依那普坦是一种血管加压素受体拮抗剂,具有研究肾脏和心血管疾病的潜力[1]。
Felypressin acetate (PLV-2 acetate) 是一种非儿茶酚胺的血管收缩剂,也是一种加压素 1 (vasopressin 1) 激动剂。Felypressin acetate 广泛用于牙科手术中。
SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互cc彩球网,在64个其他受体类,包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 正在开发用于治疗应激相关疾病的药物。
Terlipressin acetate 是一种具有有效血管活性特性的加压素类似物,也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化cc彩球网,可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。
[8-L-精氨酸]去氨基加压素(dAVP)是一种加压素类似物[1]。
Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽,竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂,也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂,可用于自发早产的研究。
Mozavaptan (OPC31260)是有口服活性的非肽阴道加压素(vasopressin)V2受体拮抗剂,其IC50值为14nM。
(Phe2,Orn8)-催产素是一种选择性V1加压素激动剂。(Phe2,Orn8)-催产素诱导家兔附睾持续收缩,EC50值为280 nM[1]。
Argipressin(Arg8加压素)(乙酸盐)与V1、V2、V3血管精氨酸加压素受体结合,在A7r5大鼠主动脉平滑肌细胞中V1[1][2][3][4]的Kd值为1.31nM。
(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Dab5,Arg8)-血管加压素(d(CH2)5[Tyr(Me)2Dab5]AVP)是血管加压素V1a受体的特异性拮抗剂,pA2为6.71[1]。
Val9催产素是血管加压素(V1a)受体的完全拮抗剂。Val9催产素是催产素(HY-17571A)的类似物,其中Gly9变为Val9[1]。
Desmopressin(DDAVP)是抗利尿激素精氨酸加压素的合成类似物。
[Arg8]-Vasotocin是加压素/催产素激素家族的脊椎动物神经垂体肽。
Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿cc彩球网。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
RO5028442 是一种高效且有选择性的脑-渗透加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂,其 Ki 值为 1 nM (hV1a) 和 39 nM (mV1a)。
Tolvaptan phosphate ester sodium 是Tolvaptan (HY-17000) 的前体药物,可用于心脏水肿研究。Tolvaptan 是一种选择性,竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂,抑制 AVP 诱导的血小板聚集,其 IC50 值为 1.28 μM。
托尔瓦普坦-D7(OPC-41061-D7)是氘标记的托尔瓦普坦。托伐普坦是一种选择性竞争性精氨酸加压素受体2拮抗剂,IC50为1.28μM,用于抑制AVP诱导的血小板聚集[1][2]。
Invopressin(化合物42)是血管加压素V1A受体部分激动剂(EC50:1.0nM)。Invopressin可用于肝硬化的研究,包括细菌性腹膜炎、HRS2和难治性腹水[1]。
[Asu1,6-Arg8]加压素是一种加压素激动剂,可增强培养的大鼠垂体前叶细胞中促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)诱导的环AMP积累和ACTH释放[1][2]。
Antagonist G 是有效的后叶加压素 (vasopressin) 的拮抗剂。Antagonist G 也是弱的 GRP 和缓激肽的弱拮抗剂。Antagonist G 可诱导 AG-1 的转录,是癌细胞对化疗增敏。
OPC-21268是一种口服有效的非多肽类加压素受体 (vasopressin V1) 拮抗剂, IC50 值为0.4 μM。
Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性,选择性的 vasopressin receptor V2 拮抗剂,对人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 和 2.3 nM。
JKC 301 是一种选择性 Endothelin A 受体拮抗剂。JKC 301 可减弱尼古丁在大鼠体内的升压cc彩球网。JKC 301 可用吸烟引发的心血管疾病的研究。
D[LEU4,LYS8]-VP 是血管加压素 V1b 受体的选择性激动剂,对大鼠,人类和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM,0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。
2-(3-三氟甲基苯基)甘氨酸盐酸盐是取代的2-乙酰氨基-5-芳基-1,2,4-三唑酮的前体。取代的2-乙酰氨基-5-芳基-1,2,4-三唑酮是双V1a/V2受体拮抗剂,可用于心血管疾病研究[1]。
Lazuvapagon是一种用于夜尿症研究的加压素V2受体激动剂[1]。
L-371,257 是一种口服生物有效的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor,Ki=3.7 nM) 具有高亲和力。
(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-加压素是一种强效的血管加压素V1受体(VP-V1R)拮抗剂。(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-加压素显著降低大鼠的平均动脉压(MAP)[1]。
Balovaptan 是一种高效的,选择性的,可透过血脑屏障的后叶加压素 1a 受体 (vasopressin 1a (hV1a) receptor) 拮抗剂,对人和小鼠 (hV1a, mV1a) 受体的 Ki 值分别为 1 和 39 nM,可用于自闭症的研究。