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MCHR1(GPR24),又称黑色素浓缩激素受体1,属于G蛋白偶联受体家族1的成员,是一种整合的质膜蛋白,能够结合黑色素浓缩激素,是黑色素浓缩激素之一。在所有哺乳动物中发现的受体。 MCHR1可抑制cAMP积聚并刺激细胞内钙通量,并可能参与食物消耗的神经元调节。尽管在结构上与生长抑素受体相似,但该蛋白似乎不与生长抑素结合。 MCHR1被认为可以调节食欲,也可以起到压力,焦虑和抑郁的cc彩球网。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: BMS-819881

BMS-819881 是一种黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂,结合大鼠 MCHR1,Ki 值为 7 nM。BMS-819881 还有效且选择性地cc彩球网于 CYP3A4,EC50 为 13 μM.

  • CAS号:1197420-05-5
  • 分子式:C24H21ClN2O4S
  • 分子量:468.953
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:697.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:375.8±34.3 °C

cc彩球网: 黑色素聚集激酶素(MCH)

MCH (human, mouse, rat) 是一种有效的 MCH-R ?的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。

  • CAS号:128315-56-0
  • 分子式:C105H160N30O26S4
  • 分子量:2386.84000
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: ALB-127158(a)中

ALB-127158(a) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素 1 (MCH1) 受体拮抗剂。

  • CAS号:1173154-32-9
  • 分子式:C23H21FN4O2
  • 分子量:404.44
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Ac-hMCH(6–16)-NH2

Ac-hMCH(6-16)-NH2 是人脑中 MCH 的非选择性肽类激动剂,其对MCH-1R 和MCH-2R 的 IC50 值分别为 0.16 nM 和2.7 nM。

  • CAS号:1053601-50-5
  • 分子式:C58H99N21O13S3
  • 分子量:1394.73
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SNAP 94847 hydrochloride

SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。

  • CAS号:1781934-47-1
  • 分子式:C29H33ClF2N2O2
  • 分子量:515.03
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: GLU-ILE-GLY-ASP-GLU-GLU-ASN-SER-ALA-LYS-PHE-PRO-ILE-NH2

Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂,同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。

  • CAS号:125934-45-4
  • 分子式:C63H98N16O23
  • 分子量:1447.55000
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MCH-1拮抗剂1

MCH-1 antagonist 1 是一种有效的黑色素浓缩激素 1 (MCH-1) 拮抗剂,Ki 值为 2.6 nM。MCH-1 antagonist 1 还抑制 CYP3A4,IC50 为 10 μM。

  • CAS号:1039825-68-7
  • 分子式:C25H26N4O2
  • 分子量:414.50000
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MCHr1拮抗剂1

MCHr1 antagonist 1 是一种选择性的黑色素浓集激素 1 型受体 (melanin concentrating hormone-1 receptor) 拮抗剂,对人 MCH1 受体 的 Kb 和 Ki 值分别为 1 nM 和 4 nM,在降低体重方面可能起cc彩球网。

  • CAS号:391610-37-0
  • 分子式:C28H33F2N5O5
  • 分子量:557.59
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AMG-076

AMG-076 是一种具有口服活性的,选择性 MCHR1 拮抗剂。AMG-076 可显着降低高脂饮食喂养的非肥胖小鼠和高脂饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的体重增加。

  • CAS号:1001438-96-5
  • 分子式:C32H39F3N2O5S
  • 分子量:620.72300
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SB-568849

SB-568849 是一种黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂,pKi 值为 7.7。

  • CAS号:395679-53-5
  • 分子式:C28H31F3N2O3
  • 分子量:500.55
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 亚麻酸乙酯

亚麻酸乙酯是一种脂肪酸乙酯(FAEE)。亚麻酸乙酯在抑制细胞产生黑色素方面发挥积极cc彩球网,IC50为70μM。抗黑素生成cc彩球网[1]。

  • CAS号:1191-41-9
  • 分子式:C20H34O2
  • 分子量:306.483
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:374.4±0.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:100.7±20.4 °C

cc彩球网: 黑色素聚集激酶素(MCH)

Melanin Concentrating Hormone, salmon是最初在硬骨鱼的垂体中发现的19个氨基酸组成的神经肽,它调节食物摄入,能量平衡,睡眠状态和心血管系统。 Melanin-concentrating hormone是 SLC-1/GPR24 和 MCHR2 的配体。

  • CAS号:87218-84-6
  • 分子式:C89H139N27O24S4
  • 分子量:2099.48000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: ATC 0175 hydrochloride

ATC0175是一种有效、选择性和口服活性的黑色素浓缩激素1受体拮抗剂,其IC50分别为13.5,>10000 nM,适用于MCH1R和MCH2R。ATC0175在动物模型中显示抗抑郁cc彩球网和抗焦虑cc彩球网。ATC0175具有研究抑郁症和/或焦虑症的潜力[1]。

  • CAS号:510733-97-8
  • 分子式:C23H26ClF2N5O
  • 分子量:461.93500
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AZD1979

AZD1979 是一个 Melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHr1) 拮抗剂, 其 IC50 值约为 12 nM。

  • CAS号:1254035-84-1
  • 分子式:C25H26N4O5
  • 分子量:462.498
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:636.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:338.8±34.3 °C

cc彩球网: SNAP 94847盐酸盐

SNAP 94847 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCH1) 拮抗剂,它区别于经典的抗焦虑药和抗抑郁药。SNAP 94847 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。

  • CAS号:487051-12-7
  • 分子式:C29H33ClF2N2O2
  • 分子量:515.03400
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: GW-803430

GW-803430 (GW-3430) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂,pIC50 为 9.3。GW-803430 在肥胖动物模型中具有口服活性。

  • CAS号:515141-51-2
  • 分子式:C25H24ClN3O3S
  • 分子量:481.99400
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: BMS 814580

一种高效,亚型选择性黑色素浓缩激素受体1(MCHR1)抑制剂,Ki为17 nM,对10μM的MCHR2没有抑制活性;在基于FLIPR的测定中表现出Kb为117 nM的功能效力,对MCHR2没有活性。在慢性饮食诱导的肥胖模型中,剂量依赖性地降低体重。

  • CAS号:1197420-11-3
  • 分子式:C24H19ClF2N2O4S
  • 分子量:504.934
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:691.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:372.3±34.3 °C

cc彩球网: MCHr1拮抗剂2

MCHr1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂,IC50 值为 65 nM;MCHr1 antagonist 2 同时抑制 hERG,在 IMR-32 细胞中,IC50 值为 4.0 nM。

  • CAS号:863115-70-2
  • 分子式:C23H21FN2O5
  • 分子量:424.42
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: [Ala17]-MCH

[Ala17]-MCH 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物,是 MCHR1?的配体 (Ki=0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR2 的 (Ki=34 nM)。Eu3+螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd=0.37 nM) 亲和性高,而对 MCHR2 的亲和性低。

  • CAS号:359784-84-2
  • 分子式:C97H155N29O26S4
  • 分子量:2271.707
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: TC-MCH 7c

TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物,一种口服有效的,选择性的且可穿透血脑屏障的 MCH1R 拮抗剂,对 hMCH1R 的 IC50 为 5.6 nM。TC-MCH 7c 对人和小鼠 MCH1R 的 Ki 分别为 3.4 nM 和 3.0 nM。

  • CAS号:864756-35-4
  • 分子式:C24H25FN2O3
  • 分子量:408.46500
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: NGD-4715

NGD-4715是选择性,有口服活性的黑色素浓缩激素受体1 (melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1)) 的拮抗剂。

  • CAS号:476322-70-0
  • 分子式:C19H24BrN3O3
  • 分子量:422.31600
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Ac-Arg-Cys-Met-5-aminopentanoyl-Arg-Val-Tyr-5-aminopentanoyl-Cys-NH2 trifluoroacetate salt (Disulfide bond)

hMCH-1R拮抗剂1(化合物30)是具有3.6nM的KB值的人黑色素浓缩激素受体1(hMCHR1)的有效且选择性的拮抗剂。HMCH-1R拮抗剂1可以分别以65nM和49nM的IC50值与hMCHR1和hMCHR2结合。HMCH-1R拮抗剂1可用于代谢研究[1]。

  • CAS号:353487-64-6
  • 分子式:C49H82N16O11S3
  • 分子量:1167.471
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MCHR1 antagonist 3

MCHR1 antagonist 3 是一种有效的黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂。MCHR1 antagonist 3 用于调节能量代谢。

  • CAS号:1069622-60-1
  • 分子式:C29H36N4O2
  • 分子量:472.62
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: (PHE13,TYR19)-MCH (HUMAN,MOUSE,RAT)

(Phe13,Tyr19)-MCH(人、小鼠、大鼠)是一种有效的SLC-1和S643b受体配体。(Phe13,Tyr19)-MCH(人、小鼠、大鼠)可用作SLC-1和S643b受体的激动剂[1]。

  • CAS号:160201-86-5
  • 分子式:C109H160N30O26S4
  • 分子量:2434.88000
  • 类别:MCHR1(GPR24)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

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