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GPR119(G蛋白偶联受体119)是G蛋白偶联受体,其在人中由GPR119基因编码。 GPR119与GPR55和GPR18一起被认为是新的大麻素受体。 GPR119主要在啮齿动物和人类的胰腺和胃肠道以及啮齿动物的大脑中表达。已显示受体的活化导致大鼠的食物摄入和体重增加减少。 GPR119也已被证明可调节肠促胰岛素和胰岛素分泌。结果,已经提出cc彩球网于受体的新药物作为肥胖和糖尿病的新型治疗方法。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: DPP-4/GPR119 modulator 2

DPP-4/GPR119调节剂2(化合物20i)是二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂和GPR119激动剂,DPP-IV的IC50为0.22?M,GPR119的EC50为0.95?M。DPP-4/GPR119调节剂2可用于糖尿病研究[1]。

  • CAS号:2010927-65-6
  • 分子式:C30H40N8O3
  • 分子量:560.69
  • 类别:GPR119
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 5-乙基-2-[4-[4-[[[4-(1H-四氮唑-1-基)苯基]氧基]甲基]噻唑-2-基]哌啶-1-基]嘧啶

MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。

  • CAS号:1037792-44-1
  • 分子式:C22H24N8OS
  • 分子量:448.544
  • 类别:GPR119
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:683.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:367.3±34.3 °C

cc彩球网: APD668

APD668是GPR119激动剂,对人GPR119和大鼠GPR119的EC50分别为2.7 nM和33 nM。

  • CAS号:832714-46-2
  • 分子式:C21H24FN5O5S
  • 分子量:477.509
  • 类别:GPR119
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:611.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:323.7±31.5 °C

cc彩球网: 非格列培

Firuglipel (DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的 GPR119 激动剂。

  • CAS号:1371591-51-3
  • 分子式:C25H26FN3O5
  • 分子量:467.489
  • 类别:GPR119
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: BMS-903452

BMS-903452 是一种有效且具有选择性的 GPR119 激动剂,可用于糖尿病的研究。

  • CAS号:1339944-47-6
  • 分子式:C21H19Cl2FN4O4S
  • 分子量:513.369
  • 类别:GPR119
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:735.7±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:398.7±35.7 °C

cc彩球网: GSK2041706A

GSK2041706A(GSK706)是一种有效的G蛋白偶联受体119(GPR119)激动剂。GSK2041706A可用于2型糖尿病的研究[1]。

  • CAS号:1032824-43-3
  • 分子式:C23H29N5O4S
  • 分子量:471.573
  • 类别:GPR119
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:646.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:344.7±34.3 °C

cc彩球网: PSN632408

PSN632408是GPR119受体激动剂,与内源性配体OEA活性接近,对重组型鼠和人的GPR119受体的EC50分别为5.6和7.9 uM。

  • CAS号:857652-30-3
  • 分子式:C18H24N4O4
  • 分子量:360.408
  • 类别:GPR119
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:513.8±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:264.5±32.9 °C

cc彩球网: DPP-4/GPR119 modulator 1

DPP-4/GPR119调节剂1(化合物22)是一种口服活性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂和GPR119激动剂。DPP-4/GPR119调节剂1具有降血糖cc彩球网,对hERG通道有中度抑制cc彩球网,IC50为4.9?M。DPP-4/GPR119调节剂1可用于糖尿病研究[1][1]。

  • CAS号:2411099-68-6
  • 分子式:C30H39ClN10O3
  • 分子量:623.15
  • 类别:GPR119
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AS1269574

AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。

  • CAS号:330981-72-1
  • 分子式:C13H14BrN3O
  • 分子量:308.174
  • 类别:GPR119
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:386.9±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:187.8±27.9 °C

cc彩球网: 2-十八烯酸单甘油酯

2-Oleoylglycerol 是饮食中天然存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。

  • CAS号:3443-84-3
  • 分子式:C21H40O4
  • 分子量:356.54000
  • 类别:GPR119
  • 密度:0.969 g/cm3
  • 沸点:485.4?C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:113?C

cc彩球网: Gsk1104252a

GSK1104252A 是一种有效的选择性 GPR119 激动剂。GSK1104252A 可用于 2 型糖尿病研究。

  • CAS号:1001397-20-1
  • 分子式:C22H27FN4O5S
  • 分子量:478.53700
  • 类别:GPR119
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 4-[[6-[(6-甲基磺酰基-2-甲基吡啶-3-基)氨基]-5-甲氧基嘧啶-4-基]氧基]哌啶-1-羧酸异丙酯

APD597是GPR119激动剂, cc彩球网于hGPR119, EC50为46 nM, 可用于治疗2型糖尿病。

  • CAS号:897732-93-3
  • 分子式:C21H29N5O6S
  • 分子量:479.550
  • 类别:GPR119
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:648.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:345.9±31.5 °C

cc彩球网: (2-氟-4-甲烷磺酰基-苯基)-{6-[4-(3-异丙基-[1,2,4]噁二唑-5-基)-哌啶-1-基]-5-硝基嘧啶-4-基}-胺

AR231453是GPR119激动剂,能增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌和GLP-1释放。

  • CAS号:733750-99-7
  • 分子式:C21H24FN7O5S
  • 分子量:505.52300
  • 类别:GPR119
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: gsk 1292263

GSK1292263是PR119受体激动剂,可用于2型糖尿病。

  • CAS号:1032823-75-8
  • 分子式:C23H28N4O4S
  • 分子量:456.558
  • 类别:GPR119
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:655.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:350.0±34.3 °C

cc彩球网: GPR119 agonist 2

GPR119激动剂2(化合物43)是一种口服活性的GPR119拮抗剂。GPR119激动剂2在啮齿类动物中表现出良好的药代动力学特性,可有效改善小鼠和大鼠的糖耐量。GPR119激动剂2具有研究2型糖尿病的潜力[1]。

  • CAS号:1384951-03-4
  • 分子式:C23H24FN5O4S2
  • 分子量:517.60
  • 类别:GPR119
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: PSN 375963 hydrochloride

PSN 375963 hydrochloride 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 hydrochloride 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。

  • CAS号:1781834-82-9
  • 分子式:C17H24ClN3O
  • 分子量:321.84
  • 类别:GPR119
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

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