GSK682753A是EB病毒诱导受体2 (EBI2) 的反向激动剂, IC50值为53.6 nM。
NIBR189是一个EBI2(GPR183)小分子拮抗剂,IC50值为11nM。
7α,25-二羟胆固醇-d6是氘标记的7α,25dihydroxycholose。7α,25二羟胆固醇(7α,25OHC)是孤儿GPCR受体EBI2(GPR183)的有效和选择性激动剂和内源性配体。7α,25二羟胆固醇
GPR183拮抗剂SAE-14是一种有效、选择性的GPR183拮抗剂,IC50为28.5 nM,抑制HL-60细胞中GPR183依赖的7α,25二羟胆固醇诱导的钙信号转导。GPR183拮抗剂SAE-14抑制7α,25-OHC(EC80 209 nM)诱导的钙动员。GPR183拮抗剂SAE-14在小鼠体内以时间依赖性方式逆转CCI诱导的机械性痛觉超敏。7α,25-二羟胆固醇诱导小鼠痛觉超敏反应,SAE-14以剂量依赖性方式阻断7α,25-OHC的cc彩球网。
ML401 是一种有效的化学探针,选择性地拮抗 EBI2 (也称为 GPR183),IC50 值为1.03 nM。ML401 在趋化性分析中显示活性 (IC50=6.24 nM)。ML401 表现出良好的稳定性,且无细胞毒性。
7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的cc彩球网 (EC50=140 pM; Kd=450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子,指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。