Pirfenidone D5 (AMR69 D5) 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的cc彩球网,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
BMS-753426是一种有效的口服生物利用度CCR2拮抗剂。
Maceneolignan H(化合物8)是从肉豆蔻假种皮中分离得到的新木脂素化合物。Maceneolignan H是一种选择性CCR3拮抗剂(EC50=1.4μM)。Maceneolignan H具有研究过敏性疾病的潜力【1】。
Cenicriviroc 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。
CCR2 antagonist 3 是趋化因子受体 2 (CCR2) 的拮抗剂。
AZD-4818是趋化因子CCR1的有效拮抗剂。AZD-4818可用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)[1]。
Maraviroc是选择性的CCR5拮抗剂,具有抑制 HIV 的活性。
硝维罗克是一种口服活性CCR5拮抗剂。Nifeviroc用于研究HIV-1型感染[1]。
INCB 3284 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。
Leronlimab(PRO 140)是一种人源化IgG4抗CCR5单克隆抗体。Leronlimab抑制小鼠肿瘤模型中CCR5介导的HIV-1病毒和肺转移。Leronlimab可用于HIV非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和癌症的研究[1]。
PF-07054894是一种有效的CCR6拮抗剂。PF-07054894靶向G蛋白偶联受体(GPCR)。PF-07054894可用于炎症性肠病的研究[1]。
FLX475是一种有效的CCR4拮抗剂,它阻断干扰有效抗肿瘤免疫反应的调节性T细胞,并具有抗肿瘤活性[1]。
AZD-5672是一种口服有效的选择性CCR5拮抗剂(IC50=0.32 nM)。AZD-5672对hERG离子通道(结合IC50=7.3μM)表现出中等活性。AZD5672是人P-gp的底物,抑制P-gp介导的地高辛转运(IC50=32μM)。AZD-5672可用于类风湿性关节炎的研究[1][2][3]。
BX471 (ZK-811752) 是以一种有效,选择性,非多肽的 CCR1 拮抗剂,Ki 值为 1 nM,对其选择性是对 CCR2,CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
LMD-009 是选择性 CCR8 非肽激动剂。 LMD-009 以高效力介导趋化性,肌醇磷酸盐积累和钙释放,EC50 为 11 至 87 nM。
K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制cc彩球网。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
PF-4136309 是一种高效,具有选择性,可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人体,小鼠和大鼠 CCR2,IC50 值分别为 5.2 nM,17 nM 和 13 nM。
Vercirnon 是一种有效的,选择性的,可口服的人 CCR9 拮抗剂,IC50 值为 10 nM,可用于炎性肠疾病的研究。
Plozalizumab(MLN-1202)是一种特异性人源化抗CCR2抗体。普唑利珠单抗可用于恶性黑色素瘤的研究[1]。
CCR2拮抗剂5是一种选择性口服活性hCCR2抑制剂,具有良好的结合亲和力(IC50=37nm)和强大的功能拮抗cc彩球网(趋化性IC50=30nm)。CCR2拮抗剂5显示mCCR2结合的Ki为9.6?M。CCR2拮抗剂5可用于炎症性疾病的研究[1]。
Bertilimumab(CAT 213；iCo-008)是一种针对eotaxin-1(CCL11)的人单克隆抗体。Bertilimumab具有过敏性疾病研究的潜力[1]。
AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca2+ 通量的 IC50 为 1.2 nM。
蛇毒蛋白C抑制CCR5与包膜蛋白gp120和CD4的结合,后者负责介导HIV-1进入细胞【1】。蛇毒蛋白C对慢性淋巴细胞白血病细胞也有细胞毒性[2]。
MLN 3897是CCR1的有效,特异性和口服活性拮抗剂,在竞争结合试验中IC50为0.8 nM,选择性比CCR5高500倍；通过损害多核和下调c-fos信号传导抑制破骨细胞生成和OC活性,通过损害多核化和c-Fos信号传导的下调来抑制破骨细胞生成和OC活性；证明了治疗多发性硬化和类风湿性关节炎的潜力。多发性硬化症1期停止使用
Cosalane (NSC 658586) 是一种有效的 HIV 复制抑制剂。Cosalane 在体外人和小鼠实验中可阻断 CCR7 与其天然配体 CCL19 和 CCL21 结合,人类中对 CCL19/CCL21 的 IC50 分别为 0.207/2.66 μM,小鼠中对 CCL19/CCL21 的 IC50 分别为 0.193/1.98 μM。
Met RANTES(人)是CCR5的部分拮抗剂。Met RANTES(人类)可减少血液单核细胞向肝脏的渗透[1]。
CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种新的有效,口服生物可利用的趋化因子受体 4 (CCR4) 的小分子拮抗剂,其抑制Treg 贩运进入肿瘤微环境而不影响健康组织中 Treg 的数量。CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 抑制 Ca2+ flux 和 CTX 的 IC50 值分别为 40 nM 和 70 nM。
AZ084 是一个有效的、选择性的、并具有口服活性的 CCR8 的变构拮抗剂,其Ki 值为 0.9 nM。有治疗哮喘的潜能。
ZK756326是CC趋化因子受体CCR8的非肽趋化因子接收器激动剂。
BMS CCR2 22 是一种有效的,特异性的和高亲和力的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2 具有出色的结合亲和力 (IC50 为 5.1 nM),并且具有强大的功能拮抗cc彩球网 (钙通量 IC50 为 18 nM,趋化性 IC50 为 1 nM)。