BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂,其对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM[1]。有治疗哮喘的潜能[2]。
GW627368(GW627368X)是前列腺素受体EP4高效选择竞争性抑制剂,还对血栓素受体有亲和力。
GSK345931A是一种EP1受体拮抗剂。GSK345931A在小鼠和大鼠中显示出可测量的中枢神经系统渗透,并在炎症性疼痛的急性和亚慢性模型中显示出有效的镇痛功效[1]。
OC000459是D型前列腺素受体2(DP2)拮抗剂,IC50为13 nM。
ONO-8711是一种有效且选择性的EP1受体竞争性拮抗剂(人和小鼠EP1的Ki分别为0.6和1.7 nM)。ONO-8711有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型中的肿瘤发病率和多样性[1]。
CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种有效、高度选择性的前列腺素 D2 受体 (CRTH2) 拮抗剂,对 hCRTH2 的 Ki 值为 0.6 nM,对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP (Ki,>10000 nM) 或 PGD2 受体 DP (Ki,>1200 nM)。CAY10471 Racemate 对小鼠和大鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗cc彩球网。
EP2受体拮抗剂-2(CID891729)是一种EP2受体的拮抗剂。EP2受体拮抗剂-2抑制PGE2诱导的EP2受体活化。EP2受体拮抗剂-2还抑制N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)诱导的乳酸脱氢酶(LDH)释放[1]。
KW-8232,一种口服活性抗骨质疏松剂,可减少PGE2的生物合成[1]。
Nedocromil sodium 抑制多种介质的cc彩球网或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
Ro 22-9194 抑制兔和人血小板的聚集和血栓素 Az (TXA2) 合成酶活性。Ro 22-9194 对各种类型的模型心律失常具有有效的抑制cc彩球网。Ro 22-9194 具有血管舒张cc彩球网以及非胆碱能心脏抑制特性。
MRE-269 是 selexipag 的有效代谢物,同时为选择性的 IP 受体激动剂。
RO1138452 是一种有效的选择性前列环素 IP (prostacyclin) 受体拮抗剂。RO1138452 对 IP 受体具有高的亲和力。在人血小板中,pKi 值为 9.3±0.1; 在重组 IP 受体系统中,pKi 值为 8.7±0.06。
Nedocromil 抑制多种介质的cc彩球网或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
Treprostinil sodium是高效的DP1和EP2激动剂,其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。
AL-3138(11-脱氧-16-氟PGF2α)是一种前列腺素F2-α(PGF2-α)类似物,可拮抗FP前列腺素受体介导的磷酸肌醇产生[1]。
L 888607 Racemate 是选择性前列腺素 D2 受体亚型 1 (DP1) 的拮抗剂,其对 DP1 和 TP 的 Ki 值分别为 132 nM 和 17 nM。
(S) -Butaprost(游离酸)是一种有效且高度选择性的EP2受体激动剂[1]。
前列腺素E1-d4(前列地尔-d4)是氘标记的前列腺素E1。前列腺素E1(前列地尔)是一种前列腺素受体配体,小鼠EP3、EP4、EP2、IP和EP1的Kis分别为1.1nm、2.1nm、10nm、33nm和36nm。前列腺素E1诱导血管舒张并抑制血小板聚集。前列腺素E1可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究[1][2][3]。
Butaprost 是一种选择性前列腺素 E 受体 (EP2) 激动剂,对 鼠类 EP2 受体的 Ki 值为 2.4 μM。Butaprost 对鼠类 EP1,EP3 和 EP4 受体的活性较低。Butaprost 可有效减轻肾纤维化。
CRTh2 antagonist 2 是一种有效的选择性 CRTH2 抑制剂,对 CRTH2 的 IC50 值为 ≤10 nM,详细信息请参考专利 US20140148470A1 的化合物 Example 1。CRTh2 antagonist 2 可用于雄激素性脱发的研究。
Misoprostol(SC29333)是前列腺素E1(PGE1)类似物,可cc彩球网于胃溃疡。
MK-8318 是一种有效的选择性 CRTh2 受体拮抗剂,Ki 为 5.0 nM。
Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
BAY-1316957是有效,选择性的 EP4 受体 拮抗剂,IC50为15.3 nM。
ONO 1301(ONO-AP 500-02)是一种前列腺素(PG)I2模拟物,是一种口服活性长效前列环素激动剂,具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301促进不同细胞类型肝细胞生长因子(HGF)的产生,并改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪的左心室功能障碍[1][2][3]。
ICI 192605是一种有效的TXA2R(血栓素A2受体)拮抗剂,作为细胞信号前列腺素。ICI 192605阻断U-46619诱导的离体豚鼠气管收缩[1]。
KP49 是一个有选择性的 Leukotriene D4 and Thromboxane A2 受体的双重拮抗剂。
(8-epi)-BW 245C 是 BW 245C (HY-101987) 的 C-8 非对映异构体。BW 245 C 是一种高亲和力和选择性 PGD2 受体激动剂。
NCX 470是第二代一氧化氮(NO)供体前列腺素类似物。NCX 470通过激活比马前列素介导的葡萄膜巩膜流出和NO介导的常规流出,有效降低高眼压和青光眼动物模型中的眼压(IOP)。NCX 470可用于研究眼球高血压和青光眼[1][2]。