BAY 60-2770是sGC(可溶性鸟苷酸环化酶)的NO非依赖性激活剂,EC50为5.4nM;显示肺和全身血管床中的血管舒张活性,其通过ODQ和NOS抑制而增强。
Methylene blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC),单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue trihydrate 是一种血管加压药,在医疗中通常用作染料。Methylene blue trihydrate 具有抗伤害感受,抗疟疾,抗抑郁和抗焦虑cc彩球网,可用于高铁血红蛋白血症,神经退行性疾病和异环磷酰胺引起的脑病的研究。
Plecanatide 是尿鸟苷蛋白的类似物,是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞中,EC50 值为 190 nM。Plecanatide 可用于慢性特发性便秘的研究,在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。
Zagociguat是可溶性鸟苷酸环化酶的刺激剂。Zagociguat增加一氧化氮(NO)信号,导致环磷酸鸟苷生成增加。Zagociguat具有研究非中枢神经系统(CNS)疾病的潜力[1]。
ODQ 是一种有效的选择性可溶性鸟苷酰环化酶 (sGC) 抑制剂。ODQ 增强顺铂促人间皮瘤细胞凋亡的cc彩球网。
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
亚甲基蓝(碱性蓝9)水合物是鸟苷基环化酶(sGC)、单胺氧化酶a(MAO-a)和一氧化氮合酶(NOS)抑制剂。亚甲基蓝是一种血管加压剂,常用作几种医疗程序中的染料。亚甲基蓝水合物通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路减少脉冲前抑制。亚甲基蓝水合物是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。亚甲基蓝水合物是Tau聚集抑制剂。水合亚甲基蓝可减少脑水肿,减弱小胶质细胞激活,并减少神经炎症[1][2][3]。
Cenderitide是颗粒鸟苷酸环化酶受体(pGC)的有效激动剂。Cenderitide是一种由C型利钠肽(CNP)组成的利钠肽,与Dendroaspis利钠肽的C端融合。Cenderitide激活pGC-A和pGC-B,激活第二信使cGMP,抑制醛固酮,并在不降低血压的情况下保持GFR。Cenderitide可用于心力衰竭研究[1][2][3]。
Lificiguat 结合到 可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的β亚基,在CO存在条件下,Kd 为 0.6-1.1 μM。
预处理ANF(56-92),人是一种人心钠素前体。预处理ANF(56-92),人也是一种鸟苷酸环化酶激活剂,可增强肾膜和肾单位中的鸟苷酸颗粒环化酶活性[1]。
Guanylin (mouse, rat) ,一种多肽,由 15 个氨基酸组成。Guanylin (mouse, rat) 是肠道鸟苷酸环化酶的激活剂。Guanylin (mouse, rat)可用于腹泻的研究。
BAY 41-2272是一种可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 活化剂。
Nelociguat (BAY60-4552)是一种一氧化氮敏感的可溶性的鸟苷酸环化酶激活物。
BAY-747(BAY 1165747)是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的口服活性和脑渗透刺激剂。BAY-747在物体定位任务(OLT)中逆转L-NAME诱导的记忆损伤并增强大鼠的认知能力。BAY-747还可降低清醒血压正:妥苑⑿愿哐勾笫(SHR)的血压。BAY-747改善了mdx/mTRG2小鼠模型中与Duchenne肌营养不良(DMD)相关的骨骼肌的功能[1][2][3]。
Riociguat-d6(海湾632521-d6)是氘标记的Riociguat。Riociguat是一种口服可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂,用于治疗肺动脉高压[1][2]。
Cinaciguat hydrochloride 是一种有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂,在血小板中 EC50 值为 15 nM。
LY83583是可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的一种细胞通透性和竞争性抑制剂,IC50值为2?M[1]。
MGV354是一种新型有效的选择性可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂,可降低青光眼临床前模型的眼压(IOP)。其他适应症2期临床
N-水杨酰三胺cc彩球网于电压依赖性的Na+、Ca2+和K+离子通道抑制剂。N-水杨酰三胺抑制K+电流,IC50值为34.6μM(Ito)。N-水杨酰氯胺还具有抗惊厥、抗炎、镇痛和血管舒张cc彩球网[1]-[5]。
Guanylin(human),一种 15 个氨基酸的肽,是一种内源性肠鸟苷酸环化酶 (intestinal guanylate cyclase) 激活剂。Guanylin(human) 主要存在于胃肠道中,其通过 cGMP 依赖性机制调节肠和肾上皮中电解质水的运输。
Riociguat 是一种可口服的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂,常用于治疗肺动脉高压症。
Vericiguat (BAY1021189) 是有效的,有口服活性的,可溶的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 刺激物。
MM 419447是利那洛肽的代谢物,是鸟苷酸环化酶-C激动剂。MM 419447具有研究便秘型肠易激综合征(IBS-C)的潜力[1]。
多卡那肽是一种口服活性的GC-C(鸟苷酸环化酶-C)激动剂。多卡那肽具有泻药、抗伤害和抗炎活性。多卡那肽可用于炎症性肠病研究[1][2]。
阿塔雪卡(HMR-1766)是一种不依赖一氧化氮的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂。阿塔雪瓜能够激活sGC的铁血红素铁氧化还原形式,刺激环GMP(cGMP)的产生。阿他雪卡具有血管舒张cc彩球网[1][2][3]。
Runcaciguat 是一种可口服的可溶性鸟甘酸环化酶 soluble guanylate cyclase 促进剂,可结合选择性的部分 adenosine A1 受体激动剂用于研究心血管及肾病。
一种新型有效的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂;减少ZSF1大鼠肾损伤的进展,显示出作为糖尿病肾病的有效疗法的潜力。
Industumab(5F9单克隆抗体)是一种抗人GUCY2C(鸟苷酸环化酶2C)单克隆抗体[1]。
Linaclotide是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶C激动剂; 开发用于治疗便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 和慢性便秘。
Plecanatide acetate 是一种鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞中,EC50 值为 190 nM。在小鼠结肠炎模型中,Plecanatide acetate 具有抗炎活性。