LTD4 antagonist 1 是一种有效有效的白三烯 D4 (leukotriene D4 , LTD4) 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM。
β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。
M4-mAChR激动剂-1(化合物10a)是一种有效的M4-mAChR激动剂,对人M4[1]的EC50>10μM。
CDD0102 是一种有效的 M1 毒蕈碱 (Muscarinic) 受体激动剂。
盐酸洛沙平是一种口服活性多巴胺抑制剂、5-HT受体拮抗剂,也是一种二苯并恶嗪类抗精神病药物[1][4]。
BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂,其对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM[1]。有治疗哮喘的潜能[2]。
乙酰神经降压素-(8-31)是神经降压素最短的类似物,具有完全结合和药理活性[1]。
Taspoglutide是为治疗2型糖尿病而开发的长效GLP-1受体激动剂, EC50值为0.06 nM。
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛cc彩球网。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
盐酸咪洛松是一种强效和选择性的α2B肾上腺素受体拮抗剂。盐酸Imiloxan具有急性肾损伤研究的潜力[1][2]。
NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂,pKi 为 7.35。对 P2Y11 (Ki=44.3 nM),P2Y1 (Ki=187 ?M),P2Y2 (Ki=28.9 ?M) 的 IC50 分别为 463 nM,1811 ?M, 170 ?M。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3,MMP-13 的表达,可用于治疗骨关节炎。
L 655240是血栓素拮抗剂。L 655240减轻冠状动脉闭塞犬模型中早期缺血和再灌注诱发的心律失常。L 655240还涉及癌症和自身免疫性疾病[1]。
左旋多巴钠是神经递质多巴胺的口服活性代谢前体。左旋多巴钠可以穿过血脑屏障,在大脑中转化为多巴胺。左旋多巴钠具有抗超差效应,可用于帕金森病研究[1][2][3]。
Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。
Sulamserod 是一种 5-HT4 receptor 拮抗剂,具有抗心律失常的功效。
左旋布诺是一种有效的非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂。左旋布诺是一种降眼压剂,可降低平均眼压(IOP)。左旋布诺可用于青光眼和上斜肌细胞增多症(SOM)的研究[1][2][3]。
扑尔敏-d4(马来酸)是氘标记的扑尔敏(马来酸)。
Orphanin FQ(1-11) 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的 NOP (ORL-1; OP4) 受体激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki>1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) 在 CD-1 小鼠中具有镇痛cc彩球网。
Naltrindole hydrochloride是高效,选择性的非多肽类 δ opioid 受体拮抗剂,Ki值为0.02 nM。
CP-135807是一种口服活性和选择性5-HT1D激动剂(IC50＝3.1nM),牛)。CP-135807介导中枢精神活动,可用于抗抑郁研究[1][2]。
TC-O 9311 是一种有效的孤儿 G 蛋白偶联受体 139 (GPR139) 激动剂,EC50 值为 39 nM。
GSK 1562590 hydrochloride 是一种高亲和力和选择性的 urotensin-II receptor (UT) 拮抗剂,对于哺乳动物重组体 (小鼠、大鼠、猫、猴、人) 和天然 UT 的 pKi 值为 9.14-9.66。
(R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力,选择性,透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor) 拮抗剂,对人,大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1,Y4 和 Y5 受体相比,显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样cc彩球网。
IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂,其 ETB 和 ETA 受体的 IC50 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。
F13714富马酸,一种选择性5-HT1A受体偏向激动剂,在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后显示出抗抑郁样特性[1]。
盐酸埃尔托哌嗪(DU 28853)是5-HT1A/5-HT1B受体激动剂和5-HT2C受体拮抗剂。盐酸埃尔托哌嗪具有抗侵袭和抗焦虑cc彩球网[1][2]。
Dinoprost(Prostaglandin F2_alpha_)氨基丁三醇盐是一前列腺素。
SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉cc彩球网。