倍他米松-d5-1是氘标记的倍他米松。倍他米松是一种合成的糖皮质激素,具有抗炎和免疫抑制活性。倍他米松加速胎肺成熟,诱导基因表达和凋亡[1][2][3][4]。
Methylprednisolone succinate 是一种合成的糖皮质激素,被广泛用作抗炎剂。
曲安奈德-d6是氘标记的曲安奈德。
Deflazacort为糖皮质素,可作为抗炎剂和免疫抑制剂。
糖皮质激素受体激动剂2是一种有效的抗炎、芳基吡唑类糖皮质激素受体激动剂,不会损害胰岛素分泌。
Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate),一种糖皮质激素, 是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID)。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性,IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。
Mifepristone是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM。
Dagrocorat (PF-00251802) 是一种新型游离态的 glucocorticoid receptor 激动剂。
OP-3633 是一种高效的甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,其 IC50 值为 29 nM,具有 GR 转录活性抑制cc彩球网。OP-3633 表现出极弱的孕酮受体受体 (PR) 激动cc彩球网和雄激素受体 (AR) 拮抗cc彩球网。
糖皮质激素受体激动剂1是一种有效的抗炎、芳基吡唑类糖皮质激素受体激动剂,不会损害胰岛素分泌。
Nenocorilant(Relacorilant)是一种有效的口服活性糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,Ki值为0.15 nM。Nenocorilant具有促凋亡cc彩球网,与细胞毒性药物联合使用可提高效力。可用于癌症研究[1][2][3]。
AL 082D06 是一种选择性的非甾体类糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,Ki 为 210 nM。
(S)-Mapracorat 是一种选择性且活性较小的糖皮质激素受体激动剂。
糖皮质激素受体激动剂-1Ala-Ala-Mal(化合物88)是一种糖皮质激素,是糖皮质激素的受体激动剂。糖皮质激素受体激动剂-1Ala-Ala-Mal可与阿达木单抗(HY-P9908)偶联以制备ADC[1]。
Prednisolone磷酸二钠是合成的糖皮质素,有抗炎和免疫调节活性。
莫米松是一种吸入性糖皮质激素。莫米松可用于痰中嗜酸性粒细胞水平低的轻度哮喘。莫米松具有研究慢性手部湿疹和鼻窦炎的潜力[1][2]。
CORT 118,335(Miricorilant,C118335)是一种新的有效,选择性,非甾体糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,Ki为8 nM,对MR具有适度的亲和力。
Betamethasone盐酸盐为糖皮质素类固醇,具有抗炎和免疫抑制活性。
Hydrocortisone hemisuccinate sodium 是一种有口服活性的生理性糖皮质激素。Hydrocortisone hemisuccinate sodium 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性,IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate sodium 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。
Budesonide impurity C 是 Budesonide 的一种杂质。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇,一种具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。
地塞米松-d4是氘标记的地塞米松。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。
氢化可的松-d2是氘标记的氢化可的松。氢化可的松(皮质醇)是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素[1][2]。
Fosdagrocorat (PF-04171327) 是一种游离形式的 glucocorticoid receptor 激动剂。
去乙酰可的松是一种强效的糖皮质激素,是一种糖皮质激素受体(GR)激活剂[1]。
ZK 216348 ((+)-ZK 216348) 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合,IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性,并且其副cc彩球网更少。
GW-870086 是一种有效的抗炎剂,为糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,在 A549 细胞中,抑制 NFκB 报告基因活性,pIC50 值为 10.1。
达唑克林(Cort1113176)是一种选择性高亲和力的非甾体糖皮质激素受体(GR)调节剂,体外Ki值＜1nm。达唑克林可用于神经系统疾病的研究[1][2]。