Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性的AT2R拮抗剂,能够抑制p38和p42/p44 MAPK激活引起的AngII/AT2R的增加,能够抑制DRG神经元兴奋过度。
Saralasin([Sar1,Ala8]血管紧张素II)醋酸酯水合物是血管紧张素Ⅱ的八肽类似物。乙酸萨拉辛水合物是一种竞争性血管紧张素II受体拮抗剂,74%的结合位点的Ki值为0.32nM,并且具有部分激动剂活性。水合醋酸萨拉辛可用于研究肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压[1][3][6]。
LCZ696是血管紧张素II受体和脑啡肽酶的双抑制剂。
Olmesartan methyl ester 是 Olmesartan medoxomil 合成的中间体。Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体拮抗剂,IC50 为 66.2 μM。
Sparsentan (RE-021; BMS-346567; PS433540; DARA-a) 是高度选择的血管紧张素II (angiotensin II) 和内皮素A (endothelin A) 受体的双重抑制剂,Ki值分别为0.8 和9.3 nM。
Irbesartan D4是Irbesartan氘代化合物标准品。
Valsarta (CGP-48933) 是用于治疗高血压和心力衰竭的angiotensin II受体拮抗剂。
反式Tranilast是一种抗过敏药物, 用于治疗支气管哮喘, 过敏性鼻炎和特应性皮炎。
Valsartan Ethyl Ester 是 Valsarta (CGP-48933) 的杂质。Valsartan 是用于治疗高血压和心力衰竭的血管紧张素 II 受体拮抗剂。
Novokinin TFA 是一种血管紧张素 AT2 受体的肽类激动剂。
Losartan 是血管紧张素II受体拮抗剂,与血管紧张素II竞争性结合AT1受体,IC50为20 nM。
萨拉酶([Sar1,Ala8]血管紧张素II)是血管紧张素Ⅱ的八肽类似物。萨拉酶是一种竞争性血管紧张素II受体拮抗剂,74%的结合位点的Ki值为0.32nM,并且具有部分激动剂活性。萨拉酶可用于肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压的研究[1][3][6]。
ZD 7155 hydrochloride是血管紧张素II受体1型 (AT1 receptor) 拮抗剂。
CGP-42112(CGP-42112A)是血管紧张素受体AT2激动剂。
Olmesartan 是血管紧张素II受体 (AT1R) 拮抗剂,常用于治疗高血压。
Azilsartan酯(TAK 491)磷酸二氢钾是口服活性的1型血管紧张素II受体拮抗剂,IC50为0.62 nM。
Tranilast是抗过敏化合物。
Olmesartan D4是Olmesartan氘代化合物标准品。
FK-739 (free base) 是一种血管紧张素 II 1 型 (AT1) 受体拮抗剂,可用于高血压的研究。
Dehydro Olmesartan 是 Olmesartan 的衍生物。Olmesartan 是血管紧张素 II 受体 (AT1R) 拮抗剂,可用于高血压的研究。
L162441 是 1 型血管紧张素受体拮抗剂。
奥洛丹瑞根(EMA401)钠是一种高选择性、口服活性、外周限制性血管紧张素II 2型受体(AT2R)拮抗剂。奥洛丹瑞根钠作为一种神经性疼痛治疗剂正在开发中。奥洛丹瑞根钠的镇痛cc彩球网似乎涉及抑制增强的AngII/AT2R诱导的p38和p42/p44 MAPK激活,从而抑制DRG神经元的过度兴奋性和DRG神经元萌芽[1][2][3][4]。
Candesartan D4是Candesartan氘代化合物标准品。
TRV056 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV056 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV056 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。
Angiotensinogen (1-13) (human) 是肾素底物血管紧张素原 (angiotensinogen) 的片段,血管紧张素原是天然存在的肾素底物,也是所有血管紧张素肽的前体
AVE 0991是非多肽,有口服活性的血管紧张素-(1-7)受体激动剂,IC50 为21 nM。
缬沙坦-d3是氘标记的缬沙坦[1]。缬沙坦(CGP 48933)是一种血管紧张素II受体拮抗剂,具有研究高血压和心力衰竭的潜力[2]。
AT2R拮抗剂1(化合物21)是一种有效且高选择性的AT2R(血管紧张素II AT2受体)配体。AT2R拮抗剂1表现出良好的AT2R亲和力,Ki为29 nM。AT2R拮抗剂1也抑制常见药物代谢CYP酶。AT2R拮抗剂1在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出高度稳定性【1】。