Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的,口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂,在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6,具有成为广谱的止吐剂的潜力。
Substance P (7-11) 是神经肽物质P的C-末端片段,其可引起细胞内钙浓度的增加。
Talnetant(SB 223412)盐酸盐是NK3受体选择性拮抗剂,在hNK-3-CHO细胞中Ki为1.4 nM,相对于hNK-2受体,Talnetant对于hNK-3有100倍的选择性,同时在100μM浓度下对hNK-1也无亲和力。
Men 10376 是一种有效的选择性的 tachykinin NK-2 受体拮抗剂,对大鼠小肠 NK-2 受体的 Ki 值为 4.4 μM。
Substance P 是一种神经肽,作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)。
L-733060 hydrochloride 是一种有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂。 L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗,同时还充当抗肿瘤剂。
Septide((Pyr6,Pro9)-P物质)是一种有效的NK1受体激动剂,Kd值为0.55nM[1]。
MEN 10207是一种选择性NK-2速激肽受体(神经激肽受体)拮抗剂。在NK-1、NK-2和NK-3速激肽受体的三种单受体体外试验中,MEN 10207的pA2值分别为5.2、7.9和4.9[1][2]。
Eprazinone dihydrochloride 是一种具有粘液溶解,分泌分解,镇咳和支气管解痉性质的药物。Eprazinone dihydrochloride 是一种神经激肽 1 受体 (NK1R) 的配体。Eprazinone dihydrochloride 可用于慢性支气管炎的研究,可改善肺功能和动脉血氧分压。
盐酸Rolapitant水合物(SCH619734盐酸盐水合物)是一种强效、选择性、长效和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.66nM。盐酸罗哌坦水合物不与CYP3A4相互cc彩球网。盐酸罗拉匹坦水合物在雪貂呕吐模型中显示出有效的抗呕吐活性[1][2]。
S 16474是神经激肽-1受体的拮抗剂。
GR 87389是一种有效的NK2受体拮抗剂。GR 87389在人类逼尿肌、前列腺和前列腺尿道中以竞争性方式拮抗GA 64349诱导的平滑肌条收缩[1][2]。
[Glp5]P物质(5-11)是一种八肽。[Glp5]P物质(5-11)是大鼠中枢神经系统(CNS)中主要的P物质片段之一。[Glp5]P物质(5-11)局部调节大鼠纹状体中的多巴胺释放[1]。
[DAla4]P物质(4-11)是P物质(P物质(HY-P0201))的类似物,其抑制125I Bolton Hunter缀合的Eledoisin(Eledoisiin(HY-P0006))(IC50为0.5μM)和125I Bolton-Hunter缀合物质P(IC50 0.15μM)与大鼠大脑皮层膜的结合[1]。
P物质(鳄鱼),一种从鳄鱼中提取的P物质(P物质(HY-P0201)),是一种神经肽。P物质(鳄鱼)的主要结构为：Arg-Pro-Arg-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-Ghe-Gly-Leu-Met-NH2[1]。
[Pro9]-P物质是NK-1速激肽受体的有效、可逆和选择性激动剂,EC50为0.93 nM[1]。
P物质(5-11)是P物质(P物质(HY-P0201))的C端七肽,是一种神经肽。物质P(5-11)与NK-1速激肽受体结合[1]。
SSR 146977是速激肽NK3受体的有效和选择性拮抗剂。SSR 146977抑制中国仓鼠卵巢细胞中放射性神经激肽B与NK3受体的结合,Ki为0.26nM[1]。
Tachykinin angatonist 1 是一种神经激肽受体 (neurokinin receptor) 拮抗剂,详细信息请参考专利文献 US5968923 中的化合物 example 32。
QWF Peptide (Compound 4a) 是一种 substance P 拮抗剂,其 IC50 为 0.09 μM。QWF Peptide 拮抗 SP 诱导的豚鼠离体气管条收缩,其 IC50 为 4.7 μM。
物质P(6-11)是物质P(物质P(HY-P0201))的C端六肽酰胺。物质P(6-11)与NK-1速激肽受体结合。P物质(6-11)显示运动神经元去极化和降压cc彩球网[1][2]。
盐酸伊莫匹坦是一种神经激肽NK1受体拮抗剂[1]。
斯潘肽II是一种十一肽物质P(SP)类似物,是一种有效的神经激肽-1受体(NK-1R)拮抗剂。斯潘肽II与NK-1R结合并阻断与SP相关的促炎活性。斯潘肽Ⅱ可用于炎症性皮肤疾病的研究,如银屑病和接触性皮炎[1][2][3]。
[Glp5,Sar9]物质P(5-11)是物质P(HY-P0201)[1]的类似物。
Biotin-Substance P (Neurokinin P) 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)
P物质(4-11)是P物质(P物质(HY-P0201))的C末端片段,是一种对NK1受体具有高度选择性的P物质激动剂[1][2]。
[MePe8,Sar9]物质P([MePe8-MeGly9]物质P)是物质P(物质P(HY-P0201))的类似物。物质P是一种神经肽,在中枢神经系统中充当神经递质和神经调节剂[1]。
Neurokinin antagonist 1是 Neurokinin 的拮抗剂,来自专利WO1998045262A1。
[Sar9] Substance P 是一种有效的选择性神经激肽 (NK)-1 受体激动剂。
MEN11467 是一种有效的选择性拟肽速激肽 NK 1 受体拮抗剂。