异-TRAP-6(iso-SFLLRN)是一种PAR-1激动剂,可以激活血小板。iso-TRAP-6是TRAP-6(HY-P0078)的类似物,指的是使用异丝氨酸代替丝氨酸作为第一氨基酸[1]。
Parstatin(mouse) 是具有细胞通透性的 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂,是一种有效的血管生成抑制剂。
CBK289001(CBK-289001)是抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP/ACP5)的小分子抑制剂,在迁移测定中显示出功效,IC50值为4至125uM。
Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂,IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 抑制由 PAR1 肽激动剂或凝血酶诱导的血小板聚集并且显示出细胞保护cc彩球网。
RWJ-56110 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 抑制由 SFLLRN-NH2?(IC50=0.16 μM) 和凝血酶(IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH2) 是一种高效的蛋白酶活化受体-2 (PAR2) 活化肽。
GB-110 是一种有效的,具有口服活性的,非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂,选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca2+ 释放,EC50 值为 0.28 μM。
TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂,EC50值为1.9 μM。
FR171113是一种特异性非肽凝血酶受体拮抗剂。FR171113显示PAR1拮抗剂的抗血栓cc彩球网。FR171113抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC50为0.29μM[1][2][3][4]。
tcY-NH2 是选择性的大鼠的 PAR4 肽类拮抗剂。tcY-NH2 抑制凝血酶和 AY-NH2 诱导的大鼠血小板聚集。
ML354是一种选择性PAR4拮抗剂,IC50为140 nM【1】。
TRAP-7 是一种凝血酶受体 (PAR) 激活肽。TRAP-7 可刺激总肌醇磷酸 (IP) 的积累,并诱导 PKC 的特定内源底物磷酸化。TRAP-7 可用于心血管疾病的研究。
Ala-六氟Phe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2是一种生物活性肽。(蛋白酶激活受体1(PAR-1)属于G蛋白偶联受体的亚家族,已知其介导凝血酶的细胞效应。该肽是PAR-1选择性激动剂,相对于PAR-2对PAR-1表现出高水平的特异性。使用HEK293细胞在基于细胞的钙信号测定中评估肽的特异性。PAR-1选择性激动剂可用于体内研究PAR-1的激活。除了凝血酶的各种细胞cc彩球网外,PAR-1还被证明与PAR-4协同cc彩球网,并调节在被归类为“凝血型”的肿瘤环境中携带凝血酶形成的凝血酶诱导的肝细胞癌。)
SCH79797是一种高效、选择性的非肽蛋白酶激活受体1(PAR1)拮抗剂。SCH79797抑制高亲和力凝血酶受体激活肽与PAR1的结合,IC50为70nm,Ki为35nm。SCH79797抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC50为3μM。SCH79797具有抗增殖和促凋亡cc彩球网,并限制大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797还可有效防止血管平滑肌细胞、内皮细胞和星形胶质细胞中PAR1的激活[1][2][3][4]。
氢溴酸阿托帕沙(E5555)是一种高效、口服、选择性和可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1(PAR-1)拮抗剂。氢溴酸阿托帕沙是一种抗血小板药物,可干扰血小板信号传导。氢溴酸阿托帕沙可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究[1][2]。
TRAP-6-IN-1(化合物8)是一种双重胶原和TRAP-6抑制剂,对胶原和TRAP-6的IC50值分别为17.12?M和11.88?M。TRAP-6-IN-1以非竞争方式抑制激动剂诱导的血小板聚集[1]。
BMS-986120 是 PAR4 的一个拮抗剂,其在人类和猴子血液中的 IC50 值分别为 9.5, 2.1 nM。
YFLLRNP是一种生物活性肽。(PAR-1的部分激动剂。YFLLRNP在低浓度下选择性激活G12/13信号通路而不激活Gq或Gi通路。YFLLRNP(60μM)
AC-264613是一种具有选择性的蛋白酶激活受体(PAR-2)激动剂,其PEC50为7.5(1)。
AY254是一种强效的PAR2偏向激动剂。选择性激活ERK1/2信号传导(ERK1/2磷酸化的EC50=2nM,而Ca2+释放的EC50为80nM)。在体外人类结直肠癌癌症(HT29)细胞中,减少细胞因子Ki诱导的caspase 3/8激活,促进抓痕愈合,并诱导IL-8分泌。
Aeruginosin 98-B是一种蛋白酶抑制剂。Aeruginosin 98-B抑制胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶,IC50值分别为0.6、7.0和10.0μg/mL[1]。
GB83是一种有效的PAR2拮抗剂。GB83逆转中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的滑膜炎和疼痛。GB83阻断MET-1上清液对NG神经元的影响[1]。
PAR-2(1-6)(人类)(SLIGKV)是一种肽配体,是PAR-2激动剂[1]。
Protease-Activated Receptor-4 是转化生长因子受体 4 的激动剂。
AC-55541是 Protease-activated receptor 2(PAR2)新型小分子激动剂,能激活PAR2的信号转导,EC50值为200-1000nM。
SFNGGP-NH2是一种生物活性肽。(PAR-3是一种高亲和力凝血酶受体。PAR-3 mRNA在人类皮肤肥大细胞中表达。蛋白酶激活受体(PARs)已被研究其在瘙痒中的cc彩球网,并通过组胺依赖性/非依赖性途径产生瘙痒相关反应。PAR-3已被证明不会单独引起瘙痒,但可能与PAR-4联合引起瘙痒。PAR-3和PAR-4的共表达增强了凝血酶cc彩球网,表明PAR-3单独不介导跨膜信号传导,而是作为激活PAR-4的辅因子。)
TRAP-5 amide 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂肽。
TRAP-6 amide 是一个 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂。
Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5) 又叫作凝血因子 II 受体 (1-5) 或蛋白酶激活受体 1 (1-5) (Proteinase Activated Receptor 1 (1-5)),可用于冠心病的研究。