乙酰神经降压素-(8-31)是神经降压素最短的类似物,具有完全结合和药理活性[1]。
NTRC-824 (Compound 5) 是一种有效的,选择性的,类似于神经降压素的非肽神经降压素受体 2 型 (NTS2) 拮抗剂,IC50 为 38 nM,Ki 为 202 nM。NTRC-824 对 NTS2 的选择性是 NTS1 (Ki >30 μM) 的 150 倍以上。
SR 142948是一种口服活性、强效和选择性的非肽神经降压素受体(NT1R)拮抗剂。SR 142948拮抗NT诱导的HT 29细胞中肌醇一磷酸形成,IC50为3.9nM。SR 142948在体内阻断NT诱导的低温、镇痛和操纵行为。SR 142948显示了血脑通透性,可用于精神疾病的研究[1][2]。
ML314是NTR1激动剂,EC50为1.9 μM,对NTR2和GPR35抑制性较弱,不能刺激钙离子转移。
(S) -Osanetant是Ossanetant的S-对映体。Osanetant(SR142801)是一种选择性NK3受体拮抗剂。Osanetant产生抗焦虑和抗抑郁cc彩球网,并被研究用于精神分裂症[1]。
Sortilin拮抗剂1(化合物44)是一种Sortilin阻断剂,其IC50值为20nM,用于抑制神经紧张素(NTS)与Sortilin结合。神经紧张素是一种sortilin配体。Sortilin拮抗剂1可用于神经疾病的研究[1]。
THX-B是一种有效的非肽性p75NTR(神经营养素受体p75)拮抗剂。THX-B可用于糖尿病肾病、神经变性和炎症性疾病的研究[1][2][3]。
Kinetensin是从胃蛋白酶处理的人血浆分离的神经降压素 (neurotensin-like) 样肽。
Neurotensin 是一种肠十三肽,作为有效的细胞有丝分裂原,cc彩球网于各种结肠直肠癌和胰腺癌,对神经降压素受体 (neurotensin receptor,NTR) 具有高亲和力。
Meclinertant (SR 48692) 是一种有效的,选择性的,非肽和口服活性神经降压素受体 (NTS1) 拮抗剂。在人结肠癌细胞中,Meclinertant 竞争性拮抗神经降压素诱导的细胞内 Ca2+ 动员,pA2 值为 8.13。Meclinertant 具有抗焦虑,抗上瘾和记忆障碍的cc彩球网。
左卡巴斯汀(R 50547)是一种有效的选择性组胺H1受体拮抗剂。盐酸左卡巴斯汀也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2(NTR2)拮抗剂,mNTR2的Ki为17 nM。左卡巴斯丁可以作为VLA-4拮抗剂,干扰过敏性结膜炎(AC)中结膜嗜酸性粒细胞浸润[1][2][3]。
Zendustortide是一种sortilin结合肽[1]。
[Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438) 是神经降压素的类似物,通过激活 G 蛋白偶联受体 NTS1 和 NTS2 来发挥镇痛cc彩球网,其对 hNTS1 和 hNTS2 受体的 Ki 值分别为 0.33 nM 和 0.95 nM。
Levocabastine hydrochloride (R 50547) 是一种具有抗过敏活性的长效、高效、选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine hydrochloride 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2 (NTR2) 拮抗剂,对 mNTR2 的 Ki 值为 17 nM。
SBI-553 是有效的、能透过血脑屏障的 NTR1 的别构抑制剂,其 EC50 值为 0.34 μM。
[D-Trp11]-Neurotensin 是 Neurotensin (NT) 的类似物,在灌注的大鼠心脏中是 NT 的选择性拮抗剂,但在豚鼠心房和大鼠胃条中起完全激动剂的cc彩球网。[D-Trp11]-Neurotensin 可抑制 NT 引起的低血压。
SORT-PGRN相互cc彩球网抑制剂3(化合物13)是SORT-PGRN-相互cc彩球网抑制剂(IC50:0.17μM)。SORT-PGRN相互cc彩球网抑制剂3可用于神经退行性疾病的研究[1]。
SORT-PGRN interaction inhibitor 1 是一种有效的 sortilin-progranulin 相互cc彩球网的抑制剂,IC50 为 2 μM。
Contulakin G是一种O-糖基化的无脊椎动物神经降压素。Contulakin-G是神经降压素受体的较弱激动剂。Contulakin G也是一种有效的镇痛剂[1][2]。
JMV 449 是一种有效的神经降压素受体激动剂。JMV 449 显示与小鼠脑膜结合的 IC50 为 0.5 nM,收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 对小鼠具有高效、持久的低温镇痛cc彩球网。
BVFP与PGRN588-593肽结合,Kd为20μM。BVFP可以破坏PGRN-SORT1的结合。BVFP还抑制SORT1介导的rPGRN内吞cc彩球网[1]。