GPR84拮抗剂2(化合物33)是一种有效、选择性和口服活性的GPR84拮抗剂(IC50=8.95 nM)。GPR84拮抗剂2在钙动员试验中显示出更强的效力,并在GPR84激活时抑制中性粒细胞和巨噬细胞的趋化性。GPR84拮抗剂2具有研究溃疡性结肠炎的潜力[1]。
Setogepram (PBI-4050) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Setogepram (PBI-4050) 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Setogepram (PBI-4050) 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖cc彩球网。
GPR84 antagonist 8 是一种选择性 GPR84 拮抗剂。
一种新的GPR84强效和选择性激动剂,诱导钙反应,EC50为0.213 uM;在表达其他FFA的HEK293细胞中不会引起钙反应,包括GPR40,GPR41,GPR119和GPR120;HEK293中细胞内钙浓度增加/Gα16/GPR84细胞,EC50为1.01 uM;激活几种GPR84介导的细胞信号通路,包括钙动员,抑制cAMP积累,ERK1/2磷酸化,受体脱敏和内化,以及受体-β-抑制蛋白相互cc彩球网;减少毛喉素刺激的HEK293细胞中cAMP积累,EC50为0.134 uM。
6-OAU(GTPL5846; 6-n-octylaminouracil)是GPR84激动剂,在PI assay中EC50值为105nM。
PBI-4050 用作 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。
GLPG1205 是有效的选择性,具有口服活性的 GPR84 (G 蛋白偶联受体)拮抗剂,表现出良好的 PK/PD 特征。GLPG1205 具有抗炎活性,可以用于治疗肺纤维化。