(±)-Vesamicol hydrochloride ((±)-AH5183 hydrochloride) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运 (vesicular acetylcholine transport) 抑制剂,Ki 为 2 nM。(±)-Vesamicol hydrochloride 也对 σ1 和 σ2 受体具有高亲和力,Ki 值分别为 26 nM 和 34 nM。
一种有效的,选择性的,不可逆的σ-2受体部分激动剂,Ki为14.6 nM,对σ-1受体的选择性>700倍；在SK-N-SH细胞中诱导剂量依赖性细胞死亡,EC50为7.6 uM,也表现出选择性对PANC-1胰腺和MCF-7乳腺癌细胞系的细胞毒活性,对正常细胞没有显着影响。
S1R激动剂2(化合物8b)是选择性S1R激动物,其对于S1R和S2R分别具有1.1nM和88nM的Kis。S1R激动剂2对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护cc彩球网[1]。
S1RA(E-52862)盐酸盐是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。
BMY 14802是一种sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,也是血清素(5-HT)1A和肾上腺素能α-1受体的激动剂。BMY 14802通过下调AIM的表达来抑制帕金森病(PD)模型大鼠的异常非自主运动(AIM)[1][2]。
BD-1047二氢溴酸盐是sigma受体选择性拮抗剂,cc彩球网于精神分裂症动物模型,具有抗精神病活性。
BMY-14802盐酸盐(BMY-14802-1)是一种选择性口服活性西格玛受体拮抗剂,IC50为112 nM。BMY-14802盐酸盐也是5-HT1A和肾上腺素能α1受体激动剂。BMY-14802盐酸盐具有抗精神病cc彩球网[1][2][3]。
IPAG是一种有效的sigma-1受体拮抗剂,pKi为4.3[1]。IPAG诱导细胞凋亡[2]。
SR-31747 是一种具有免疫抑制和抗炎特性的 sigma 配体。SR-31747 通过抑制固醇异构酶来阻止细胞增殖。
BD-1008 dihydrobromide 是 sigma Receptor 的拮抗剂。BD-1008 dihydrobromide 可减轻小鼠体内可卡因的毒性和兴奋cc彩球网。
盐酸布洛南瑟林是一种口服有效的5-HT2A和多巴胺D2受体拮抗剂,Ki值分别为0.812和0.142nm。盐酸布朗瑟林通常作为非典型抗精神病药物,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究[1][2]。
S1R激动剂1(化合物6b)盐酸盐是选择性S1R激动药,其对S1R和S2R的Kis分别为0.93nM和72nM。S1R激动剂1盐酸盐对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护cc彩球网[1]。
CM398是一种高选择性、口服活性sigma-2受体配体(Ki=0.43 nM),具有高sigma-1/sigma-2选择性(1000倍)。CM398对多巴胺(Ki=32.90nM)和5-羟色胺转运体(Ki=244.2nM)有显著的亲和力。CM398在小鼠炎性疼痛的福尔马林模型中显示出良好的抗炎镇痛cc彩球网[1]。
MIN-101 是一种新型环酰胺衍生物,对 5-HT2A 和 sigma-2 受体具有高亲和力,Ki 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。
(Rac)-E1R (Compound 2) 是 E1R 的外消旋体。(Rac)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
Siramesine (Lu 28-179) fumarate 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine fumarate 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12?nM),并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50=17?nM)。Siramesine fumarate 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine fumarate 显示出强大的抗癌活性。
Sigma-2 receptor antagonist 1 是sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。
SKF83959氢溴酸盐是一种有效的选择性多巴胺D1样受体部分激动剂。大鼠D1、D5、D2和D3受体的SKF83959氢溴酸钾Ki值分别为1.18、7.56、920和399 nM。SKF83959氢溴酸盐是西格玛(σ)-1受体的有效变构调节剂。氢溴酸SKF83959属于苯扎地平家族,对认知功能障碍有改善cc彩球网。SKF83959氢溴酸盐可用于阿尔茨海默病和抑郁症的研究[1][2][3][4]。
Sigma-LIGAND-1是σ受体 (sigma receptor) 的选择性配体, 在DTG和PPP位点的 IC50 值分别为16和19 nM,在多巴胺受体D2的 Ki 值为4000 nM。
E1R 是一种 sigma-1 受体的正变构调节剂,具有认知增强效果。
Siramesine(Lu 28-179)盐酸盐是sigma-2受体激动剂,能引发癌细胞的死亡,并在体内具有抗癌活性。
4-PPBP马来酸盐是一种有效的σ1受体配体和激动剂。4-PPBP马来酸盐是一种非竞争性、选择性NR1a/2B NMDA受体(在爪蟾卵母细胞中表达)拮抗剂。4-PPBP马来酸盐提供神经保护[1][2][3]。
(2R,3R)-E1R (Compound 2b) 是 E1R 的一种对映异构体。(2R,3R)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
KB-5492 anhydrous 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂,抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合,IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 anhydrous 是一种抗溃疡药。
盐酸瑞卡唑(BW 234U)是一种咔唑衍生物,部分作为西格玛(σ)受体拮抗剂。盐酸利卡唑也与多巴胺转运体具有中等亲和力结合,并抑制多巴胺摄取。盐酸利卡唑可减弱可卡因诱导的运动活性和致敏cc彩球网。盐酸环卡唑也可用于癌症研究[1][2][3][4]。
Panamesine (EMD 57445) 是一种高亲和力的 sigma 受体配体,IC50 为 6 nM,有潜力用于非典型抗精神病的研究。
σ1受体拮抗剂-1是一种高效、选择性的σ1受体拮抗剂(pKi=10.28)。σ1受体拮抗剂-1抑制细胞生长,将细胞周期阻滞在G0/G1期,并诱导MCF-7/ADR细胞凋亡[1]。