盐酸洛沙平是一种口服活性多巴胺抑制剂、5-HT受体拮抗剂,也是一种二苯并恶嗪类抗精神病药物[1][4]。
Sulamserod 是一种 5-HT4 receptor 拮抗剂,具有抗心律失常的功效。
CP-135807是一种口服活性和选择性5-HT1D激动剂(IC50＝3.1nM),牛)。CP-135807介导中枢精神活动,可用于抗抑郁研究[1][2]。
F13714富马酸,一种选择性5-HT1A受体偏向激动剂,在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后显示出抗抑郁样特性[1]。
盐酸埃尔托哌嗪(DU 28853)是5-HT1A/5-HT1B受体激动剂和5-HT2C受体拮抗剂。盐酸埃尔托哌嗪具有抗侵袭和抗焦虑cc彩球网[1][2]。
5-HT3拮抗剂5是一种喹喔啉-2-甲酰胺化合物,5-HT3受体拮抗剂。5-HT3拮抗剂5对5-HT3激动剂和2-甲基-5-HT具有拮抗cc彩球网,并在小鼠中显示抗抑郁cc彩球网[1]。
SB-200646 是第一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂,5-HT2B,5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646 具有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。
WAY-100135盐酸是突触前和突触后5-HT1A受体的选择性拮抗剂,大鼠海马5-HT1A受体的IC50为34 nM。WAY-100135二盐酸盐具有潜在的抗精神病特性[1][2]。
LY 344864 racemate 是一种 5-HT1F 受体激动剂, 来自专利 US 5708187 A。
盐酸雷皮诺坦(BAY x 3702)是一种强效、选择性、脑渗透剂和口服活性5-HT1A受体激动剂,Ki值分别为0.19 nM(小：Ｂ)、0.25 nM(大鼠和人类皮层)和0.59 nM(大鼠海马)盐酸雷皮诺坦对其他相关受体的亲和力较弱。盐酸雷皮诺坦具有显著的神经保护cc彩球网[1]。
依曲坦-d5是氘标记的依曲坦[1]。依曲坦(UK-116044)是一种高选择性和口服活性的5-羟色胺5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,pKi值分别为8.0和8.9。依曲坦对大鼠神经源性炎症标志物具有抑制cc彩球网。依曲坦可用于研究偏头痛[2]。
Lurasidone-d8是氘标记的Lurasidone。卢拉西酮(SM-13496)是多巴胺D2和5-HT7的拮抗剂,IC50s分别为1.68和0.495 nM。卢拉西酮(SM-13496)也是5-HT1A受体的部分激动剂,IC50为6.75 nM。
Aripiprazole(Abilify)是人5-HT1A受体部分激动剂,Ki为4.2 nM。
盐酸布雷哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12nM和0.3nM。盐酸布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。盐酸布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17nM)和α2C受体(Ki=0.59nM)也显示出强烈的拮抗活性[1][2]。
甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性的5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮三水合物对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有亲和力[1]。
Mirtazapine D3 (Org3770 D3; 6-Azamianserin D3) 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
Methylergometrine maleate (Methylergonovine maleate) 是一种麦角生物碱,是一种具有血管收缩和子宫收缩cc彩球网的 Methysergide 的活性代谢产物。Methylergometrine maleate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT 受体拮抗剂,pA2 值为 9.6。Methylergometrine maleate 具有抗偏头痛和多巴胺能活性,可用于预防和控制产后出血。
Dehydroaripiprazole (OPC-14857) 是 Aripiprazole 的活性代谢产物。Aripiprazole 是一种抗精神病药,被 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢,主要形成 Dehydroaripiprazole。Dehydroaripiprazole 具有与 Aripiprazole 同等的抗精神病活性。
Clozapine D8 (HF 1854 D8) 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂,结合毒蕈碱 M1 受体的 Ki 值为 9.5 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
Loxapine琥珀酸盐是D2/D4多巴胺受体,5羟-色胺受体抑制剂。
SCH-23390-d3(R-(+)-SCH-23390-d3)盐酸盐是氘标记的SCH-23390盐酸盐。SCH-23390盐酸盐(R-(+)-SCH-23390盐酸盐)是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,D1和D5受体的Kis分别为0.2nm和0.3nm。SCH-23390盐酸盐是一种强效、高效的人5-HT2C受体激动剂,Ki为9.3nm。SCH-23390盐酸盐也与5-HT2和5-HT1C受体具有高亲和力结合。SCH-23390盐酸盐抑制G蛋白偶联内向整流钾(GIRK)通道,IC50为268 nM[1][2][3]。
甲氧氯普胺d3是氘标记的甲氧氯普胺。甲氧氯普胺是一种有效的5-HT3和多巴胺D2受体拮抗剂,IC50s分别为308 nM和483 nM。胃复安可用于研究恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫[1][2]。
Rizatriptan 苯甲酸盐(Maxalt)是 5-HT1激动剂。
Lasmiditan (COL-144; LY573144)是高亲和性5-HT1F选择性激动剂,Ki为2.1 nM,而对5-HT(1B)和5-HT(1D)受体的Ki则分别为1043 nM和1357 nM。
乐司琼是一种有效的5-HT3拮抗剂,对5-HT3受体具有高亲和力结合,pKi值为9.2。乐司琼具有抑制乌拉坦麻醉大鼠5-HT诱发反射性心动过缓的有效能力【1】。
Eplivanserin 是一种有效的,选择性的,可口服的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。
WAY-100635 Maleate 是有效的,5-HT1A 的选择性抑制剂,其 pIC50值为 8.87,pA2 值为 9.71。
(-)-富马酸Eseroline是一种AChE抑制剂Physostigamine(HY-N6608)的代谢产物。(-)-富马酸Eseroline引发癌症细胞中乳酸脱氢酶(LDH)的泄漏。(-)-富马酸Eseroline还诱导神经元细胞释放腺嘌呤核苷酸和5-羟色胺(5-HT),从而诱导细胞死亡。(-)-富马酸Eseroline抑制小鼠输精管和豚鼠回肠的电诱发抽搐[1][2]。
Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 的拮抗cc彩球网,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制cc彩球网。