Cinacalcet 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。
Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
Cinacalcet hydrochloride 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。
Strontium ranelate(S12911)能刺激钙敏受体(CaSR),促进前成骨细胞向成骨细胞分化。
(Rac)-Upacicalcet是Upacicalcet的外消旋体。Upacicalcet是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet通过直接cc彩球网于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体,抑制甲状旁腺激素(PTH)的过度分泌,从而降低血液PTH水平。Upacicalcet可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)[1]。
SB-423562 是一种短效的 (CaR) 拮抗剂。
SB-423557 是口服活性钙敏感受体 (CaR) 拮抗剂 (IC50=520 nM),SB-423562 的前体 (IC50=73 nM)。SB-423557 在人体内耐受良好,可增加外源性甲状旁腺激素 (PTH) 的血浆浓度,刺激骨形成。
GSK3004774 是一种有效的、不能吸收的 CaSR 激动剂,对人、小鼠和大鼠 CaSR 的 pEC50 值分别为 7.3,6.6 和 6.5, 对人 CaSR 的 EC50 值为 50 nM。
Upacicalcet钠是一种静脉注射拟钙剂。Upacicalcet通过直接cc彩球网于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体,抑制甲状旁腺激素(PTH)的过度分泌,从而降低血液PTH水平。Upacicalcet可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)[1]。
Evocalcet 对钙敏感受体 (CaSR) 具有激活cc彩球网来自专利 WO 2017061621 A1,化合物 A。
Etelcalcetide hydrochloride (AMG 416 hydrochloride) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的cc彩球网。Etelcalcetide hydrochloride 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。
Calcium-Sensing Receptor Antagonists I是钙离子敏感的甲状旁腺素受体拮抗剂。
NPS-2143是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂,IC50 为 43 nM。
AC-265347是一种钙敏感受体(CaSR)激动剂和正变构调节剂(ago-PAM),其功能亲和力(pKB)为5.1。AC-265347可用于甲状旁腺功能亢进及相关疾病的研究[1]。
Ligustroflavone 可从Ligustrum lucidum 中提取得到,是一种潜在的钙敏感受体(CaSR) 拮抗剂。Ligustroflavone对糖尿病性骨质疏松症小鼠有保护cc彩球网。
氯化钆是一种特殊的钙敏感受体(CaSR)激动剂。氯化钆可用于心血管疾病的研究[1]。
CaSR拮抗剂-1是一种钙感应受体(CaSR)拮抗剂,其IC50值为50nM。CaSR拮抗剂-1可用于研究与异常骨或矿物质稳态相关的疾病,如骨质疏松症[1]。
γ-Glu-Abu是一种强效的钙感应受体(CaSR)激动剂[1]。
Etelcalcetide (AMG 416) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的cc彩球网。Etelcalcetide 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的 甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。
Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 是一个口服有效的拟钙剂,变构正调控钙敏感受体 (CaSR)。Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 可提高激活细胞外Ca2+的敏感性。
盐酸Calindol是拟钙钙敏感受体(CaSR)的正变构调节剂(PAM),EC50为132 nM[1]。
NPS-2143(SB 262470A)是选择性的Ca(2+)受体拮抗剂,IC50为43 nM。