DPP-4/GPR119调节剂2(化合物20i)是二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂和GPR119激动剂,DPP-IV的IC50为0.22?M,GPR119的EC50为0.95?M。DPP-4/GPR119调节剂2可用于糖尿病研究[1]。
MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。
APD668是GPR119激动剂,对人GPR119和大鼠GPR119的EC50分别为2.7 nM和33 nM。
Firuglipel (DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的 GPR119 激动剂。
BMS-903452 是一种有效且具有选择性的 GPR119 激动剂,可用于糖尿病的研究。
GSK2041706A(GSK706)是一种有效的G蛋白偶联受体119(GPR119)激动剂。GSK2041706A可用于2型糖尿病的研究[1]。
PSN632408是GPR119受体激动剂,与内源性配体OEA活性接近,对重组型鼠和人的GPR119受体的EC50分别为5.6和7.9 uM。
DPP-4/GPR119调节剂1(化合物22)是一种口服活性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂和GPR119激动剂。DPP-4/GPR119调节剂1具有降血糖cc彩球网,对hERG通道有中度抑制cc彩球网,IC50为4.9?M。DPP-4/GPR119调节剂1可用于糖尿病研究[1][1]。
AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
2-Oleoylglycerol 是饮食中天然存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。
GSK1104252A 是一种有效的选择性 GPR119 激动剂。GSK1104252A 可用于 2 型糖尿病研究。
APD597是GPR119激动剂, cc彩球网于hGPR119, EC50为46 nM, 可用于治疗2型糖尿病。
AR231453是GPR119激动剂,能增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌和GLP-1释放。
GSK1292263是PR119受体激动剂,可用于2型糖尿病。
GPR119激动剂2(化合物43)是一种口服活性的GPR119拮抗剂。GPR119激动剂2在啮齿类动物中表现出良好的药代动力学特性,可有效改善小鼠和大鼠的糖耐量。GPR119激动剂2具有研究2型糖尿病的潜力[1]。
PSN 375963 hydrochloride 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 hydrochloride 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。