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CaSR(钙敏感受体)是一种C类G蛋白偶联受体,可检测细胞外钙离子水平。在甲状旁腺中,钙敏感受体通过调节甲状旁腺激素(PTH)的释放来控制钙稳态。响应于血浆钙浓度的升高和钙受体的活化,PTH的释放受到抑制。细胞外侧钙结合增加,导致受体构象发生变化,在细胞内,可能通过Gqα型G蛋白启动磷脂酶C途径,最终增加细胞内钙浓度,从而抑制囊泡融合,甲状旁腺激素的胞吐cc彩球网。它还抑制cAMP依赖性途径。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: 西那卡塞

Cinacalcet 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。

  • CAS号:226256-56-0
  • 分子式:C22H22F3N
  • 分子量:357.412
  • 类别:CaSR的
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:440.9±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:220.5±28.7 °C

cc彩球网: Calhex 231 hydrochloride

Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。

  • CAS号:2387505-78-2
  • 分子式:C25H28Cl2N2O
  • 分子量:443.41
  • 类别:CaSR的
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 盐酸西那卡塞

Cinacalcet hydrochloride 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。

  • CAS号:364782-34-3
  • 分子式:C22H23ClF3N
  • 分子量:393.873
  • 类别:CaSR的
  • 密度:N/A
  • 沸点:440.9?Cat760mmHg
  • 熔点:175-177?C
  • 闪点:220.5?C

cc彩球网: 雷尼酸锶

Strontium ranelate(S12911)能刺激钙敏受体(CaSR),促进前成骨细胞向成骨细胞分化。

  • CAS号:135459-87-9
  • 分子式:C12H6N2O8SSr2
  • 分子量:513.49
  • 类别:CaSR的
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:778.8±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:>310°C (dec.)
  • 闪点:424.8±32.9 °C

cc彩球网: (Rac)-Upacicalcet

(Rac)-Upacicalcet是Upacicalcet的外消旋体。Upacicalcet是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet通过直接cc彩球网于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体,抑制甲状旁腺激素(PTH)的过度分泌,从而降低血液PTH水平。Upacicalcet可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)[1]。

  • CAS号:2649575-19-7
  • 分子式:C11H14ClN3O6S
  • 分子量:351.76
  • 类别:CaSR的
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SB-423562

SB-423562 是一种短效的 (CaR) 拮抗剂。

  • CAS号:351490-27-2
  • 分子式:C26H32N2O4
  • 分子量:436.54300
  • 类别:CaSR的
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SB-423557

SB-423557 是口服活性钙敏感受体 (CaR) 拮抗剂 (IC50=520 nM),SB-423562 的前体 (IC50=73 nM)。SB-423557 在人体内耐受良好,可增加外源性甲状旁腺激素 (PTH) 的血浆浓度,刺激骨形成。

  • CAS号:351490-26-1
  • 分子式:C28H36N2O4
  • 分子量:464.59600
  • 类别:CaSR的
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: GSK3004774

GSK3004774 是一种有效的、不能吸收的 CaSR 激动剂,对人、小鼠和大鼠 CaSR 的 pEC50 值分别为 7.3,6.6 和 6.5, 对人 CaSR 的 EC50 值为 50 nM。

  • CAS号:2138814-32-9
  • 分子式:C32H40N4O3
  • 分子量:528.69
  • 类别:CaSR的
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Upacicalcet sodium

Upacicalcet钠是一种静脉注射拟钙剂。Upacicalcet通过直接cc彩球网于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体,抑制甲状旁腺激素(PTH)的过度分泌,从而降低血液PTH水平。Upacicalcet可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)[1]。

  • CAS号:2052969-18-1
  • 分子式:C11H13ClN3NaO6S
  • 分子量:373.75
  • 类别:CaSR的
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 依伏卡塞

Evocalcet 对钙敏感受体 (CaSR) 具有激活cc彩球网来自专利 WO 2017061621 A1,化合物 A。

  • CAS号:870964-67-3
  • 分子式:C24H26N2O2
  • 分子量:374.475
  • 类别:CaSR的
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:594.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:313.3±30.1 °C

cc彩球网: Etelcalcetide hydrochloride

Etelcalcetide hydrochloride (AMG 416 hydrochloride) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的cc彩球网。Etelcalcetide hydrochloride 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。

  • CAS号:1334237-71-6
  • 分子式:C38H73N21O10S2.xClH
  • 分子量:1084.712
  • 类别:CaSR的
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 钙敏感受体拮抗剂I

Calcium-Sensing Receptor Antagonists I是钙离子敏感的甲状旁腺素受体拮抗剂。

  • CAS号:478963-79-0
  • 分子式:C23H24N2O2
  • 分子量:360.44900
  • 类别:CaSR的
  • 密度:1.085g/cm3
  • 沸点:510.1?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:262.299?C

cc彩球网: 2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈

NPS-2143是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂,IC50 为 43 nM。

  • CAS号:284035-33-2
  • 分子式:C24H25ClN2O2
  • 分子量:408.92100
  • 类别:CaSR的
  • 密度:1.23 g/cm3
  • 沸点:608.4?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AC 265347

AC-265347是一种钙敏感受体(CaSR)激动剂和正变构调节剂(ago-PAM),其功能亲和力(pKB)为5.1。AC-265347可用于甲状旁腺功能亢进及相关疾病的研究[1]。

  • CAS号:1253901-26-6
  • 分子式:C17H17NOS
  • 分子量:283.38800
  • 类别:CaSR的
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 女贞苷

Ligustroflavone 可从Ligustrum lucidum 中提取得到,是一种潜在的钙敏感受体(CaSR) 拮抗剂。Ligustroflavone对糖尿病性骨质疏松症小鼠有保护cc彩球网。

  • CAS号:260413-62-5
  • 分子式:C33H40O18
  • 分子量:724.66
  • 类别:CaSR的
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:1028.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:325.2±27.8 °C

cc彩球网: 氯化钆

氯化钆是一种特殊的钙敏感受体(CaSR)激动剂。氯化钆可用于心血管疾病的研究[1]。

  • CAS号:10138-52-0
  • 分子式:Cl3Gd
  • 分子量:263.60900
  • 类别:CaSR的
  • 密度:4.52
  • 沸点:1580?C
  • 熔点:609?C
  • 闪点:N/A

cc彩球网: CaSR antagonist-1

CaSR拮抗剂-1是一种钙感应受体(CaSR)拮抗剂,其IC50值为50nM。CaSR拮抗剂-1可用于研究与异常骨或矿物质稳态相关的疾病,如骨质疏松症[1]。

  • CAS号:1219811-83-2
  • 分子式:C29H24FN3O2S
  • 分子量:497.58
  • 类别:CaSR的
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: H-GLU(ABU-OH)-OH

γ-Glu-Abu是一种强效的钙感应受体(CaSR)激动剂[1]。

  • CAS号:16869-42-4
  • 分子式:C9H16N2O5
  • 分子量:232.23
  • 类别:CaSR的
  • 密度:1.314g/cm3
  • 沸点:555.5?C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:289.8?C

cc彩球网: 维拉卡肽

Etelcalcetide (AMG 416) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的cc彩球网。Etelcalcetide 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的 甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。

  • CAS号:1262780-97-1
  • 分子式:C38H73N21O10S2
  • 分子量:1048.25000
  • 类别:CaSR的
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Tecalcet Hydrochloride

Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 是一个口服有效的拟钙剂,变构正调控钙敏感受体 (CaSR)。Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 可提高激活细胞外Ca2+的敏感性。

  • CAS号:177172-49-5
  • 分子式:C18H23Cl2NO
  • 分子量:340.28700
  • 类别:CaSR的
  • 密度:N/A
  • 沸点:416.3?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:205.6?C

cc彩球网: 盐酸卡林多

盐酸Calindol是拟钙钙敏感受体(CaSR)的正变构调节剂(PAM),EC50为132 nM[1]。

  • CAS号:729610-18-8
  • 分子式:C21H21ClN2
  • 分子量:336.85800
  • 类别:CaSR的
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐

NPS-2143(SB 262470A)是选择性的Ca(2+)受体拮抗剂,IC50为43 nM。

  • CAS号:324523-20-8
  • 分子式:C24H26Cl2N2O2
  • 分子量:445.381
  • 类别:CaSR的
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Upacicalcet

  • CAS号:1333218-50-0
  • 分子式:C11H14ClN3O6S
  • 分子量:351.763
  • 类别:CaSR的
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

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