ORG41841 是促黄体激素/绒毛膜促性腺激素受体 (LHCGR) 和促甲状腺激素受体 (TSHR) 的部分激动剂,其 EC50 值分别为 0.2 和 7.7 μM。
ML-109 是有效的、促甲状腺激素受体 (TSHR) 的全激动剂,其 EC50 值为 40 nM。
MS438是促甲状腺激素受体(TSHR)的强效激动剂。
TSHR antagonist S37b 是 TSHR antagonist S37a (HY-129995A) 的对映体,对促甲状腺激素受体 TSHR 有较小的抑制cc彩球网。TSHR antagonist S37b 可以用于甲状腺功能的研究。
D3-βArr 是一种促甲状腺激素受体正变构调节剂,通过促甲状腺激素受体直接激活启动 β-Arr 1 的易位,并增强促甲状腺激素介导的体外成骨细胞分化。
TSHR antagonist S37 是一种选择性、竞争性的 TSHR 拮抗剂。TSHR antagonist S37 是 TSHR antagonist S37a 的外消旋体。
TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂,具有治疗格雷夫斯眼窝病的潜力 。
VA-K-14盐酸盐是一种特异性促甲状腺激素受体(TSHR)拮抗剂(IC50=12.3μM)[1]。
NCGC00229600 是 TSHR 的变构反向激动剂。NCGC00229600 抑制 TSH 和刺激在 Graves 病中内源表达的 TSHRs 的抗体激活。
ML224(NCGC00242364; ANTAG3)是促甲状腺激素受体TSHR反激动剂,IC50值为2.3uM。
特普罗单抗是一种IGF-1受体(IGF-1R)阻断人单克隆抗体。Teprotumumab与IGF-1R的配体结合胞外α亚基结构域结合。特普罗单抗抑制纤维细胞中TSH和IGF-1的cc彩球网。Teprotumumab减弱TSH依赖性IL-6和IL-8的表达和Akt磷酸化。特普罗单抗可用于甲状腺相关眼病研究[1]。