO2019101641A1,example 1。
ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂,能够直接与 AHR 结合,Ki 值为 3 nM。ITE 具有免疫抑制cc彩球网。
1,4-Chrysenequinone 是一种多环芳香烃类,可以作为芳香烃受体 (AhR) 的激活剂起cc彩球网。
MeBIO是一种有效的AhR(芳香烃受体)激动剂,IC50分别为44μM(GSK-3)和55μM(CDK1/细胞周期蛋白B)。MeBIO对GSK-3β无活性[1]。
6,2',4'-三甲氧基黄酮是一种有效的芳香烃受体(AHR)拮抗剂。6,2',4'-三甲氧基黄酮抑制AHR介导的基因诱导[1]。
FICZ是有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂,Kd值为70 pM。
StemRegenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。
咪鲜胺是一种咪唑类抗真菌药物,通过抑制细胞色素P450依赖的羊角甾醇14α-去甲基化而抑制麦角甾醇的生物合成,导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。咪鲜胺体外抑制人胎盘微粒体芳香化酶(IC50=40nm)。咪鲜胺还可作为雌激素受体(ER)和雄激素受体(AR)的拮抗剂(IC50s分别为25μM和4μM),并激活芳香烃受体(AhR；EC50=1μM)。
VAF347 是一种细胞可渗透且高度亲和力的芳烃受体 (AhR) 激动剂,可诱导 AhR 信号传导。VAF347 抑制颗粒单核细胞 (GM 期) 前体中 CD14+CD11b+ 单核细胞的发育。 VAF347 具有抗炎cc彩球网。
一种有效的选择性(高达263倍)乳腺癌细胞抑制剂,GI50为0.5 uM(MCF-7),通过激活芳烃受体(AhR)途径；抑制其他肿瘤类型的其他细胞系,GI50为3.2-46 uM(肺,结肠,卵巢,神经元,神经胶质,前列腺和胰腺)；有效抑制T47D的生长,ZR-75-1,MCF-7,SKBR3和MDA-MB-468乳腺癌细胞,GI50为0.16-0.38 uM,诱导细胞周期停滞检查点激活和DNA损伤；与AhR结合,诱导易位至细胞核,激活XRE,诱导CYP1活性,最终导致细胞周期停滞,检查点激活,DNA损伤和细胞死亡。
Tapinarof 是一种天然的芳烃受体 (AhR) 激动剂,EC50 为 13 nM。
AHR激动剂3是一种芳香烃受体(AHR)激动剂,可通过激活肿瘤抑制转录程序诱导细胞周期停滞或凋亡。AHR激动剂3通过AHR抑制三阴性乳腺癌症(TNBC)干细胞生长,同时对正常人原代细胞表现出最小的细胞毒性,可用于癌症研究[1]。
AhR modulator-1 (compound 6-MCDF) 是一种选择性的口服活性芳烃受体 (AhR) 调节剂。AhR modulator-1 部分地通过在肿瘤形成之前抑制前列腺 VEGF 的产生而抑制肿瘤转移。AhR modulator-1 在大鼠子宫中也具有抗雌激素特性。
3-羟基犬尿氨酸,也称为3-羟基-L-炔氨酸或3-HKA,是一种通过色氨酸代谢的替代途径产生的生物胺。在体外,3-HKA通过抑制小鼠和人类树突状细胞(DC)中IFN-γ介导的STAT1/NF-κβ途径具有抗炎cc彩球网,从而减少促炎趋化因子和细胞因子的释放,最显著的是TNF、IL-6和IL12p70。3-HKA在银屑病的实验性小鼠模型中具有保护cc彩球网,其通过减少皮肤厚度、红斑、结垢和裂开、减少TNF、IL-1β、IFN-γ和IL-17的产生以及抑制效应CD8+T细胞的产生。类似地,在肾毒性肾炎的小鼠模型中,除了减少炎性细胞因子外,3-HKA还能改善蛋白尿和血清尿素氮,全面改善免疫介导的肾小球肾炎和肾功能障碍。